词条 双去氧胞嘧啶核酸 修订历史

关于双去氧胞嘧啶核酸

别名扎西他宾药理作用为胞嘧啶核苷类似物，有对抗HIV-I和HIV-2的活性，包括对齐多夫定耐药的病毒。对外周血液单核细胞的效力类似齐多夫定，但对单核细胞和静止的细胞很有效。吸收后在细胞内经脱氧胞苷激酶作用转化为单磷酸扎西他宾，在其他细胞酶的作用下进一步代谢成有活性的三磷酸双去氧胞嘧啶核苷（ddCTP），竞争性地抑制HIV逆转录酶，从而终止病毒DNA的延伸，自身转变为三磷酸去氧胞嘧啶核苷（dCTP）。三磷酸双去氧胞嘧啶核苷（ddCTP）也是细胞DNA多聚酶抑制剂。ddCTP在细胞中的t1/2约为2～3h。药代动力口服生物利用度约为80％。在以0.03mg／kg的剂量口服后获得高峰血浆药物浓度为0.02～0.04μg／m1。脑脊髓液中的药物浓度约为血浆浓度的15％～20％。静注后约75％以原型经肾脏排泄。血浆中t1/2为1～3h，肾功能不全的病人延长。适应症于1992年4月在奥地利首次上市，是 ...