曲尼司特药品标准
正式名
曲尼司特
汉语拼音
Qunisite
标准号
WS-15（X-12）-93
拉丁文或英文
TRANILASTUM
主要活性成分
N-（3，4-二甲氧基肉桂酰）邻氨基苯甲酸。按干燥品计算，含C18H17NO5不得少于98.5%。
性状
淡黄色或淡黄绿色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。
在二甲替甲酰胺中易溶，在吡啶或二氧六环中溶解，在甲醇、无水乙醇、丙酮或氯仿中微溶，在水，苯或环已烷中不溶。
熔点 本品的熔点（中国药典1990年版二部附录15页）为207～210℃。
鉴别
取本品约10mg，加二甲替甲酰胺与水各1ml，高锰酸钾试液数滴，振摇，红色即消失，产生棕色混合液。
（2）取本品，加无水乙醇制成每1ml中含5μg的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在335±2nm的波长处有最大吸收，在265±2nm的波长处有最小吸收。
（3）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
氯化物 取本品1.0g，加热水50ml，充分振摇后，加稀硝酸0.5 ml放冷，滤过，取滤液25ml，依法检查（中国药典1990年版二部附录48页），如发生浑浊，与标准氯化钠溶液5ml制成的对照液比较不得更浓（0.01%）。
有关物质 取本品加二甲替甲酰胺-甲醇（1∶4）制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液。精密量取适量，加二甲替甲酰胺-甲醇（1∶4）稀释成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（中国药典1990年版二部附录30页）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一含有0.5%羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶HF254薄层板上，以氯仿-醋酸乙酯-甲酸-甲醇（20∶10∶1∶1）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液如显杂质斑点不得多于2个，其颜色与对照液的主斑点比较不得更深。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1990年版二部附录55页）。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典1990年版二部附录56页）遗留残渣不得过0.15%。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1990年版二部附录51页第二法），含重金属不得过百万分之十五。
含量测定
取本品约0.4g，精密称定，加二甲替甲酰胺40ml，振摇使溶解，加新沸过的冷水40ml与酚酞指示液3滴，用氢氧化钠液（0.1mol/L）滴定，至溶液显微红色且30秒钟不褪，并将滴定结果用空白试验校正，即得。每1ml的氢氧化钠液（0.1mol/L）相当于32.73mg的C18H17NO3。
作用与用途
用法与用量
注意
孕妇禁用；肝、肾功能不全者慎用。
剂量
口服一次100mg，一日3次。儿童每日5mg/kg，分三次服。
标示量
类别
抗过敏药。
制剂
口服一次100mg，一日3次。儿童每日5mg/kg，分三次服。
规格
贮藏
遮光，密封。在干燥处保存。
有效期
暂定三年。
曲尼司特说明书
药品名称
曲尼司特
英文名称
Tranilast
别名
利喘贝；利喘平；肉桂氨茴酸；去敏泰；甲氧桂氨酸；Rizaben
分类
呼吸系统药物 > 平喘药物 > 抗炎性平喘药
剂型
1.片剂：100mg，120mg；
2.胶囊：100mg。
3.细粒剂：100mg／g。
曲尼司特的药理作用
新型抗变态反应药物，能稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜，阻止脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺等过敏反应介质的释放，对支气管哮喘、过敏性鼻炎等有较好的治疗作用。与色甘酸钠的对照研究表明，曲尼司特口服有效，对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30～60min达最大效应，240min消失，而色甘酸钠几无抑制作用。静脉注射后两药均于5min后达最大效应，色甘酸钠作用较强，但60min后消失，而曲尼司特120min后仍有显著作用。与色甘酸钠的不同点是，色甘酸钠仅抑制反应素抗体介导的过敏反应，曲尼司特尚能抑制局部过敏坏死反应（arthus reaction）。此外尚有降低血中IgE水平、抑制抗原抗体反应、减少外周血中嗜酸粒细胞的绝对计数、调节胶原合成代谢等作用。
曲尼司特的药代动力学
口服后在胃肠道吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为2～3h，广泛分布在所有的脏器和组织中，以支气管、肺浓度最高，肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5～8.6h，至24h血药浓度明显降低，48h后难于检出。在肝脏代谢，给药后主要从尿液中排出，体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合物。
曲尼司特的适应证
主要用于异位性皮炎、荨麻疹、皮肤瘙痒症、瘢痕疙瘩等，也用于预防和治疗支气管哮喘、变应性鼻炎（过敏性鼻炎）等。
曲尼司特的禁忌证
对曲尼司特过敏者，孕妇禁用。
注意事项
1.肝肾功能不全者慎用。
2.驾驶员、机械操作者、高空作业者慎用。
3.曲尼司特起效较慢，对于症状发作不能迅速缓解，急性发作时应及时应用其他药物。
4.曲尼司特引起膀胱炎样症状，肝功能异常时，常伴有外周血嗜酸白细胞增多，在给药过程中应定期检查血常规。
5.长期使用激素者给予曲尼司特，应使激素减量过程缓慢进行。
6.激素依赖性者使用曲尼司特时，激素用量应逐渐减量，不可突然停药。
7.对曲尼司特过敏者及孕妇忌用，哺乳妇女应慎用。
曲尼司特的不良反应
1.少见有食欲缺乏、恶心、腹痛、腹泻、胃部不适感、皮疹、过敏等反应。偶见头痛、嗜睡、眩晕、失眠、全身怠倦感和膀胱炎样（尿频、尿急、尿痛、血尿）症状、ALT、AST、ALP上升，此时应减量或停药观察。
2.罕见心悸、水肿、颜面潮红、口炎，此时应减量或停药观察，一般停药后即可消失。
曲尼司特的用法用量
每次0.1g，每天3次。儿童每天5mg/kg，分3次服。曲尼司特为预防用药，起效慢，短期作用不明显，一般用药在4周以上，2～3个月为1个疗程。
药物相互作用
（尚不明确）
专家点评
曲尼司曲尼司特使肺通气功能明显改善，与哮喘发作完全或部分控制、末梢细支气管的阻塞减轻、气道功能得以恢复有关，对过敏性支气管哮喘有较好的防治作用，对于急性哮喘发作患者，曲尼司特可以使伍用的平喘药逐渐减量，乃至完全停止使用。对于患者哮喘发作的频度、强度有明显改善，无论是成人还是儿童显效率都在50%以上，总有效率在80%以上。对于相对缓解期的患者，曲尼司特可以使患者平稳地度过哮喘好发期或使哮喘发作频度与幅度大大低于往年。曲尼司特无支气管扩张作用，对哮喘出现后的下呼吸道炎症亦无明显改善作用。故多主张在缓解期开始用药，以预防发作。国外一项研究用曲尼司特4周治疗异位性皮炎，有效率66.75%～75.3%。国内有人治疗13例严重的异位性皮炎，总有效率为76.9%，有学者报道曲尼司特治疗93例荨麻疹，有效率为84%，明显优于特非那定和酮替芬。曲尼司特疗效显著，嗜睡等不良反应轻。