加兰他敏说明书
药品名称
加兰他敏
英文名称
Galanthamine
别名
强肌片;格兰他明;雪花胺;雪花莲胺碱;尼瓦林;Nivalin;Galanthamine
分类
神经系统药物 > 作用于自主神经系统的药物 > 抗胆碱酯酶药
剂型
1.片剂:5mg;
2.注射剂(粉):1mg,2.5mg,5mg。
加兰他敏的药理作用
类似新斯的明,为抗胆碱酯酶药,并可改善神经肌肉间的传导。其特点是可透过血-脑脊液屏障,产生较强的中枢作用,作用持续时间较长,它产生的毒蕈碱样作用较弱而短暂。能对抗阿片的呼吸抑制作用,而不影响其麻醉作用。
加兰他敏的药代动力学
加兰他敏口服迅速而完全地被吸收。给药后约45min可达血药峰值。部分药物在肝内代谢。t1/2为5.7h。部分药物随尿排出。
加兰他敏的适应证
1.重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症和各种神经肌肉疾病。
2.治疗阿尔茨海默病,减轻非除极肌松药所产生的肌肉松弛。
3.儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。
加兰他敏的禁忌证
1.癫痫、心绞痛、心动过缓和支气管哮喘禁用。
2.对加兰他敏过敏者、哺乳者禁用。
3.严重肝肾功能损害者禁用。
注意事项
1.机械性肠梗阻和尿路梗阻者;
2.消化性溃疡患者;
3.帕金森患者;
4.妊娠妇女;
5.严重心脏病及低血压者。
加兰他敏的不良反应
1.超量可有流涎心动过缓、头晕、腹痛、腹泻、恶心呕吐、胃痉挛以及汗和唾液多等。
2.偶见:过敏反应。罕见:尿频、缩瞳和泪液多等。
加兰他敏的用法用量
1.(1)口服10mg,每天3次;儿童可用每天0.5~1mg/kg,3次分服。(2)皮下或肌内注射:每天2.5~10mg。
2.儿童给予0.05~0.1mg/kg,1次用,2~6周为1个疗程。
药物相互作用
1.加兰他敏可增强氯琥珀胆碱型肌松药的作用。
2.加兰他敏拮抗抗胆碱能药的作用。
3.加兰他敏可增强拟胆碱药和其他胆碱酯酶抑制药的作用。
4.CYP3A4或2D6诱导剂或抑制剂都会改变加兰他敏的代谢。
5.阿米替林、氟西汀、氟伏沙明、奎尼丁均可降低加兰他敏的清除率。
6.西咪替丁、帕罗西汀可提高加兰他敏的生物利用度。
7.红霉素、酮康唑可增加加兰他敏的AUC。
8.加兰他敏与牛奶或食物同服,能减轻毒蕈碱样不良反应,但药效可降低,原因不明。另外,食物不会影响加兰他敏的药时曲线下面积,但可使最大血药浓度减少,达峰时间延迟。
专家点评
加兰他敏为抗胆碱酯酶药,可穿透血-脑脊液屏障,作用时间长,毒性小。使用加兰他敏时剂量应由小逐渐增大,以避免不良反应。发现患者敏感性增高时,药量即应减少。