格列齐特说明书
药品名称
格列齐特
英文名称
Gliclazide
别名
达美康；克里克那隆；甲磺吡脲；甲磺双环脲；优哒灵；来克胰；甲磺格脲；Diclazide；Diamicron；Dramion；Nordialex
分类
内分泌系统药物 > 糖尿病及胰岛疾病用药物
剂型
片剂：每片80mg。
格列齐特的药理作用
格列齐特为第2代口服磺脲类降血糖药，作用较强，其机制与甲苯磺丁脲相似，即选择性地作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放。其作用比甲苯磺丁脲强10倍以上。近年来研究还发现格列齐特尚有胰外作用，使周围组织对胰岛素作用增强。可能是胰岛素受体后的生物效应加强的结果，同时肝糖生成与输出亦受到抵制，使格列齐特有胰外受体或受体后作用。另一种观点认为磺脲类药物能增加靶组织的胰岛素受体数量，提高外周靶组织对胰岛素的敏感性。格列齐特经动物实验和临床使用证明能降低血小板聚集和黏附力，防止维蛋白沉积在微血管壁上，对糖尿病微血管病变有防治作用。有动物实验表明，长期使用格列齐特能明显降低肝脏胆固醇，降低三酰甘油和脂肪酸。组织学检查表明，它可抵制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤，对减少糖尿病的心血管并发症有益。
格列齐特的药代动力学
口服由胃肠道迅速吸收，血浆药物浓度达峰时间为3～4h，其作用可维持24h，血浆蛋白结合率为94.2%，血浆半衰期为10～12h，口服后主要在肝脏代谢，代谢物无活性，约有60%～70%经尿排泄，10%～20%随粪便中排出，48h内排泄达98%，仅有剂量的5%以原形物经尿液中排出。
格列齐特的适应证
用于2型糖尿病患者，肥胖型糖尿病，老年性糖尿病及伴有心血管并发症的糖尿病。也可与胰岛素联合治疗胰岛素信赖性糖尿病。
格列齐特的禁忌证
1.幼年糖尿病者、严重酮体病者、酸中毒、糖尿病性前驱昏迷及严重肝肾功能衰竭者禁用。
2.对磺胺类药物过敏者禁用。
注意事项
妊娠及哺乳期妇女慎用。格列齐特作用时间较长，一般每天应用2次即可。病情重者，每天可用至320mg。餐后血糖仍高者，可与双胍类或葡萄糖苷酶抑制剂等药物联用。
格列齐特的不良反应
过量偶见有低血糖，减量后即消失。不良反应还有胃肠反应如恶心、呕吐、上腹痛、头昏、便秘、腹泻，与食物同服可减少这些反应；黏膜皮肤反应在，偶见瘙痒、红斑、荨麻疹等皮肤过敏反应，大多数于停药后几天消失；血常规变经，偶见血小板减少、粒性白细胞缺乏、贫血等，大多数于停药后消失。
格列齐特的用法用量
口服初始剂量每次40～80mg，每天1～2次，以后根据血、尿糖水平调整至每天80～240mg，分2～3次服用，待血、尿糖控制后，每天改服维持量，老年患者酌减。重症时最大日剂量达0.32g，轻症时每天80mg每次服用已有疗效。疗程大都在3个月～1年，视病情需要而定。
药物相互作用
利尿剂、巴比妥可降低此药的活性。吡唑衍生物、水杨酸类药物、保泰松、磺胺药、双香豆素、单胺氧化化酶抑制剂、苯二氮卓类药物、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、青霉素、β受体拮抗剂如普萘洛尔（心得安）、乙醇等可能增强格列齐特的降糖作用。与咪康唑合用，易导致低血糖昏昏迷。
专家点评
格列齐特降血糖作用较平稳，其强度不及格列本脲，但很少发生严重低血糖反应，故较稳妥。格列齐特可使空腹血糖下降34%，餐后2h血糖下降2.8.5%，糖化血红蛋白下降30.5%，同时三酰甘油、胆固醇亦明显下降。一般于初始口服后1～2周血糖下降，至1个月时达最低值，此后可维持于此水平达3个月以上，血浆胰岛胰岛素与C肽亦相应提高。国内报道，对45例2型糖尿病患者长期采用格列齐特，另74例应用其他磺脲类，40例采用饮食疗法，随访5年，并定期随访眼底，结果证实经格列齐特治疗者发展为增殖性视网膜病变者较少。另一报道，南京军区总医院等对112例2型糖尿病者应用格列齐特，有效剂量为每天112mg，（每天20～240mg），结果有效率为99.11%除其具有降糖、降低糖化血红蛋白作用外，还具有调节血脂代谢紊乱作用。具有良好降糖效果，且不良反应发生率低，是2型糖尿病合并微血管病变常用药物之一。