药品标准
正式名
格列吡嗪
汉语拼音
Geliebiqin
标准号
WS-206（X-165）-92
拉丁文或英文
GLIPIZIDUM
主要活性成分
1-环己烷-3-{4-［2-（5-甲基吡嗪-2-酰胺）乙基］苯磺酰基}脲。按干燥品计算含C21H27N5O5S应为98.0～102.0%。
性状
白色或几乎白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭。
在乙醇、丙酮和氯仿中微溶，在水中几乎不溶，在稀氢氧化钠溶液中略溶。
熔点 本品的熔点（中国药典1990年版二部附录15页）为203～207℃，
吸收度 取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释成每1ml中约含20μg的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）在274nm的波长处测定吸收度，吸收系数为（E上1%下1cm）227～247
鉴别
（1）取本品约50mg，加二氧六环5ml，溶解后加0.5%的2，4-二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml，加热2～3分钟，显亮黄色。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
有关物质 取本品，加甲醇-氯仿（1∶1）制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液。另加甲醇-氯仿（1∶1）稀释分别制成每1ml中含0.1mg和0.04mg的溶液作为对照溶液（1）和（2）。再取4-［2-5-（甲基吡嗪-2-酰胺）乙基］苯磺酰胺对照品，加甲醇-氯仿（1∶1）制成每1ml中含0.1mg的溶液作为对照溶液，？？层色谱法（中国药典1990年版二部附录30页）试验，吸取上述供试品溶液与对照溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以二氯甲烷-四氯化碳-乙酸乙酯-无水甲酸（2∶2∶1∶1）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液如显与对照溶液（3）相应的杂质斑点，其强度不得更强，如显其他杂质斑点与对照溶液（1）的斑点比较，不得更深；如杂质斑点强度超过对照溶液（2）的主斑点，不得多于2个。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1990年版二部附录55页）。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法（中国药典1990年版二部附录56页）检查，遗留残渣不得过0.2%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法（中国药典1990年版附录51页第二法）检查，含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.4g，精密称定，加二甲替甲酰胺50ml溶解后，加喹哪啶红指示液2滴，用甲醇钠液（0.1mol/L）滴定至无色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的甲醇钠液（0.1mol/L）相当于44.55mg的C21H27N5O4S。
作用与用途
用法与用量
注意
剂量
口服，开始用量2.5～5mg，一日1次，早餐前顿服，以后根据血糖水平逐渐递增至一日15～30mg，分2～3次服用。待血糖控制后，服用有效维持量。
标示量
类别
降血糖药。
制剂
口服，开始用量2.5～5mg，一日1次，早餐前顿服，以后根据血糖水平逐渐递增至一日15～30mg，分2～3次服用。待血糖控制后，服用有效维持量。
规格
贮藏
遮光，密封保存。
有效期
暂定二年。
格列吡嗪说明书
药品名称
格列吡嗪
英文名称
Glipizide
别名
吡磺环己脲；格列匹散得；优糖灵；洛厄尔巴；瑞易宁；依必达；迪沙；美吡达；优哒灵；灭糖尿；Glibenese；Minidiab；Minodiab；Mitoneu；Glucotrol XL
分类
内分泌系统药物 > 糖尿病及胰岛疾病用药物
剂型
1.片剂：每片5mg；
2.灭糖尿，片剂：5mg；
3.美吡达，片剂：5mg；
4.迪沙，片剂：2.5mg；
5.优哒灵，片剂：5mg；
6.依必达，胶囊：5mg；
7.格列吡嗪，胶囊：5mg。
格列吡嗪的药理作用
格列吡嗪为第2代磺脲类降血糖药，并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而强，约为甲苯磺丁脲的1000倍，疗效近似格列苯脲，作用机制是刺激胰岛的β细胞，促使胰岛素分泌量增加，同时亦刺激胰岛α细胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且无致畸现象。此外，有人认为格列吡嗪尚有抑制肝糖原的分解，促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用；还可能通过胰腺外的作用改变胰岛素靶组织对胰岛素的反应性，增强胰岛素作用，所以有些患者服用单一剂量就可有效地控制血糖达24h。另有文献报道，格列吡嗪能纠正早期糖尿病的微细血管循环障碍，降低血浆的三酰甘油水平，加快体内胆固醇向HDL的转化，还可以降低血小板的凝聚力和提高对纤维蛋白分解、吸收能力，因而可抵制血小板凝集，减缓毛细血管内血栓形成与内皮损伤，对微血管病变可能有一定的防治作用。利用控释技术，使药物缓慢释放，从而达到持久降血糖作用，药效可维持24h，能降低空腹血糖和餐后血糖。
格列吡嗪的药代动力学
口服后在胃肠道吸收完全、迅速，30min后即可见血糖明显下降，如与食物同服，吸收可延迟30～40min，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，维持降血糖作用时间长达10h以上。在肝脏代谢，其代谢产物无活性，血浆半衰期为2～4h，血浆蛋白结合率为92%～99%。24h内可排泄药量的97％，3天（72h）内可全部排清，故无或极少因蓄积而产生“低血糖症”的不良反应。吸收快、生物利用度高、用量小是格列吡嗪几大特点。
格列吡嗪的适应证
用于胰岛素分泌不足的各型糖尿病，包括单用饮食治疗未能达到良好控制的轻、中度2型糖尿病患者及伴有血糖病变的糖尿病。
格列吡嗪的禁忌证
1.已有酮血症、酸中毒、糖尿病昏昏迷、肝肾功能不全或合并有严重感染及处于高热状态的患者禁用。
2.孕妇和对格列吡嗪过敏的患者禁用。
注意事项
1.长期用药可致药效降低，儿童、老年病人、妊娠和哺乳期妇女慎用。
2.服用时需整片吞服，不可嚼碎。应用小剂量效果不佳时，可以加至每天4～6片，但不宜应用过大剂量。
格列吡嗪的不良反应
与其他口服磺酰脲类药物相似，但较少且较为轻微，偶有低血糖，尤其是年老体弱活动过度、不规则进食、饮酒或肝肾功能损害者。有胃肠道功能失调（恶心、上腹胀满感、腹泻等）、头痛等，其发生率为1%～2%，还有皮疹和轻微的血常规变化（如谷丙转氨酶短暂升高），一般在减量或停药后即消失。
格列吡嗪的用法用量
格列吡嗪的用量应因人而异，最好由医师根据患者的定期尿糖和血糖化验结果而制定。一般成人每天剂量为2.5～20mg，早餐前30min服用。每天剂量超过15mg时，宜分早、午、晚3次餐前服用。每天最大剂量不宜超过30mg。首次使用格列吡嗪的患者应由低剂量初始，即每天剂量2.5～5mg，逐渐增加剂量至得到最满意效果；已服用过其他降糖药而需要改用格列吡嗪的患者除查证原用药物种类、性能、服用周期之外，应停用其他降糖药3天，并应从低剂量初始，一般以格列吡嗪1片（5mg）代替原用药物1片，同时应注意监护和定期检测血糖及尿糖值；正在接受胰岛素治疗的患者如每天使用胰岛素30～40U，可服用格列吡嗪取代，首次可用每天剂量2.5～20mg药物取代50%的胰岛素用量，以后逐渐增加格列吡嗪剂量取代胰岛素，直至疗效满意为止。
药物相互作用
格列吡嗪与香豆素类、单胺氧化化酶抑制剂、磺胺类、保泰松、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸盐类药物合用可加强其降血糖作用。与肾上腺素、皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂等合用时可减低其降血糖效果。格列吡嗪与β受体拮抗剂合用时，要非常小心谨慎，有可能增加低血糖的危险，亦有可能增加高血糖的危险。
专家点评
格列吡嗪大多数应用于2型糖尿病患者未能用饮食疗法控制者，口服后血糖下降，空腹时降低23%，餐后降低28%，长期应用时，约在1～2周后血糖稳定于较低水平，临床疗效报道不一，自80%～97%不等，与患者年龄和病程等因素有关。据国外报道，大于60岁者，有效率为75%，小于60岁者仅62%有效；病程在3年以内者，疗效较好，但治疗长达4～6年者仍有效，仅少数失败。另有报道应用格列吡嗪治疗104例2型糖尿病患者，结果总有效率为85.6%，其中70例为显效具有较好的降糖效果，且不良反应发生率低，在临床上广泛使用，是目前治疗2型糖尿病磺脲类常用药物之一。格列吡嗪的缓释制剂，作用维持24h，每天只需口服1次，患者耐受性好，降糖作用明显，能有效降低空腹和餐后的血糖，是糖尿病患者控制血糖的理想药物。