本芴醇药典标准
品名
中文名
本芴醇
汉语拼音
Benwuchun
英文名
Lumefantrine
结构式
分子式与分子量
C30H32Cl3NO 528.94
来源(名称)、含量(效价)
本品为(9Z)-2,7-二氯-9-[(4-氯苯基)亚甲基]-α-[(二正丁氨基)甲基]-9H-芴-4-甲醇。按干燥品计算,含C30H32Cl3NO不得少于98.0%。
性状
本品为黄色结晶性粉末;有苦杏仁臭,无味。
本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为125~131℃。
鉴别
(1)取本品约5mg,置试管中,加枸橼酸醋酐试液1ml,置水浴上加热,即显紫色。
(2)取本品,精密称定,加乙醇适量,置水浴中微温使溶解,制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在234nm、266nm、301nm与335nm的波长处有最大吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》76图)一致。
检查
有关物质
取本品,加三氯甲烷制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加三氯甲烷稀释制成每1ml中含50μg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以正己烷-丙酮-二乙胺(80:14:6)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点不得多于4个,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.2%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅶ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.5g,精密称定,加醋酐20ml振摇,使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于52.89mg的C30H32Cl3NO。
类别
抗疟药。
贮藏
密封保存。
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
本芴醇说明书
外文名
Benflumentol,Benflumetol
本芴醇的药理作用
本芴醇属芳香环甲醇类,实际上与奎宁,甲氟喹同属一类,是我国创制的抗疟新药,化学名为β-二正丁胺荃[2,7-二氯-9(对-氯苯亚甲基)-4-芴丁-乙醇].实验动物疗效试验证明其具有较好的抗疟作用,但对氯喹仍显示有交叉抗性.实验表明本品内服用于治疗恶性疟,具有疗效较高而毒副反应较小的特点。被推荐为治疗恶性疟的一种新药。
本芴醇的适应症
主要用于耐药恶性疟的治疗.
本芴醇的不良反应
可见头昏,恶心,呕吐,唾液过多.
本芴醇的用法用量
口服,第一天服0.8g,第二至六天日服0.4g, 总量2.8g.
规格
胶囊剂:100mg/粒.