药品标准
正式名
依托度酸片
汉语拼音
Yituodusuan Pian
标准号
WS-307(X-265)-2000
拉丁文或英文
Etodolac Acid Tablets
主要活性成分
本品含依托度酸（C17H21NO3）
性状
本品为橙色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
鉴别
（1）取本品的细粉适量（约相当于依托度酸0.5g），加正已烷30ml，振摇5分钟，离心，弃去澄清的正已烷液，残留物中加乙醚40ml，振摇5分钟，滤过，滤液通氮气干燥，残渣中加0.1mol/L盐酸溶液约5ml，置水浴上温热并用玻捧搅拌至析出结晶，冰浴中冷却。滤过，在60℃真空干燥1小时，结晶的红外光吸收图谱应与依托度酸对照品的图谱一致。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试液中主峰的保留时间应与对照液中依托度酸峰的保留时间一致。
检查
有关物质 取本品的细粉适量（约相当于依托度酸0.2g），加丙酮20ml，振摇，超声5分钟使依托度酸溶解，滤过，取滤液作为供试品溶液（1）；精密量取1体积的溶液（1），用丙酮稀释至200体积，作为供试品溶液（2）；再精密量取1体积的溶液（2），用丙酮稀释至一倍，作为供试品溶液（3）。照薄层色谱法
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 广州市药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 广州南新制药有限公司 提出
本标准自2000年8月4日起试行，试行期2年。
保护期 6 年，保护期内，其他单位不得仿制。
（中国药典1995年版二部附录V B）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于经预处理的同一硅胶GF254薄层板上[薄层板预先在2.5%抗坏血酸溶液-甲醇（20:80）展开剂中上行至薄层板点样线以上1cm，取出薄层板，干燥30分钟以上]，以冰醋酸-无水乙醇-甲苯（0.5:30:70）为展开剂，展开后，晾干，置紫外灯（254nm）下检视。溶液（1）如显杂质斑点，其颜色与溶液（2）主斑点比较，不得更深，如显多个杂质斑点，不得有超过一个杂质斑点其颜色深于溶液（3）主斑点所显颜色。
依托度酸二聚物 取本品的细粉适量（约相当于依托度酸0.2g），加甲醇20ml，振摇，超声5分钟使依托度酸溶解，滤过，作为供试品溶液；另精密称取依托度酸二聚物对照品适量，用甲醇制成每1ml含10μg的溶液，作为对照品溶液，照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录V B）试验。吸取上述两种溶液各20μl，分别点于经预处理的同一硅胶GF254薄层板上[预处理方法与有关物质项下方法相同]，以冰醋酸-1.4-二氧六环-甲苯（3:17:60）为展开剂，展开后，晾干，置紫外灯（254nm）下检视。供试品溶液如显与对照品相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（0.1%）。
甲基同系物杂质总量 照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈-甲醇-1.74%磷酸氢二钾溶液（13:19:68）为流动相，检测波长为225nm。依托度酸1-甲基同系物与8-甲基同系物峰的分离度不小于0.75。
测定法 取本品的细粉适量（约相当于依托度酸0.1g），加甲醇40ml，振摇，超声5分钟使依托度酸溶解，滤过，精密量取续滤液10ml，置25ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取依托度酸1-甲基同系物对照品与8-甲基同系物对照品各25mg，置100ml量瓶中，加甲醇40ml溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置250ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取对照品溶液和供试品溶液各20μl，分别注入色谱仪中，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，依托度酸1-甲基同系物和8-甲基同系物相应峰的总量不得大于1.0%。
溶出度 取本品，照溶出度测定法（中国药典1995年版二部附录X C第一法），以磷酸盐缓冲液（pH7.5）900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液加溶出介质定量稀释成每1ml中含12μg的溶液，作为供试品溶液。另精密称取依托度酸对照品适量，加溶出介质定量稀释成每1ml中含12μg的溶液作为对照品溶液；取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV A）在278nm波长处分别测定吸收度，计算每片的溶出量，限度为标示量的70%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录I A）。
含量测定
照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈-磷酸盐缓冲液（取0.5mol/L磷酸二氢钾100ml，加水至800ml，用0.1mol/L氢氧化钠调节pH值至4.75，加水至1000ml）（45:55）为流动相，检测波长为225nm。依托度酸峰和依托度酸1-甲基同系物峰的分离应不小于1.5。
分离度溶液的制备 取0.05%依托度酸对照品的0.1mol/L氢氧化钠溶液与0.05%依托度酸1-甲基同系物对照品的0.1mol/L氢氧化钠溶液各2ml混合，用流动相稀释至100ml，摇匀，即得。
测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于依托度酸50mg）置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液70ml，振摇30分钟使溶解，加0.1mol/L氢氧化钠溶液至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液2ml，用流动相稀释至100ml，摇匀，取20μl注入液相色谱仪中，记录色谱图；另取依托度酸对照品适量，用0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，精密量取2ml，用流动相稀释至100ml，摇匀，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
作用与用途
解热镇痛药，用以缓解下列疾病的症状和体征。
1．骨关节炎（退行性关节病变）。
2．类风湿关节炎。
3．疼痛症状。
本品可用于以上疾病急性发作的治疗，也可用于以上疾病的长期治疗。
用法与用量
注意
有下列情况的病人应禁用：
1．活动期消化性溃疡或与应用另一种非甾体抗炎镇痛药有关的胃肠道溃疡或出血史。
2．不同非甾体抗炎镇痛药之间可能存在交叉反应，因此在阿司匹林或其他非甾体抗炎镇痛药治疗期间出现哮喘、鼻炎、荨麻疹或其他过敏反应者。
3．对本品过敏者。
剂量
止痛：急性疼痛的推荐剂量为0.2～0.4g，每8小时一次，每日最大剂量不超过1.2g。体重在60公斤以下者，每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。依托度酸的使用应当个体化，以保证其最佳的疗效与耐受性。临床观察发现，每间隔12小时给药一次，在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
慢性疾病：依托度酸治疗慢性疾病（如骨关节炎、类风湿关节炎）的推荐剂量为每日0.4～1.2g，分次口服，每日最大剂量不应超过1.2g，体重在60公斤以下者，每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。
依托度酸剂量每日0.4g以下，分次口服，或每晚单剂量给药0.4g或0.6g，在一些病人中有一定的疗效。
服用依托度酸的剂量应当个体化，以保证最佳的疗效和耐受性。
老年人服用：依托度酸在老年人中的药代动力学与普通人群无显著性差异，因此在老年人中使用无需调整剂量，但应当小心。另外老年人对前列腺素抗体的作用较年轻人敏感，因此针对某一个体增加药物治疗剂量时更应谨慎。
标示量
应为标示量的95.0～105.0%。
类别
制剂
止痛：急性疼痛的推荐剂量为0.2～0.4g，每8小时一次，每日最大剂量不超过1.2g。体重在60公斤以下者，每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。依托度酸的使用应当个体化，以保证其最佳的疗效与耐受性。临床观察发现，每间隔12小时给药一次，在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。 慢性疾病：依托度酸治疗慢性疾病（如骨关节炎、类风湿关节炎）的推荐剂量为每日0.4～1.2g，分次口服，每日最大剂量不应超过1.2g，体重在60公斤以下者，每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。 依托度酸剂量每日0.4g以下，分次口服，或每晚单剂量给药0.4g或0.6g，在一些病人中有一定的疗效。 服用依托度酸的剂量应当个体化，以保证最佳的疗效和耐受性。 老年人服用：依托度酸在老年人中的药代动力学与普通人群无显著性差异，因此在老年人中使用无需调整剂量，但应当小心。另外老年人对前列腺素抗体的作用较年轻人敏感，因此针对某一个体增加药物治疗剂量时更应谨慎。
规格
0.2g。
贮藏
避光，密闭保存。
有效期
暂定二年。