司坦唑醇 2014年11月19日修订版

BY wangyuan

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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司坦唑醇药典标准

药品名称

司坦唑醇

拼音名

Sitanzuochun

英文名

STANOZOLOL

来源(分子式)与标准

本品为17β-羟基-17α甲基雄甾烷醇(3,2-C) 吡唑。按干燥品计算,含C21H32ON2 不得少于96.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末;无臭。

本品在乙醇、氯仿中略溶,在醋酸乙醇或丙酮中微溶,在苯中极微溶解,在甲醇或 水中几乎不溶。

比旋度

取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中含20mg的溶 液,依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为+34°至+40°。

检查

其他甾体 取本品加氯仿-甲醇(9:1) 制成每1ml 含15mg的溶液作为供 试液。精密量取供试液适量,加氯仿-甲醇(9:1) 释稀成每1ml 中含0.6mg 的溶液作为 对照溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述供试液10μl,与对照溶液7.5μl ,分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿-甲醇(19:1)为展开剂,展开后,晾干,喷以 20%硫酸溶液,在100 ℃加热15分钟,供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点 比较,不得更深(3.0%) 。

干燥失重

取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过3.0 %(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。

鉴别

(1) 取本品约2mg ,加对二氨基苯甲醛试液3ml ,显黄绿色,置紫外光 灯(365nm) 下检视,显黄绿色荧光。

(2) 取本品,加无水乙醇,制成每1ml 中含有0.04mg溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在224nm 的波长处有最大吸收。

含量测定

取干燥品约0.5g,精密称定,加冰醋酸25ml温热使溶解,放冷,加 结晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液绿色,并将滴定结果用空白 试验校正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.85mg 的C21H32ON2 。

类别

促蛋白同化激素药。

剂量

口服 一次2mg 一日6mg

注意

严重肝病、心脏病患者及孕妇慎用。

贮藏

遮光,密闭保存。

制剂

司坦唑醇片

司坦唑醇说明书

药品名称

司坦唑醇

英文名称

Stanozolol

别名

康力龙;吡唑甲氢龙;吡唑甲基睾丸素;司坦唑;吡唑甲氢龙;Androstanazole;Terabolin

分类

血液系统药物 > 促凝血药

剂型

片剂:2mg。

司坦唑醇的药理作用

司坦唑醇为促蛋白同化激素,蛋白同化作用较强,为甲基睾酮的30倍,雄激素活性为后者的1/4,分化指数为120。具有促进机体蛋白质合成、抑制组织蛋白的异化分解、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用,能使体力增强、食欲增进、体重增加,而雄性化作用甚弱。

司坦唑醇的药代动力学

口服易从胃肠道吸收,血浆半衰期为4~5h,主要由尿液中排出。

司坦唑醇的适应证

用于慢性消耗性疾病、骨质疏松、重病及手术后体弱消瘦、年老体弱、小儿发育不良、再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症、高脂血症等。用于年老多病、、产后衰弱等。还用于防治长期使用皮质激素引起的肾上腺皮质功能减退症。

司坦唑醇的禁忌证

前列腺肥前列腺肥大、前列腺癌患者及孕妇禁用。

注意事项

1.患胃溃疡,肝、肺、心等功能不全者慎用。

2.如长期使用可有肝功能障碍、黄疸等。

3.如出现痤疮等男性化反应应停药。

司坦唑醇的不良反应

连续应用3~5个月,未有明显的雄性化作用,个别青年女患者有月经推迟现象,停药即复原。服药初期可能下肢、颜面出现水肿,继续服药能自行消失。出现男性化不良反应,建议停药。

司坦唑醇的用法用量

成人每天4~6mg,分2~3次;小儿每天2~4mg,分1~3次口服。再生障碍性贫血用量较大且时间较长时,须由医师掌握,一般最大量可用到每天12mg,分3次口服,要注意肝功能损害情况及保肝治疗。

药物相互作用

巴比巴比妥类、卡马西平、甲丙氨酯、保泰松、利福平等会减低雌激素活性。

专家点评

国内报道,采用司坦唑醇、山莨菪碱、多抗甲素联合方案(简称SAP方案)治疗再生障碍性贫血者56例,有效率达89%,并且显效较快,治愈和缓解率较高(52%)。单用司坦唑组18例,缓解4例,明显进步5例,无效9例,总有效率50%。司坦唑可以增强造血干细胞增殖和分化。采用SAP方案针对再生障碍性贫血不同发病机制,发挥各药之长,补其之短,从而增加了疗效。司坦唑醇蛋白同化作用较强,为甲睾酮的30倍,雄激素活性为后者的0.25倍,分化指数为120,男性化副作用甚微。司坦唑醇蛋白同化作用较强,为甲睾酮的30倍,雄激素活性为后者的1/4,分化指数为120。具有促进蛋白质合成、抑制蛋白质异生、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用,能使体力增强、食欲增进、体重增加,而男性化,不良反应甚微。适用于再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症等。

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