羟苯磺酸钙药品标准
正式名
羟苯磺酸钙
汉语拼音
Qiangbenhuangsuangai
标准号
WS-542(X-470)-2000
拉丁文或英文
Calcium Dobesilate
主要活性成分
本品为2,5-二羟基苯磺酸钙的-水合物,
性状
本品为白色或类白色粉末;无臭、味苦;遇光易变质,有吸湿性。
本品极易溶于水,易溶于乙醇或丙酮,极微溶于氯仿或乙醚。
鉴别
(1)取本品0.1g于试管中,加乙醇2ml溶解后,滴加三氯化铁试液2滴,显蓝色,放置后变为蓝紫色。
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 陕西省药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 西安利君制药股份有限公司
同济医科大学药学院 提出
本标准自2000年12月15日起试行,试行期2年。
保护期6年,保护期内,其他单位不得仿制。
(2)取本品0.1g,加水2ml溶解,将溶液分为2份,1份加硝酸1ml,水浴加热15~20分钟后,冷却,加氯化钡试液1ml,立即产生白色沉淀;另一份加硝酸1滴,再加氯化钡试液1ml,无沉淀产生。
(3)本品的水溶液显钙盐的鉴别反应(中国药典1995年版二部附录Ⅲ)。
(4)取本品,用水溶解并稀释成每1ml中约含25μg的溶液,照分光光度法(中国药典95年版二部附录VI H)测定,在210~350nm的波长范围内,在221nm与301nm波长处有最大吸收。
检查
酸度 取本品2.5g,加水25ml溶解后,依法测定(中国药典1995年版二部附录VI H),pH值应为4.5~6.0。
溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(中国药典1995年版二部附录IX B)比较,不得更浓;如显色与黄色1号标准比色液(中国药典1995年版二部附录IX A第一法)比较,不得更深。
硫酸盐 取本品1.0g,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液3.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.03%)。
对苯二酚 取本品,加乙醇制成每1ml含100mg的溶液作为供试品溶液;另取对苯二酚,加乙醇制成每1ml中0.10mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录V B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-丙酮(7:2)为展开剂,展开后,取出,待溶剂稍挥发后,喷以1%铁氰化钾与2%三氯化铁的混合物溶液(用前等容混合)显色,供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液斑点比较,不得更深(0.1%)。
水分 取本品,照水分测定法(中国药典1995年版二部附录Ⅷ M第一法)测定,含水分应为4.0~6.0%。
铁盐 取本品1.0g,加水10ml溶解,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ G),与标准铁溶液1.0ml用同一方法制成的对照液比较,不得更深(0.001%)。
重金属 取本品1.0g,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml与水适量,使溶解成25ml,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之十五。
含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加水10ml使溶解,加稀硫酸40ml与邻二氮菲指示液2滴,用硫酸铈滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显黄绿色,每1ml硫酸铈滴定液(0.1mol/L)相当于10.46mg C12H10CaO10S2。
作用与用途
1.微血管病的治疗:
糖尿病性微血管病变─视网膜病变及肾小球硬化症(基-威二氏综合症)。
非糖尿性微血管病变─特发性或长期使用香豆素类衍生物、细胞生长抑制剂、口服避孕药或其它药物所造成的微血管病变;慢性器质性疾病(诸如高血压、动脉硬化和肝硬变)相关的微循环障碍。
2.静脉曲张综合症的治疗:
原发性静脉曲张─疼痛、下肢沉重感、肌肉痛性痉挛,感觉异常,手足发绀,紫癜性皮炎。
静脉曲张状态─慢性静脉功能不全,静脉炎及表浅性血栓性静脉炎,血栓后综合症,静脉曲张性溃疡,妊娠性静脉曲张。
3.微循环障碍伴发静脉功能不全的治疗:
─痔疮综合症。
─静脉曲张。
4.静脉剥离和静脉硬化疗法的辅助治疗:
预防术后综合症、水肿及组织浸润。
用法与用量
注意
对本品过敏者禁用。
剂量
胶囊(进餐时吞服、勿嚼)。
主要适应症
起始治疗
备 注
日 量
疗 程
静脉曲张综合症
及
静脉功能不全
1.0g
1~-3周
治疗5~6天后可见疗效,后服1~2粒胶囊/日以巩固疗效
糖尿病性
视网膜病变
1.0g~1.5g
4~6月
进一步治疗:每日2粒胶囊以维持疗效
各种微血管病
1.0g~1.5g
1~2月
进一步治疗:每日2粒胶囊直至症状消失
标示量
按无水物计算,含C12H10CaO10S2应为99.0~102.0%。
类别
制剂
胶囊(进餐时吞服、勿嚼)。 主要适应症 起始治疗 备 注 日 量 疗 程 静脉曲张综合症 及 静脉功能不全 1.0g 1~-3周 治疗5~6天后可见疗效,后服1~2粒胶囊/日以巩固疗效 糖尿病性 视网膜病变 1.0g~1.5g 4~6月 进一步治疗:每日2粒胶囊以维持疗效 各种微血管病 1.0g~1.5g 1~2月 进一步治疗:每日2粒胶囊直至症状消失
规格
贮藏
密封,在阴凉干燥处保存。
有效期
暂定二年。
羟苯磺酸钙说明书
药品名称
羟苯磺酸钙
英文名称
Dobesilate Calcium
别名
羟苯磺酯钙;多贝斯;二羟苯磺酯钙;氢醌磺酯钙;导升明;CalciumDobesilate;Doxium
分类
血液系统药物 > 抗血小板药
剂型
胶囊剂:每粒0.5g。
羟苯磺酸钙的药理作用
羟苯磺酸钙为新型血管保护剂。可降低血浆黏黏度,阻碍血小板聚集,防止血栓形成,降低毛细血管的通透性,增强血管壁的韧性。纠正血浆中白蛋白与球蛋白的比值,改善淋巴回流,减少和消除水肿。此外,羟苯磺酸钙还可抑制多种血管活性物质(如组胺、5-HT、缓激肽、玻璃酸酶、前列腺素)对周围血管所致的高通透性作用,减少血管内壁损伤,改善基底膜胶原的合成。
羟苯磺酸钙的药代动力学
羟苯磺酸钙口服后易于吸收,3h可达血药峰值,并维持10h左右。消除t1/2约为5h。蛋白结合率为20%~25%。主要以原药随尿和粪便排出,24h内随尿排出的代谢物约占10%。
羟苯磺酸钙的适应证
1.糖尿病性视网膜性视网膜病。
2.防治心绞痛、心肌梗死、脑血栓形成和栓塞后遗症以及肾小球动脉硬化。
3.纠正高血黏度引起的循环障碍,防止血栓形成,减轻因循环不畅所引起的多种淤滞症状,如四肢麻木、手脚厥冷、下肢沉重、头晕、头痛以及皮肤瘙痒等。
4.静脉曲张综合征。
羟苯磺酸钙的禁忌证
1.对羟苯磺酸钙过敏者、儿童禁用。
2.由于孕妇和哺乳者的用药安全性尚未确定,暂不使用。
3.活动性消化性溃疡者慎用或禁用。
注意事项
有血小板减少史或出血史者慎用。
羟苯磺酸钙的不良反应
偶有胃部不适、烧灼感、恶心和厌食,停药后可见消失。
羟苯磺酸钙的用法用量
1.口服1粒,每天3次,疗程3~5个月。见效后,改为每天2粒,直至疗效明显。
2.用于周围循环障碍所引起的疾病:口服1粒,每天3次,疗程1~2个月,见效后,改为每天2粒,直至症状消失。
3.下肢静脉曲张综合综合征:口服1粒,每天2次,疗程1~3周。一般用药5~6天后即可见效,继服每天1粒,以巩固疗效。
药物相互作用
不宜与其他抗凝药、抗血小板药合用,以免产生不良的相互作用。
专家点评
羟苯磺酸钙为新型血管保护剂。可降低血浆黏黏度、阻碍血小板聚集、防止血栓形成。此外,羟苯磺酸钙还可抑制多种血管活性物质(如组胺、5-HT、缓激肽、前列腺素)对周围血管所致的高通透性作用,减少血管内壁损伤、改善基底膜胶原的合成。适用于预防和治疗周围循环障碍引起的疾病。