普罗布考 2014年10月31日修订版

BY wangyuan

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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药品标准

正式名

普罗布考

汉语拼音

Jing‘ansuan Asipilin Pian

标准号

WS-78(X-65)-98

拉丁文或英文

Arginine Aspirin Tablets

主要活性成分

含精氨酸阿司匹林按阿司匹林(C9H8O4)计算,应为标示量的90.0-110.0%。

性状

白色片。

鉴别

(1)取本品的细粉约50mg,加水10ml使溶解,煮沸2分钟,放冷,加三氯化铁试液2滴,即显紫色。

(2)取本品的细粉约50mg,加水1ml使溶解,加α-萘酚溶液(α-萘酚0.5g溶于10%氢氧化钠溶液20ml中)0.5ml,加次溴酸钠试液(溴0.2ml溶于5%氢氧化钠20ml中)0.5ml,即显红色。

检查

游离水杨酸 精密称取本品细粉适量(相当于阿司匹林25mg),置50ml量瓶中,加氯仿溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,收集续滤液,作为供试品溶液。另精密称取水杨酸对照品适量,加氯仿溶解并稀释制成每1ml中含15μg的溶液作为对照品溶液。照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A),在308nm的波长处分别测定吸收度,供试品溶液的吸收度不得大于对照品溶液的吸收度(以阿司匹林计,含游离水杨酸不得过0.3%)。

溶出度 取本品,照溶出度测定法(中国药典1995年版二部附录ⅩC第一法),以水1000ml为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,取溶液10ml,滤过,精密量取续滤液3ml置50ml量瓶中,加氢氧化钠溶液(4→100)5ml,置水浴中煮沸5分钟,冷却后,加醋酸-醋酸钠缓冲液(pH4.5)稀释至刻度,摇匀。另取含量测定项下的对照品溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录ⅣA),在296nm的波长处分别测定吸收度,再乘以1.304,计算出每片的溶出量,限度为标示量的80%,应符合规定。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典1995年版二部附录ⅠA)。

含量测定

对照品溶液的制备 精密称取水杨酸对照品约30mg,置50ml量瓶中,加少量乙醇使溶解,加醋酸-醋酸钠缓冲液(pH4.5)稀释于刻度,精密量取1ml,加上述缓冲液稀释至50ml,摇匀,即得。

供试品溶液的制备 精密称取重量差异项下的细粉适量(约相当于阿司匹林40mg),置50ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,加氢氧化钠溶液(4→100)5ml,在水浴上煮沸5分钟,冷却后加醋酸-醋酸钠缓冲液(pH4.5)稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录ⅣA)在296nm的波长处分别测定吸收度,计算,并乘以1.304即得供试品中含C9H8O4的重量。

作用与用途

解热、消炎镇痛药,主要用于发热、头痛、肌肉痛、关节痛、痛经等疼痛。

用法与用量

注意

1、对本品过敏者禁用。

2、有出血症状的溃疡病或其它活动性出血、血友病、血小板减少症及哮喘患者用。

剂量

口服,成人一次0.5g,一日2~3次。

标示量

类别

制剂

口服,成人一次0.5g,一日2~3次。

规格

0.25g(按阿司匹林计)。

贮藏

密封,在阴凉干燥处保存。

有效期

暂定二年

普罗布考说明书

药品名称

普罗布考

英文名称

Probucol

别名

丙丁醇;丙丁酚;普罗布可;Lorelco

分类

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 抗氧化剂

剂型

片剂:250mg,500mg。

普罗布考的药理作用

普罗布考可能是抑制胆固醇的合成和促进胆固醇向胆汁酸转化而消耗,与LDL受体无关;还具有独特的抗动脉粥样硬化作用,主要依赖抗氧化作用,既能阻止动脉粥样硬化的发展,又能促使动脉粥样硬化病变的消退;具明显的降HDL作用,HDL的降低可能是逆化转运的结果。

普罗布考的药代动力学

口服吸收少(<10%),如与食物同服,可获得较高的血药浓度。8~24h达血药峰值,连续服药3~4个月,血药浓度逐渐上升,其后渐趋稳定。在体内蓄积于脂肪组织内,停药后半年内仍有药物存在。主要经胆汁随粪便排出。

普罗布考的适应证

用于高胆固醇血症、动脉粥样硬化症。 与降胆宁或消胆胺合用有加强作用。为用于治疗原发性高胆固醇血症的二线用药。

普罗布考的禁忌证

已有Q-T间期延长者禁用;对普罗布考过敏者、孕妇及哺乳期妇女不宜应用。

注意事项

应用普罗布考前应先纠正低血钾、低血镁、心动过缓。

普罗布考的不良反应

可有腹泻、腹胀、腹痛、恶心等消化道症状;有嗜异红细胞增多、肝功能异常、高尿酸血症、高血糖、血小板减少、肌病、感觉异常等。

普罗布考的用法用量

每次0.25~0.5g,每吞次,早晚各服1次。

药物相互作用

不宜与可引起Q-T间期延长的药物合用。

专家点评

普罗布普罗布考可用于家族性或非家族性高脂血症,不仅可阻止动脉粥样强化病进展,而且还可以使已形成的动脉粥样硬化斑块消退。冠心病患者服用普罗布考TC,TG,LDL-ch均下降,而尿蛋白、血浆蛋白、总蛋白、肾功能均无影响,普罗布考与考来烯酸合用可使血脂降低。普罗布考除调节血脂外,还具有强大抗氧化作用,能抑制LDL在体内氧化修饰,抑制泡沫细胞的形成,干扰聚集在巨噬细胞内以后形式粥样硬化性损伤的LDL形成。及其致病作用,对于冠心病患者是一个很好的预防和治疗药物。

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