药品标准
正式名
克拉霉素
汉语拼音
Kelameisu
标准号
WS-247(X-217)-99
拉丁文或英文
Clarithromycin
主要活性成分
性状
?本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。
本品在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇、乙醇中微溶,在水中不溶。
比旋度 取本品,精密称定,加氯仿制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(中国药典1995年版二部附录VI E),比旋度为-89°至-97°。
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 辽宁省药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 朝阳制药厂 提出
本标准自1999年9月7日起试行,试行期2年。
保护期至1999年12月1日,保护期内,其它单位不得仿制。
鉴别
(1)取本品与克拉霉素对照品适量,分别加无水乙醇制成每1ml中含2mg的溶液,照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录V B)试验,吸取上述两种溶液各3μl,分别点于同一薄层板上(取硅胶G与硅藻土各1g,分两次加水8ml,研磨成糊状,涂布在10×20cm的玻璃板上,晾干后,置105℃活化1~2小时,备用),以二氯甲烷-醋酸乙酯-甲苯-乙醇-浓氨溶液(3:4:2:1:0.15)为展开剂(浓氨溶液在临用前加入),展开后晾干,喷以显色剂(取硫酸铈1g与钼酸钠2.5g,加10%硫酸溶液使成100ml),置105℃加热至出现蓝色斑点。供试品所显主斑点的颜色和位置应与对照品的主斑点相同。
(2)本品的红外光吸收图谱应与克拉霉素标准品的图谱一致。
检查
碱度 取本品适量,加甲醇与水的混合液(1:19)制成每1ml中含2mg的混悬液,依法测定(中国药典1995年版二部附录VI H),pH值应为8.0~10.0。
结晶性 取本品少许,置载玻片上,加液体石蜡1滴使悬浮,在偏光显微镜下转动载物台时应呈现消光位及双折射现象。
有关物质 照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录VD)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.067mol/L磷酸二氢钾:乙腈(55:45)为流动相,流速为每分钟0.8ml。检测波长为210nm.理论板数按克拉霉素峰计算不得少于2000。
测定法 取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪记录色谱图,按面积归一化法计算有关物质总含量,其公式如下:
Ax/2.6
有关物质(%)= ×100
A
式中Ax为各有关杂质峰面积之和,A为峰面积之总和,2.6为各有关物质的归一化系数,本品有关物质不得过3.0%。
水分 取本品,照水分测定法(中国药典1995年版二部附录Ⅷ M一法)测定,含水份不得过2.0%。
炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ V),遗留残渣不得过0.3%。
重金属 取炽灼残渣项上遗留的残渣,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ G第二法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
精密称取本品适量,加甲醇制成每1ml中含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法(中国药典1995年版二部附录XI A)测定。1000克拉霉素单位相当于1mg的C38H69NO13。
试验菌 短小芽孢杆菌[CMCC(B)63202]
培养基 培养基I(pH7.8~8.0)
缓冲液 灭菌磷酸盐缓冲液(pH7.8)
抗生素溶液浓度 高剂量10.0单位/ml;低剂量5.0单位/ml(二剂量法)
培养条件 35~37℃ 14~16小时
作用与用途
抗生素类药,用于由敏感致病菌引起的感染性疾病。
用法与用量
注意
对本品或大环内酯类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女或严重肝功能低下者禁用。
某些心脏病(指心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者、水电解质紊乱患者及服用特非那丁治疗者禁用。
剂量
口服。成人每次0.25g,每12小时一次;严重感染者每次0.5g,每12小时一次。或遵医嘱。
标示量
本品按无水物计算,每1mg的效价不得少于920克拉霉素单位
类别
制剂
口服。成人每次0.25g,每12小时一次;严重感染者每次0.5g,每12小时一次。或遵医嘱。
规格
贮藏
密封,在阴凉干燥处保存
有效期
暂定二年。