药品标准
正式名
吉非罗齐
汉语拼音
Jifeiluoqi
标准号
WS-060（X-052）-94
拉丁文或英文
GEMFIBROZILUM
主要活性成分
2，2-二甲基-5-（2,5-二甲基苯氧基）戊酸。按无水物计算，含C15H22O3应为98.0～102.0%。
性状
白色结晶性粉末，无臭，无味。
在氯仿中极易溶解，在甲醇或乙醇中易溶，在水中不溶，在氢氧化钠试液中易溶。
熔点 本品的熔点（中国药典1990年版二部附录15页）为58～61℃。
鉴别
（1）取本品加氢氧化钠液溶解并稀释成0.05mg/ml，照分光光度法（中国药典1990年版附录24页）测定，在274nm的波长处有最大吸收。
（2）红外吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
有关物质 取本品，加含量测定项下流动相制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为对照溶液，照含量测定项下的色谱条件，取上述两溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍。供试品溶液各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液的主成分峰面积，其中最大杂质峰的峰面积不得大于对照溶液主成分峰面积的10%。
水分 取本品，照水分测定法（中国药典1990年版二部附录55页第一法）测定，含水分不得过0.25%。
炽灼残渣 取本品1g，依法检查（中国药典1990年版二部附录56页），遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取本品1.0g，依法检查（中国药典1990年版二部附录51页第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（中国药典1990年版二部附录34页）测定。
系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以冰醋酸-甲醇-水（1∶80∶19）为流动相，检测波长为276nm，理论板数按吉非罗齐峰计算应不低于2000。
测定法 取本品适量，加流动相使溶解并制成每1ml中含0.2mg的溶液，取10μl注入液相色谱仪，测定。另取经硅胶干燥4小时的吉非罗齐对照品，同法测定，计算，即得。
作用与用途
用法与用量
注意
剂量
口服 一次0.3～0.6g，一日0.6～1.2g。
标示量
GEMFIBROZILUM
类别
血脂调节剂。
制剂
口服 一次0.3～0.6g，一日0.6～1.2g。
规格
贮藏
密闭保存。
有效期
暂定二年。
吉非罗齐说明书
药品名称
吉非罗齐
英文名称
Gemfibrozil
别名
吉非贝齐；古非罗齐；古非贝齐；乐衡；二甲苯氧二甲戊酸；甲苯丙妥明；二甲苯氧庚酸；诺衡；湘江诺衡；康利脂；洁脂；吉非洛齐；博利脂；苯氧戊酸；二甲苯氧戊酸；洛衡；诺衡胶囊；优瑞脂；Gevilen；Gemnpid
分类
循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 氯贝丁酯类药
剂型
胶囊剂：0.3g，0.6g。
吉非罗齐的药理作用
作用机制目前尚未完全阐明。一般认为是通过激活脂蛋白酯酶活性，加速VLDL和TG的降解；抑制脂肪组织库存的三酰甘油分解和减少肝脏对游离脂肪酸的摄取，从而减少VLDL及TG的合成和分泌，最终使血清TG与TC水平下降。可轻度升高HDL-C。吉非罗齐能使6-酮前列腺素FL-α及血浆纤维蛋白自然溶解活性（FA）明显上升，而血栓素B2（TXB2）及血浆纤维蛋白纤维蛋白原（Fg）明显下降。
吉非罗齐的药代动力学
口服吸收迅速且完全。1～2h后血药浓度达高峰。然后进入肝肠循环。血浆半衰期为1.5h。血药浓度与口服剂量呈正比。口服剂量的50%于24h内主要与葡萄糖醛酸结合并由肾脏排出，少量（6%）随粪便排出。体内无蓄积现象。
吉非罗齐的适应证
高脂蛋白血高脂蛋白血症Ⅳ高脂蛋白血症Ⅳ型、高脂蛋白血症ⅡⅡ型。
吉非罗齐的禁忌证
严重肝、肾功能损害者禁用，孕妇禁用。
注意事项
1.吉非罗齐有升高血糖的作用，应对糖尿病患者增加降糖药的剂量。
2.长期用药者应定期检查肝、肾功能及CK，如有明显异常，应及时减量或停药。
吉非罗齐的不良反应
约5%的患者有恶心、胃灼热、呕吐、食欲缺乏、腹痛和腹泻等消化系症状，偶见嗜酸粒细胞减少、皮肤红斑、皮疹、肌肉疼痛、视力模糊及轻度贫血。研究表明，服用吉非罗齐一年后约有1%～1.5%的患者发生胆结石，略高于人群患病率。另外，可见一过性转氨酶及CK活性增高，一般停药后即恢复正常。
吉非罗齐的用法用量
通常是每次0.6g，每天2次，或上午服0.6g，下午服0.3g。尤宜在饮食控制无效、TG显著升高、且出现腹痛或有胰腺炎倾向者。
药物相互作用
与抗凝剂有协同作用，并可升高血糖，服药时应注意调整抗凝药及降血糖药的剂量。与他汀类合用时可能增加肌病或肾脏功能损害。
专家点评
吉非贝吉非贝齐冠心病冠脉造影试验（LOCAT）表明，服用吉非贝齐1 200mg/d，随访32个月，患者血浆TG降低40%、TG降低9%、LDL-C降低6%、HDL-C升高9%，移植血管或是天然血管的粥样硬化狭窄病变进程明显减慢，新的病变发生率明显减少。赫尔辛基心脏研究（Helsinki Heart Study，HHS）表明，服用吉非贝齐胶囊600mg，每天2次，随访5年。结果治疗6个月后，患者TC、LDL-C与TG分别较对照组减少11%、10%、40%，HDL-C增高15%，但以后其血脂回升，最终TC、LDL-C与TG分别下降8%、8%与35%，HDL-C上升10%，而且能降低中年高脂血症患者心血管事件发生率，但不影响总病死率。吉非罗齐可使三酰甘油下降40%～50%，最大效应见于用药后3～4周。研究表明，吉非罗齐对肾病综合征和尿毒症患者也有显著的降低三酰甘油的作用。