茶碱，C7H8N4O2，是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体。作用和结构都类似咖啡碱。具有松弛平滑肌、兴奋心脏肌以及利尿的作用。副作用有恶心、呕吐和眩晕等。
药典标准
药品名称
茶碱
拼音名
Chajian
英文名
THEOPHYLLINE
来源(分子式)与标准
本品为1,3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物。按干燥品计算，含无 水茶碱(C7H8N4O2)不得少于99.0％。
性状
本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。
本品在乙醇或氯仿中微溶，在水中极微溶解，在乙醚中几乎不溶；在氢氧化钾溶液 或氨溶液中易溶。
检查
酸度
取本品0.10g ，加热水25ml溶解后，加甲基红指示液1 滴与氢氧 化钠滴定液(0.02mol/L)0.20ml ，应显黄色。
有关物质
取本品，加氯仿－甲醇(6:4) 制成每1ml 中含20mg的溶液，作为供试品 溶液；精密量取适量，加氯仿－甲醇(6:4) 稀释成每1ml 中含0.10mg的溶液，作为对照 溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅 胶ＧＦ254 薄层板上，以正丁醇－丙酮－氯仿－浓氨溶液(4:3:3:1)为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比 较，不得更深。
干燥失重
取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过 9.5％；如为无水茶碱，减失重量不得过 0.5％（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
不得过 0.1％（附录Ⅷ N）。
鉴别
(1) 取本品10mg，加盐酸1ml 与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，遗留浅红 色的残渣，遇氨气即变为紫色；再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。
(2) 取本品约50mg，加氢氧化钠试液1ml 溶解后，加重氮苯磺酸试液3ml ，应显红 色。
(3) 取本品约0.10g ，溶于5ml 水中，加氨－氯化铵缓冲液（pH8.0 ）3ml ，再加 铜吡啶试液1ml ，摇匀后，加氯仿5ml ，振摇，氯仿层显绿色。
含量测定
取本品约0.3g，精密称定，加水50ml，微温溶解后，放冷，加硝酸 银滴定液(0.1mol/L)25ml，再加溴麝香草酚蓝指示液1ml 滴，摇匀，用氢氧化钠滴定液 (0.1mol/L)滴定，至溶液显蓝色。每1ml 的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于 18.02 mg的C7H8N4O2。
类别
平滑肌松弛药。
剂量
常用量 口服 一次0.1 ～0.2g 一日0.3 ～0.6g 极 量 口服 一次0.3g 一日1g
贮藏
密封保存。
制剂
茶碱缓释片
药品说明书
别名
茶碱缓释片，无水茶碱缓释片，茶碱, 埃斯玛隆；葆乐辉；时乐平；舒弗美 ，优喘平，长效茶喘平
外文名
Theophylline Sustained Release Tablets(茶碱缓释片),Anhydrous Theophylline Sustained Tablets(无水茶碱缓释片),ASMALON, Elixophylline, Etrafon, Theo-Dur, PROTHEO
成分
茶碱
适应症
支气管哮喘以及伴有慢性支气管炎和肺气肿的可逆性支气管痉挛，对夜间发作的哮喘患者更适宜。
用量用法
成人 一般剂量为200mg/日，晚上8－9点服用或早晚各服用100mg,根据病情可增加剂量至最大用量600mg/日，3岁以上儿童10mg/kg体重／日。
禁忌
对茶碱不能耐受的病人，未治愈的癫痫患者。
不良反应
头痛、恶心、失眠，少见消化不良、震颤和眩晕。
注意事项
消化性溃疡，肝肾功能不全，心力衰竭，持续高烧及使用某些药物，有低氧血症，高血压病史的患者慎用。孕妇及哺乳妇女避免使用。茶碱的毒性常出现在血清浓度为１５～２０μｇ／ｍｌ，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过２０μｇ／ｍｌ，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过４０μｇ／ｍｌ，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，故孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，５５岁以上患者慎用。
药物相互作用
与别嘌呤醇，西咪替丁，环丙沙星，红霉素及口服避孕药合用，可使茶碱血浓度增加。与利福平合用时，可使血清浓度降低。与苯妥因合用时，二者血药浓度均降低。勿与非选择性β－受体阻滞剂同时使用。
规格
胶囊 50 mg x 10粒。100 mg x 10粒。200mg x 10粒。