苄星青霉素药典标准
品名
中文名
苄星青霉素
汉语拼音
Bianxingqingmeisu
英文名
Benzathine Benzylpenicillin
（C16H18N2O4S）2·C16H20N2·4H2O 981.18
来源（名称）、含量（效价）
本品为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-7-氧代-6-（2-苯乙酰氨基）-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸的N,N'-二苄基乙二胺盐四水合物，或加适量缓冲剂及助悬剂制成的无菌粉末。按无水物计算，含二苄基乙二胺（C16H20N2）应为24.0%～27.0%，含青霉素（C16H18N2O4S）应为69.9%～75.0%，每1mg含青霉素应为1244～1335单位。
性状
本品为白色结晶性粉末。
本品在二甲基甲酰胺或甲酰胺中易溶，在乙醇中微溶，在水中极微溶解。
鉴别
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液中相应两个主峰的保留时间一致。
检查
酸碱度
取本品50mg，加水10ml制成混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.0～7.5。
有关物质
精密称取本品约70mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml振摇使均匀分散后，加甲醇10ml充分振摇使溶解，立即用磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g与磷酸氢二钾1.14g，加水溶解并稀释至1000ml）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（临用新制）；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用上述磷酸盐缓冲液稀释至刻度，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（端基封尾）；流动相A为0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.1），流动相B为甲醇，按下表进行线性梯度洗脱；柱温为40℃；检测波长为220nm。取本品70mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml和甲醇5ml使溶解，加0.1mol/L盐酸溶液2.0ml，放置10分钟，加0.1mol/L氢氧化钠溶液2.0ml中和，用0.05mol/L磷酸盐缓冲液（pH 6.0）稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，青霉素峰的保留时间约20分钟，二苄基乙二胺峰与相邻杂质峰的分离度和青霉素峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使青霉素峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液两主峰面积和的2倍（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两主峰面积和的3.5倍（3.5%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液两主峰面积和0.05倍的峰可忽略不计。
| 时间（分钟） | 流动相A（%） | 流动相B（%） |
| 0 | 75 | 25 |
| 30 | 35 | 65 |
| 55 | 35 | 65 |
| 56 | 75 | 25 |
| 70 | 75 | 25 |
水分
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分应为5.0%～8.0%。
抽针试验
取本品1.0g，加水4ml，摇匀，用装有5.5号针头的注射器抽取，应能顺利通过，不得阻塞。
可见异物
取制剂项下的最大规格量5份，分别加二甲基甲酰胺适量溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ H），应符合规定。
细菌内毒素
取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1000单位青霉素中含内毒素的量应小于0.25EU。
无菌
取本品，用青霉素酶灭活后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（端基封尾）；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至5.1）－乙腈（83：17）为流动相；检测波长为220nm。取有关物质项下的系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，二苄基乙二胺峰与相邻杂质峰的分离度和青霉素峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。
测定法
精密称取本品约35mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml振摇使均匀分散后，加甲醇10ml充分振摇使溶解，立即用有关物质项下的磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取苄星青霉素对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中青霉素（C16H18N2O4S）和二苄基乙二胺（C16H20N2）的含量。每1mg的C16H18N2O4S相当于1780青霉素单位。
类别
β-内酰胺类抗生素，青霉素类。
贮藏
密封，在干燥处保存。
制剂
注射用苄星青霉素
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
苄星青霉素说明书
药品名称
苄星青霉素
英文名称
Benzathine Benzylpenicillin
别名
安唐西林；比西林；苄星青；苄星青霉素G；长效青霉素；长效西林；二苄乙二胺青霉素；唐西灵；Benzathin Penicillin；Benzathinum Benzylpenicillinum；Benzylpen
分类
β-内酰胺类抗生素 > 青霉素类
剂型
注射剂（每1mg苄星青霉霉霉素相当于1309个青霉素单位）:30万U，60万U，120万U。
苄星青霉素的药理作用
苄星青霉素对溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌具有很强的抗菌活性；对白喉棒状杆菌、炭疽芽胞杆菌、厌氧的破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、肉毒梭菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等革兰阳性杆菌，螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体），梭状芽胞杆菌（破伤风杆菌、气性坏疽杆菌）以及个别阴性杆菌（如嗜血杆菌属）也有较强的活性。苄星青霉霉霉素为青霉素的二苄基乙二胺盐，是一种青霉素G的长效制剂。苄星青霉素吸收后逐渐水解为活性物青霉素，使其作用时间延长。其抗菌作用机制与青霉素G相同，系通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。苄星青霉素作用特点是给药后吸收缓慢，血药浓度较低，但血药浓度维持时间较长。
苄星青霉素的药代动力学
苄星苄星青霉苄星青霉素对胃酸稳定，但从胃肠道吸收不完全，口服后血药浓度很低。肌内注射后，药物在体内缓慢释放、水解成青霉素G，血液中药物浓度虽然较低，但血药浓度可维持2～4周。成人肌内注射240万U，14天后血药浓度为0.12μg/ml；新生儿肌内注射5万单位，13～24h到达血药浓度峰值，约为1.23μg/ml，4天和12天后的血药浓度分别为0.65～0.92μg/ml和0.07～0.09μg/ml；儿童肌内注射60万U、120万U，24h后血药浓度达峰值，分别为0.16μg/ml和0.15μg/ml，给药后18天，血药浓度为0.01μg/ml。药物吸收后可广泛分布于各组织、体液中。药物主要经肾随尿液排泄，另有少量药物经胆汁排泄。
苄星青霉素的适应证
适用于青霉素敏感菌所致的轻度或中度感染，或需长期使用青霉素作为预防措施的患者，如风湿性心脏病患者。治疗早期梅毒，240万U，分两侧臀部肌内注射，每周1次，共2次；晚期梅毒，240万U，每周1次，肌内注射，共3次。
苄星青霉素的禁忌证
对苄星青霉素或其他青霉素类药过敏者。
注意事项
1.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类过敏。
2.慎用：（1）有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；（2）孕妇及哺乳期妇女；（3）肾功能严重损害者。
3.药物对检验值或诊断的影响：（1）以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响；（2）少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。
苄星青霉素的不良反应
1.苄星青霉素毒性较低，但过敏反应较常见。用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应，包括过敏性休克反应。
2.患者用药后注射部位出现疼痛、压痛等局部刺激症状较多见。
3.少数患者用药后可发生肌注区周围神经炎。
4.长期应用可能影响肠内B族维生素的合成，宜同时给予B族维生素。
苄星青霉素的用法用量
每月1次，每次肌内注射120万U，或每半月1次，每次60万U，儿童用量酌减。注射前将粉针剂加2ml注射用水振摇使呈混悬状。苄星青霉素用前需做皮试，不做静脉注射。
药物相互作用
1.丙磺舒可减少苄星青霉素的排泄，使血药浓度。
2.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可减少苄星青霉素在肾小管的排泄，使血药浓度升高。
3.苄星青霉素与四环素、红霉素、氯霉素等抑菌剂同用可使苄星青霉素抗菌作用降低，可能的机制为相互拮抗作用。
4.苄星青霉素与抗凝药同用可能增加抗凝药作用，导致出血时间延长。
专家点评
苄星青霉素只适用于轻度和中度感染。从临床得到的资料表明，苄星青霉霉霉素仍是治疗早期梅毒的首选药。2001年福建省南平市皮肤病性病防治院治疗89例妇女梅毒患者，RPR初筛试验均为阳性，口服泼尼松，每次10mg，每天3次，连续2天，第2天开始应用苄星青霉霉霉素，每次240万U，分两侧肌注，1周2次，连续3次为1个疗程，治疗后3个月复查均有明显疗效。上海医科大学附属医院对26例RPR阳性的早期梅毒患者（男性17例，女性9例）应用苄星青霉素肌注治疗，每次240万U，每周1次，连续3次。治疗1个月后全部患者RPR滴度均下降，经24个月观察，全部患者达到临床和血清学治愈。