胺碘酮说明书
药品名称
胺碘酮
英文名称
Amiodarone ,Cordarone, Atlansil
别名
乙碘酮；安律酮；胺碘达隆；胺碘呋酮；乙胺碘呋酮；可达龙
分类
循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 延长动作电位时程药
剂型
1.片剂：每片0.1g；0.2g；
2.注射剂（盐酸盐）：0.15g（3ml）。
胺碘酮的药理作用
为广谱抗心律失常药。可延长心房肌、心室肌及传导系统的动作电位时程和有效不应期，降低窦房结自律性，有利于消除折返激动。抑制心房及心室传导纤维的快速钠离子内流，减慢传导速度，并可抑制房室旁路传导。提高心室致颤阈值，减少心室颤动发作。另外还有扩张冠状动脉、降低心肌作功减少心肌耗氧量的作用。
胺碘酮的药代动力学
胺碘酮口服吸收迟缓而不完全，起效缓慢，口服生物利用度约为50%。口服用药4～10天开始起效，约1个月后达稳态血药浓度。静脉注射后5min起效，停药后可持续20min至4个h。胺碘酮有效血浓度为1～2.5mg/L，中毒血药浓度为1.8～4.7mg/L。血浆蛋白结合率约为60%，主要分布于脂肪组织，其次为心、肾、肺、肝及淋巴结，也可进入乳汁。主要在肝脏代谢，尿中未能见到原形药物。一部分游离碘分子以碘化物形式在尿中排泄，约占总含碘量的5%，其余的碘经肠肝循环从粪便中排出。
胺碘酮的适应证
临床用于室性心动过速和室上性心动过速、期前收缩、阵发性心房扑动。也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗塞的心律失常患者。对其他βˉ受体阻断剂无效的顽固性阵发性心动过速也能奏效。另外，也用于慢性冠状动脉功能不全和心绞痛的治疗。
胺碘酮的禁忌证
有室内或房室传导阻滞和心动过缓时，以及甲状腺功能失调者和碘过敏者禁用。心肌病患者禁止静脉注射。
注意事项
静脉注射后几min可能引起中等度短暂性血压下降，当用药过快（少于3min）可引起循环衰竭。
胺碘酮的不良反应
1.肺毒性，少见，可致呼吸困难，肺部啰音，干咳，发热及缺氧表现，X线见肺浸润性病变或呈肺间质纤维化（发生率0.5%～1.5%），一旦出现应停药并用肾上腺皮质激素治疗。
2.心脏不良反应，可致心动过缓，一般达治疗剂量时，心率可减少10%，与胺碘酮耗竭交感神经末梢介质有关，故阿托品不能提高心率。窦性静止、房室传导阻滞亦有发生。对窦房结功能低下、有房室传导阻滞者禁用。剂量过大可引起室性心动过速恶化，Q-T间期延长及尖端扭转怀室速。也可加重原有的充血性心力衰竭及低血压等。
3.胃肠道反应有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹胀、便秘、金属味等。
4.肝损害致转氨酶升高，罕见肝硬化。
5.角膜色素沉着（占20%～90%），通常无症状，沉着于前房，不影响视力，停药后可消失，亦可用甲基纤维素滴眼预防。
6.甲状腺毒性：胺碘酮含有较高的碘，100mg胺碘酮相当于元素碘47.2mg，约为卢戈液6滴，长期服用可能发生甲状腺功能亢进或减退，甲状腺功能减退症（2%～4%），长期服用应监测甲状腺功能，对患甲状腺疾病或对碘过敏者禁用。
7.少见神经系统损害（如共济失调、锥体外束震颤、外周神经病），光过敏等。有报道血小板减少和附睾炎。
胺碘酮的用法用量
1.一般先给负荷量，每次0.2g，每天3次，服用1周后改为每次0.2g，每天2次，再服1周，以后改为维持量0.2g，每天1次。根据疗效3～6个月后可逐渐改为每周服药5～6次或隔日1次，每次0.2g。对严重的致命性心律失常负荷量可增加至每天800mg。体重大者可酌情加重。
2.静脉给药：负荷量3～5mg/kg，以5%～10%葡萄糖液稀释后5～10min内注入，0.5～1h后可重复该剂量。达疗效后静脉点滴维持量一般每分钟0.5～2mg，根据疗效调整剂量，可连续用3～5天。剂量过大对心肌收缩有抑制作用。
药物相互作用
1.可增加华法林的抗凝作用。
2.能使地高辛、阿普林定、奎尼丁、普鲁卡因胺的血药浓度增加，加重其不良反应。
3.能增加β受体阻滞剂及钙阻滞剂对窦房结、房室结及心肌收缩力的抑制作用。
4.与普罗帕酮、丙吡胺、美西律、利多卡因等同用，可增加对心脏的不良反应。
5.单胺氧化化酶抑制剂可使胺碘酮代谢降低。
专家点评
胺碘酮原作为血管扩张药，用于心绞痛。1969年发现胺碘酮有显著抗心律失常作用。对多种抗心律失常药久治无效的病例改用胺碘酮能奏效，尤其受重视。经大量基础和临床研究，证明胺碘酮具有全部四类抗心律失常药的作用。对持续性心动过速，转复后房纤颤和房扑动者窦律的维持有显著疗效，且不增加病死率。但胺碘酮毒副作用复杂，应用时需密切注意。