盐酸尼卡地平缓释片

1 拼音

yán suān ní kǎ dì píng huǎn shì piàn

2 药品标准

2.1 正式名

盐酸尼卡地平缓释片

2.2 汉语拼音

Yansuan Nikadiping Huanshipian

2.3 标准号

WS-229(X-199)-99

2.4 拉丁文或英文

Nicardipine Hydrochloride Sustained Release Tablets

2.5 主要活性成分

本品含盐酸尼卡地平（C26H29N3O6·HCl）

2.6 性状

本品为黄色片。

2.7 鉴别

（1）取本品的细粉适量（约相当于盐酸尼卡地平10mg），加甲醇4ml使盐酸尼卡地平溶解，滤过，滤液加硫氰酸铬铵试液数滴，即生成粉红色沉淀。

（2）取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV A）测定，在236nm的波长处有最大吸收。

（3）取本品的细粉适量（约相当于盐酸尼卡地平10mg），加甲醇4ml使盐酸尼卡地平溶解，滤过，滤液显氯化物的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录III）。

2.8 检查

释放度 取本品，照释放度测定法（中国药典1995年版二部附录X D第一法），采用溶出度测定法第一法的装置，以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，在2，4与8小时时分别取溶液10ml，滤过，并即时在操作容器中补充水10ml，分别取续滤液（必要时加水稀释摇匀），照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV A），在236nm的波长处分别测定吸收度；另精密称取

中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 浙江省药品检验所 审核

国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 宁波市天衡制药厂 提出

山东鲁南制药厂

本标准自 1999年9月7日起试行，试行期2年。

保护期至2001年4月6日，保护期内，其它单位不得仿制。

经105℃干燥2小时的盐酸尼卡地平对照品25mg，置100ml量瓶中，加甲醇2ml使溶解，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取3ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，同法测定吸收度，根据两者的吸收度比值，分别计算出每片在不同时间的释放量。本品每片在2、4和8小时的释放量应分别相应为标示量的20～50%、35～70%和70%以上，均应符合规定。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录I A）。

2.9 含量测定

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸尼卡地平15mg），置100ml量瓶中，加甲醇约80ml，振摇30分钟，使盐酸尼卡地平溶解，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV A），在236nm的波长处测定吸收度；另取经105℃干燥2小时的盐酸尼卡地平对照品，同法测定，计算，即得。

2.10 作用与用途

钙离子拮抗剂。适用于高血压及心绞痛的治疗。

2.11 用法与用量

2.12 注意

1．对本品有过敏反应者应禁用。

2．重度主动脉瓣狭窄者禁用。

3．肝、肾功能不全者慎用。

4．急性脑出血、脑梗塞或有中风病史者慎用。

5．孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。

2.13 剂量

口服。一次20～40mg，一日二次；整片吞服，不可嚼碎。

2.14 标示量

应为标示量的90.0～110.0%。

2.15 类别

2.16 制剂

口服。一次20～40mg，一日二次；整片吞服，不可嚼碎。

2.17 规格

20mg

2.18 贮藏

遮光、密闭保存。

2.19 有效期

暂定二年。

3 药品介绍

3.1 性状

本品内容物为黄色可淡黄色结晶性粉末。

3.2 药理作用

本品为钙拮抗剂、血管扩张药。抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度，对血管选择性较强。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌，此作用产生时的血药浓度对心肌不产生负性肌力作用。在人体，本品降低周围血管阻力，此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多而左室舒张末压改变不多。冠状血流增加。

3.3 药代动力学

口服吸收完全，餐后服本品血药浓度降低。本品的蛋白结合率高（＞95%）。T1/2β平均为8.6小时。在肝内代谢。本品60%从尿中排出，35%从粪便排出。

3.4 适应症

用于治疗：1、高血压，单独应用或与其他药物合并应用；2、心绞痛，单独应用或与其他药物合并应用。

3.5 用法用量

口服。10mg/日。

3.6 不良反应

1、较常见者有脚肿、头晕、头痛、脸红。均为血管扩张结果。

2、较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，常是反射性心动过速的结果，减小剂量或加用β阻滞药可以纠正。

3、少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。

3.7 禁忌症

对本品有过敏反应者；重度主动脉瓣狭窄，颅内出血尚未完全止血者，脑中风等颅压患者。

3.8 注意事项

1.服用本品期间须定期测量血压、作心电图检查，尤其在治疗早期决定合适的剂量过程中，注意避免发生低血压。

2.肝功能不全者、肾功能不全者、有中风史者应慎用。

3.用药后注意反应，尤其在降压后心率加快者。

4.本品也曾用于充血性心力衰竭，初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力，但须注意本品的负性肌力作用。

5.本品可能减低脑血管阻力，增加肾小球滤过率。6.孕妇及儿童慎用。

3.9 孕妇及哺乳期妇女用药

本品可能排入乳汁，故哺乳期妇女最好不用。

3.10 儿童用药

尚少研究。

3.11 老年患者用药

老年人与中青年人有药动学研究未发现差异，但应从低剂量开始。

3.12 药物相互作用

1、本品与β阻滞剂同用耐受良好；

2、与西咪替丁同用，本品血药浓度增高；

3、本品与地高辛合用未见地高辛血药浓度增高，但须测定地高辛血药浓度；

4、本品与环孢素合用时环孢素血药浓度增高；

5、在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。

3.13 药物过量

本品逾量时可引起显著低血压与心动过缓，伴倦怠、神志模糊、语言不清。此时应给以血管收缩药静脉内给葡萄糖酸钙以纠正症状。

3.14 规格

10mg