4 米诺地尔药典标准
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 汉语拼音
Minuodi'er
4.1.3 英文名
Minoxidil
4.2 结构式
4.3 分子式与分子量
C9H15N5O 209.25
4.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为6-（1-哌啶基）-2,4-嘧啶二胺,3-氧化物。按干燥品计算，含C9H15N5O不得少于99.0%。
4.5 性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。
本品在乙醇中略溶，在三氯甲烷或水中微溶，在丙酮中极微溶解；在冰醋酸中溶解。
4.6 鉴别
（1）取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含6μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在231nm的波长处有最大吸收。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》608图）一致。
4.7 检查
4.7.1 含氯化合物
取本品约20mg，精密称定，照氧瓶燃烧法（2010年版药典二部附录Ⅶ C）进行有机破坏，用0.1mol/L氢氧化钠溶液10ml作为吸收液，俟燃烧完毕后，强力振摇数分钟，用少量水冲洗瓶塞及铂丝，洗液并人吸收液中，将吸收液移至50ml纳氏比色管中，照氯化物检查法（2010年版药典二部附录Ⅷ A）检查，与对照液（与供试品同法操作，但燃烧时滤纸中不含供试品，并加入标准氯化钠溶液4.0ml）比较，不得更浓（0.2%）。
4.7.2 有关物质
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含2.5μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水－冰醋酸（70：30：1）（每1000ml中含磺基丁二酸钠二辛酯3.0g，并用高氯酸调节pH值至3.0）为流动相；检测波长为240nm。取本品与醋酸甲羟孕酮各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含0.25mg的混合溶液，取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按米诺地尔峰计算不低于2000，米诺地尔峰与醋酸甲羟孕酮峰的分离度应大于2.0。精密量取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。
4.7.3 干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
4.7.4 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.15%。
4.7.5 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
4.8 含量测定
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸50ml，微温使溶解，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.93mg的C9H15N5O。
4.9 类别
4.10 贮藏
4.11 制剂
4.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
5 米诺地尔介绍
5.1 药品名称
5.2 英文名称
Minoxidil
5.3 别名
哌嘧啶二胺；敏乐血定；长压定；敏乐啶；降压定；Loniten
5.4 分类
5.5 剂型
片剂：每片2.5mg，5mg，10mg。
5.6 米诺地尔的药理作用
米诺地尔为直接扩血管药，其降压作用较肼屈嗪强而持久。主要通过舒张小动脉平滑肌，降低外周血管阻力，使血压下降。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快，心排血量增加。降压后肾素活性增高，可致水钠潴留。米诺地尔不干扰血管运动反射，故不发生直立性低血压。
5.7 米诺地尔的药代动力学
口服吸收良好，血浆药物浓度达峰时间约1h，降压作用约1.5h起效，2～3h达高峰，可持续75h。主要在肝脏代谢，经肾排出。消除半衰期约4h。
5.8 米诺地尔的适应证
重度或顽固性高血压及肾性高血压，其降压作用比肼苯达嗪强。不引起体位性低血压，长期用药未见药效降低。与普奈洛尔等合用有协同作用，且可互相抵消二者的不良反应。局部用于男性瘢痕性脱发（斑秃）。
5.9 米诺地尔的禁忌证
5.10 注意事项
肺源性心脏病、心绞痛、慢性充血性心力衰竭、严重肝功能不全者忌用或慎用。
5.11 米诺地尔的不良反应
可致水钠潴留，下肢水肿、心率加快、心律失常、皮肤潮红、心绞痛、头痛、眩晕等。毛发增生以脸、臂及背部较显著。
5.12 米诺地尔的用法用量
1.成人及12岁以上儿童，每次2.5～5mg，每天3次，每3天渐增，常用量每天10～40mg，每天不宜超过100mg；儿童，0.1～0.2mg/kg，每天3次，最大剂量每天5mg，每3天渐增，常用量每天0.25～1mg/kg，每天不宜超过50mg。
2.男性斑秃，局部涂抹：每天2次，约4个月可见效。
5.13 药物相互作用
β-受体阻滞剂等其他降压药、利尿剂可增强米诺地尔作用，合用胍乙啶可致严重直立性低血压。非甾体消炎镇痛药、拟交感胺类药可减弱米诺地尔作用。
5.14 专家点评
参阅肼屈嗪。
6 米诺地尔中毒
米诺地尔（长压定、敏乐定）的作用为扩张小动脉，降低血压，用于治疗顽固性高血压，重度高血压和肾型高血压。降压起效快、作用持久，一次用药可维持作用2～4h以上。口服5mg/d，分1～2次服用，以每3天增加5～10mg为一阶梯增加剂量，可增至10～20mg/d，分1～2次服用。小鼠静脉注射LD50为1mg/kg。[1]
6.1 临床表现
1.不良反应
（2）多毛症，以面部、颈部、上肢和腿部明显。
2.中毒表现
（1）偶见左心衰竭，可诱发或加重慢性充血性心力衰竭、肺源性心脏病、诱发心绞痛发作及心绞痛持续发作。
（2）用药不当可以引起低血压、晕厥及脑供血障碍，严重者可致脑梗死。
6.2 治疗
1.立即停药，口服大量者立即催吐、洗胃、导泻。