3 概述
1971年英国莱门（Rymen）等人开始将脂质体作药物载体。脂质体是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间而制成的超微型球状载体制剂。所谓载体可以是一组分子，包蔽于药物外，通过渗透或被巨噬细胞吞噬后，载体被酶类分解而释放药物，从而发挥作用。脂质体作为药物的载体可产生药物的定向作用，提高药物的疗效，降低药物的毒副作用。该剂型在抗癌药物中应用比较广泛。
4 脂质体的分类
（1）单室脂质体 （Unilamellar or Single Compartment Liposomes）。球径约为≤25μm，水溶性药物的溶液只被一层类脂双分子层所包封，脂溶性药物则分散于双分子层中。凡经超声波分散的脂质体混悬液，绝大部分为单室脂质体。
（2）多室脂质体（Multilamellar or Multiple Compartment Liposomes）。球径约为≤100μm，有几层脂质双分子层将被包含的药物（水溶性药物）的水膜隔开，形成不均匀的聚合体，脂溶性药物则分散于几层双分子层中。
（3）大多孔脂质体（Macrovesicle）。球径约0.13±0.06μm，单层状，比单室脂质体可多包蔽10倍的药物。我国应用唐松草碱，鹤草酚、喜树碱等中药有效成分制成脂质体，在提高疗效、降低副作用方面，取得了良好效果。尤其是脂质体双分子层中包裹脂溶性药物，脂质体双分子包围的中心室包蔽水溶性药物，可制备中西医结合的处方。如将5-氟脲嘧啶与猪苓多糖组成处方，包成脂质体，由于猪苓多糖可显著提高机体的免疫力，增加吞噬细胞的吞噬力，5-氟脲嘧啶能从细胞增殖周期的某一环节对癌细胞予以打击，中西药同时发挥作用，使药物疗效显著提高，由于载体的定向作用使毒性也显若降低。