胰岛素注射液

降血糖药

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

yí dǎo sù zhù shè yè

2 英文参考

regular iletin

3 胰岛素注射液药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

胰岛素注射液

3.1.2 汉语拼音

Yidaosu Zhusheye

3.1.3 英文名

Insulin Injection[1]

3.2 来源(名称)、含量(效价

本品为胰岛素无菌溶液。其效价应为标示量的90.0%~110.0%。

本品每100ml中可加甘油1.4~1.8g、苯酚0.25g。

3.3 性状

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

3.4 鉴别

取本品,照胰岛素项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果。

3.5 检查

3.5.1 pH值

应为6.6~8.0(2010年版药典二部附录Ⅵ H)。

3.5.2 相关蛋白质

取本品,每1ml中加9.6mol/L盐酸溶液3μl酸化,混匀后作为供试品溶液,取供试品溶液适量(约相当于胰岛素2单位),照胰岛素项下的方法检查,记录色谱图,扣除苯酚峰,按蜂面积归一化法计算,A21脱氨胰岛素峰不得大于5.0%。其他相关蛋白质峰的总和不得大于6.0%。

3.5.3 高分子蛋白质

取本品,每1ml中加9.6mol/L盐酸溶液3μl酸化,混匀后作为供试晶溶液;取供试品溶液100μl,照胰岛素项下的方法检查,扣除保留时间大于胰岛素主峰的其他峰,按峰面积归一化法计算,保留时间小于胰岛素主峰的所有峰面积之和不得大于2.0%。

3.5.4

精密量取本品适量,用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含4单位的溶液,作为供试品溶液,照胰岛素项下的方法检查,每100单位中的含锌量不得过40μg。

3.5.5 苯酚

精密称取苯酚(纯度≥99.5%)适量,用0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含苯酚0.25mg的溶液作为苯酚对照溶液;精密量取本品适量,用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含苯酚0.25mg的溶液,作为供试品溶液;照含量测定项下的色谱条件,检测波长为270nm。取胰岛素对照品适量,用苯酚对照溶液制成每1ml约含胰岛素1mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,苯酚蜂与胰岛素主峰的分离度应符合要求。精密量取苯酚对照溶液和供试品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算。本品每1ml含苯酚应为2.2~2.8mg。

3.5.6 可见异物

取本品,依法检查2010年版药典二部附录Ⅸ H),均不得检出金属屑、玻璃屑、色块、长度或最大粒径超过2mm的纤维和块状物等明显可见异物。如检出微细可见异物或烟雾状微粒柱,应另取20支(瓶)同法复试,初、复试的供试品中,检出微细可见异物或烟雾状微粒柱的供试品不得超过5支(瓶)。[1]

3.5.7 细菌内毒素

取本品,依法检查2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1单位胰岛素中含内毒素的量应小于0.8EU。

3.5.8 其他

应符合注射剂项下有关的各项规定2010年版药典二部附录Ⅰ B)。

3.6 含量测定

精密量取本品适量,每1ml中加9.6mol/L盐酸溶液3ul酸化[1],用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含40单位的溶液(临用新制,2~4℃保存,48小时内使用),照胰岛素项下的方法测定。按外标法以胰岛素峰与A21脱氨胰岛素面积之和计算,即得。

3.7 类别

血糖药。

3.8 规格

(1)3ml:300单位  (2)10ml:400单位  (3)10ml:800单位

3.9 贮藏

密闭,在冷处保存,避免冰冻。

3.10 曾用名

中性胰岛素注射液[1]

3.11 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 胰岛素注射液介绍

4.1 别名

诺和灵

4.2 外文名

Insulin Injection

4.3 分子式成分

胰岛素(猪或牛)的灭菌溶液。每100ml中可含甘油1.4~1.8g与苯酚0.25g。

4.4 药理毒理

本品为降血糖药。胰岛素的主要药效为降血糖,同时影响蛋白质脂肪代谢,包括以下多方面的作用:1.抑制糖原分解糖原异生作用,减少肝输出葡萄糖;2.促使肝摄取葡萄糖及肝糖原的合成;3.促使肌肉脂肪组织摄取葡萄糖氨基酸,促使蛋白质脂肪的合成和贮存;4.促使肝生成极低密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶,促使极低密度脂蛋白分解;5.抑制脂肪肌肉脂肪蛋白质分解抑制酮体的生成并促进周围组织酮体的利用。

4.5 药动学

口服易被胃肠道消化酶破坏。皮下给药吸收迅速,皮下注射后0.5-1小时开始生效,2-4小时作用达高峰,维持时间5-7小时;静脉注射10-30分钟起效,15-30分钟达高峰,持续时间0.5-1小时。静注的胰岛素血液循环半衰期为5-10分钟,皮下注射后半衰期为2小时。皮下注射后吸收很不规则,不同注射部位胰岛素吸收可有差别,腹壁吸收最快,上臂外侧比股前外侧吸收快;不同病人吸收差异很大,即使同一病人,不同时间也可能不同。胰岛素吸收血液循环后,只有5%与血浆蛋白结合,但可与胰岛素抗体相结合,后者使胰岛素作用时间延长。主要在肾与肝中代谢,少量由尿排出。

4.6 适应

各类糖尿病 .

临床上用于:1.Ⅰ型糖尿病;2.Ⅱ型糖尿病有严重感染外伤、大手术等严重应激情况,以及合并心、脑血管并发症、肾脏视网膜病变等;3.糖尿病酮症酸中毒,高血糖非酮症性高渗性昏迷;4.长病程Ⅱ型糖尿病血浆胰岛素水平确实较低,经合理饮食、体力活动和口服降糖药治疗控制不满意者,Ⅱ型糖尿病具有口服降糖药禁忌时,如妊娠、哺乳等;5.成年或老年糖尿病病人发病急、体重显著减轻伴明显消瘦;6. 妊娠糖尿病;7.继发于严重胰腺疾病的糖尿病;8.对严重营养不良消瘦、顽固性妊娠呕吐肝硬变初期可同时静脉滴注葡萄糖和小剂量胰岛素,以促进组织利用葡萄糖

4.7 用法用量

皮下注射一般每日三次,餐前15-30分钟注射,必要时睡前加注一次小量。剂量根据病情、血糖尿糖由小剂量(视体重等因素每次2-4单位)开始,逐步调整。1型糖尿病患者每日胰岛素需用总量多介于每公斤体重0.5-1单位,根据血糖监测结果调整。2型糖尿病患者每日需用总量变化较大,在无急性并发症情况下,敏感者每日仅需5-10单位,一般约20单位,肥胖、对胰岛素敏感性较差者需要量可明显增加。在有急性并发症(感染创伤、手术等)情况下,对1型及2型糖尿病患者,应每4-6小时注射一次,剂量根据病情变化及血糖监测结果调整。

静脉注射主要用于糖尿病酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷的治疗。可静脉持续滴入每小时成人4-6单位,小儿按每小时体重0.1单位/kg,根据血糖变化调整剂量;也可首次静注10单位加肌内注射4-6单位,根据血糖变化调整。病情较重者,可先静脉注射10单位,继之以静脉滴注,当血糖下降到13.9mmol/L(250mg/ml)以下时,胰岛素剂量及注射频率随之减少。在用胰岛素的同时,还应补液纠正电解质紊乱及酸中毒注意机体对热量的需要。不能进食的糖尿病患者,在静脉输含葡萄糖液的同时应滴注胰岛素

4.8 不良反应

过敏反应、注射部位红肿、瘙痒、寻麻疹血管神经性水肿

1.低血糖反应出汗心悸乏力,重者出现意识障碍共济失调、心动过速甚至昏迷

2.胰岛素抵抗,日剂量需超过200单位以上。

3.注射部位脂肪萎缩脂肪增生。

4.眼屈光失调。

4.9 相互作用

1.糖皮质类固醇促肾上腺皮质激素、胰升血糖素雌激素、口服避孕药肾上腺素苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素等可不同程度地升高血糖浓度,同用时应调整这些药或胰岛素剂量

2.口服降糖药与胰岛素有协同降血糖作用

3.抗凝血药水杨酸盐、磺胺类药抗肿瘤药甲氨蝶呤等可与胰岛素竞争和血浆蛋白结合,从而使血液中游离胰岛素水平增高。非甾体消炎镇痛药可增强胰岛素血糖作用

4.β受体阻滞剂如普萘洛尔可阻止肾上腺素升高血糖反应干扰肌体调节血糖功能,与胰岛素同用可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖症状,延长低血糖时间。合用时应注意调整胰岛素剂量

5.中等量至大量的酒精可增强胰岛素引起的低血糖作用,可引起严重、持续的低血糖,在空腹或肝糖原贮备较少的情况下更易发生

6.氯喹奎尼丁奎宁等可延缓胰岛素的降解,在血中胰岛素浓度升高从而加强其降血糖作用

7.升血糖药物如某些钙通道阻滞剂、可乐定丹那唑二氮嗪生长激素肝素H2受体拮抗剂、大麻、吗啡、尼古丁磺吡酮等可改变糖代谢,使血糖升高,因此胰岛素同上述药物合用时应适当加量。

8.血管紧张素抑制剂、溴隐亭氯贝特酮康唑、锂、甲苯咪唑吡多辛茶碱等可通过不同方式直接或间接致血糖降低,胰岛素与上述药物合用时应适当减量。

9.奥曲肽抑制生长激素胰高血糖素胰岛素的分泌,并使胃排空延迟及胃肠道蠕动减缓,引起食物吸收延迟,从而降低餐后高血糖,在开始用奥曲肽时,胰岛素应适当减量,以后再根据血糖调整。

10.吸烟:可通过释放儿茶酚胺而拮抗胰岛素的降血糖作用,吸烟还能减少皮肤胰岛素吸收,所以正在使用胰岛素治疗的吸烟患者突然戒烟时,应观察血糖变化,考虑是否需适当减少胰岛素用量。

4.10 注意事项

胰岛素过敏患者禁用。

1.低血糖反应,严重者低血糖昏迷,在有严重肝、肾病变等患者应密切观察血糖

2.病人伴有下列情况,胰岛素需要量减少:肝功能不正常,甲状腺功能减退恶心呕吐,肾功能不正常,肾小球滤过率每分钟10-50ml,胰岛素剂量减少到95-75%;肾小球滤过率减少到每分钟10ml以下,胰岛素剂量减少到50%。

3.病人伴有下列情况,胰岛素需要量增加:高热甲状腺功能亢进肢端肥大症糖尿病酮症酸中毒、严重感染外伤、重大手术等。

4.用药期间应定期检查血糖、尿常规、肝肾功能视力、眼底视网膜血管血压心电图等,以了解病情及糖尿病并发症情况。

4.11 孕妇及哺乳期妇女用药

糖尿病孕妇在妊娠期间对胰岛素需要量增加,分娩需要量减少;如妊娠中发现的糖尿病妊娠糖尿病分娩后应终止胰岛素治疗;随访其血糖,再根据有无糖尿病决定治疗。

4.12 儿童用药

儿童易产生低血糖血糖波动幅度较大,调整剂量应0.5-1单位,逐步增加或减少;青春期少年适当增加剂量青春期后再逐渐减少。

4.13 老年患者用药

老年人发生低血糖,需特别注意饮食、体力活动的适量。

4.14 规格

本品为无色或几乎无色的澄明液体。(1)10ml:400单位(2)10ml:800单位。

5 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.
编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
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