盐酸米诺环素

1 拼音

yán suān mǐ nuò huán sù

2 英文参考

monocycline hydrochloride[湘雅医学专业词典]

3 盐酸米诺环素药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

盐酸米诺环素

3.1.2 汉语拼音

Yansuan Minuohuansu

3.1.3 英文名

Minocycline Hydrochloride

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C₂₃H₂₇N₃O₇·HCl    493.94

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为[4S-（4α,4aα,5aα,12aα）]-4,7-双（二甲氨基）-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐。按无水物计算，含米诺环素（C₂₃H₂₇N₃O₇）应为89.0%～95.00%。

3.5 性状

本品为黄色结晶性粉末；无臭，味苦；有引湿性。

本品在甲醇中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。

3.6 鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》825图）一致。

（3）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

3.7 检查

3.7.1 结晶性

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ D），应符合规定。

3.7.2 酸度

取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.5～4.5。

3.7.3 有关物质

避光操作。取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含米诺环素0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用水定量稀释制成每1ml中含米诺环素5μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.6倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，差向米诺环素峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.2倍（1.2%），其他单一杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.2倍（1.2%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。

3.7.4 水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分应为4.3%～8.0%。

3.7.5 炽灼残渣

不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

3.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之五十。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.2mol/L醋酸铵－二甲基甲酰胺－四氢呋喃（600：398：2，内含0.01mol/L乙二胺四醋酸二钠）为流动相；检测波长为280nm。取盐酸米诺环素对照品约10mg，置25ml量瓶中，加水5ml使溶解后，置沸水浴中加热60分钟，冷却，用水稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，米诺环素峰的拖尾因子应在0.9～1.35之间，米诺环素峰与差向米诺环素峰（相对保留时间约为0.8）的分离度应不小于2.5。

3.8.2 测定法

取本品适量（约相当于米诺环素50mg），精密称定，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，立即精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取米诺环素对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算供试品中C₂₃H₂₇N₃O₇的含量。

3.9 类别

四环类抗生素。

3.10 贮藏

遮光、密封保存。

3.11 制剂

（1）盐酸米诺环素片  （2）盐酸米诺环素胶囊

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 盐酸米诺环素介绍

4.1 别名

米诺环素、盐酸米诺环素、二甲胺四环素、米诺四环素

4.2 外文名

Minocycline, Minocycline Hydrochloride, Minomycin, Ultramycin

4.3 成分

为半合成的四环素类抗生素。

4.4 性状

常用其盐酸盐，为黄色结晶性粉末，无臭、味苦、遇光可引起变质。溶解于水，略溶于乙醇，易溶于碱金属的氢氧化物或碳酸盐溶液中。

4.5 盐酸米诺环素的药理与应用

为高效、速效、长效的半合成四环素新制剂，抗菌作用为该属中最强，抗菌谱与多西环素相似。作用比四环素强2-4倍，也胜过多西环素、美他环素、土霉素。能克服耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌，金黄色葡萄球菌对本品不易产生耐药性。口服吸收迅速，且不受食物影响，分布广泛，在肝、肾、肺等组织中浓度较高，在脑及脑脊液中浓度比其他四环素族抗生素为高。t1/2=12.6h. 用于尿路、胃肠道、妇科、皮肤、骨髓、眼、耳、鼻、喉部感染及男性淋病。本品尚可用于阿米巴病的辅助治疗。

4.6 盐酸米诺环素的用法与用量

口服。 小儿剂量：8岁以上 首剂：4mg/kg 以后：2-4mg/2-4mg/（kg.次）

成人剂量：首次：0.2g,以后0.1g/次 ，1次/12h

淋病：300mg,一次服。

4.7 药物相互作用及注意点

1.钙、铝及其他金属离子能影响本品吸收，应避免合用。

2.不良反应与四环素相似。

3.儿童可出现牙齿黄染，婴儿可致前囱隆起。

4.慎用于肝、肾功能不全者。

5.禁用于8岁以下儿童、孕妇、驾驶员者。

6.可引起前庭功能失调（眩晕、共济失调），但停药可恢复。

4.8 规格

0.1g/片。