盐酸麻黄素

1 拼音

yán suān má huáng sù

2 英文参考

ephedrine

3 麻黄碱概述

麻黄碱亦称麻黄素。是从中药麻黄分离的一种生物碱,属芳烃仲胺类生物碱,为麻黄平喘有效成分。蜡状固体、结晶或颗粒。存在于麻黄科植物麻黄Ephedra sinica Stapf.茎,木贼麻黄Ephedra equisetina Bge.茎、中麻黄Ephedra intermedia Schrenk et C. A. Mey.茎、锦葵科植物心叶黄花稔Sida cordifolia L.全草。为拟肾上腺素药,兼具α与β受体兴奋作用作用较温和。有松弛支气管平滑肌,收缩血管兴奋中枢作用。升压作用较弱,但较持久,使血管收缩,但无后扩张作用。临床应用其盐酸盐,用于治疗支气管哮喘和各种原因引起的低血压状态;兴奋中枢,用于吗啡、巴比妥中毒;亦用于滴鼻消除粘膜充血短期内反复应用,可快速产生耐受现象。

4 麻黄碱说明书

4.1 药品名称

麻黄碱

4.2 英文名称

Ephedrine

4.3 别名

麻黄素盐酸麻黄碱盐酸麻黄素左旋麻黄素;Ephedrine Hydrochoride

4.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 治疗缓慢心律失常药

4.5 性状

常用其盐酸盐,为白色针状结晶结晶性粉末;无臭,味苦。在水中易溶,在乙醇溶解,在氯仿乙醚中不溶。熔点217-220℃。

4.6 剂型

1.片剂:15mg,25mg,30mg;

2.注射剂:30mg(1ml)。

3.滴眼剂:1%。

4.滴鼻剂:0.5%-1% 。

4.7 麻黄碱的药理作用

麻黄麻黄碱作用肾上腺素相似,能激动α、β两种受体。能直接作用受体而发挥拟肾上腺素作用,也能使肾上腺素神经末梢释放介质而间接发挥拟肾上腺素作用麻黄碱性质稳定,拟肾上腺素作用肾上腺素弱而持久,中枢兴奋作用较明显。对支气管平滑肌有松弛作用,但较肾上腺素弱而持久。可解除支气管痉挛,兴奋心脏,增强心肌收缩力,加快心率。但其增加心率作用可因血压增高使反射性的迷走神经兴奋而减弱。

4.8 麻黄碱药代动力学

口服为3~5h,肌内注射或皮下注射为0.5~1h。清除半衰期:当尿pH5时约3h,pH6时约6h。大部分以原形自尿排出,小部分在体内代谢代谢排泄较慢,故作用肾上腺素持久。麻黄碱通过血-脑脊液屏障进入脑脊液吸收后仅少量经脱氨氧化代谢,79%以原形随尿排出。

4.9 麻黄碱适应

1.支气管支气管哮喘,预防哮喘发作,治疗轻症哮喘。对严重的急性发作效果较差。用于缓慢性心律失常

2.用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。

3.治疗各种原因引起的鼻粘膜充血、肿胀引起的鼻塞

4.10 麻黄碱禁忌

禁用于高血压冠心病甲状腺功能亢进者。 萎缩性鼻炎禁用。

4.11 注意事项

肾上腺素

1. 忌与优降甯等单胺氧化酶抑制剂合用,以免引起血压过高。

2.偶有病人对麻黄碱发生变态反应前列腺肥大的男性可能会发生尿潴留。

4.12 麻黄碱不良反应

剂量长期应用可出现中枢兴奋所致的不安、失眠心悸出汗症状,可加服镇静催眠药短期内反复用药可产生急性耐受性

4.13 麻黄碱的用法用量

1.支气管哮喘:(1)口服:每次25mg,每天3次;(2)皮下或肌内注射:每次15~30mg。

2.儿童:(1)口服:每次0.5~1mg/kg;(2)皮下或肌内注射:每次0.5~1mg/kg。

3.蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉时维持血压麻醉前皮注或肌注20~50mg。慢性低血压症,每次口服20~50mg,1日2次或3次。

4.解除鼻粘膜充血水肿,以0.5%~1%溶液滴鼻。每日3次,每次2~3滴。

4.14 药物相互作用

1.麻黄碱可加强肾上腺素作用,如用麻黄碱后,需用肾上腺素应减量。

2.麻黄碱可增加糖皮质激素代谢

3.与洋地黄合用可致心律失常

4.与麦沙普仑合用,两者加压作用均增强。

4.15 专家点评

药效肾上腺素持久,但效力较差,症状轻时,用麻黄碱可能有效,较重时最好用肾上腺素。用量过大或长期连续使用,可引起震颤、焦虑失眠心悸等症反应,与苯巴比妥合用,可减少不良反应甲亢高血压动脉硬化心绞痛患者忌用,长期反复使用,可能引起成瘾性及耐受性,忌与帕吉林等单胺氧化化酶抑制剂合用,以免引起高血压。由于新药不断出现,麻黄碱作为止喘药较少使用。

5 麻黄碱中毒

麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱,现已人工合成。可松弛支气管平滑肌,促使支气管黏膜血管收缩,减轻局部充血水肿,改善小气道阻塞;升高血压,增大脉压,兴奋大脑皮质皮质下中枢,产生精神兴奋、不安和震颤等症状。口服易吸收,体内半衰期3~4h,分布容积3~4L/kg,可通过血脑脊液屏障发挥作用。主要用于预防和治疗轻症哮喘发作;各种原因引起的鼻黏膜充血、肿胀致鼻塞蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉引起的低血压;缓解荨麻疹血管神经性水肿过敏反应短期内反复应用,可快速产生耐受现象。口服、皮下或静脉注射的极量:每次60mg,150mg/d。目前本药已不是防治哮喘和过敏性反应的常用药物,但仍用于局部使用,以解除鼻黏膜充血水肿引起的鼻塞症状[1]

5.1 临床表现

1.大量长期使用可引起震颤、焦虑失眠头痛心悸发热感、出汗副作用

2.与氯仿氟烷异氟烷洋地黄苷类等同用时,有发生室性心律失常的危险。与碱化尿液药物合用时可致麻黄碱中毒。与麦角新碱麦角胺缩宫素合用可致严重高血压或外周组织缺血。

5.2 诊断

麻黄碱中毒的诊断要点为:

麻黄碱应用史,出现上述表现。

5.3 治疗

麻黄碱中毒的治疗要点为:

1.α受体阻滞剂,如酚妥拉明哌唑嗪妥拉唑林、酚噻嗪可对抗本药的加压作用

2.晚间服用麻黄碱时,可加服镇静催眠剂,如苯巴比妥,防治失眠

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:116.
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