喜树碱

1 拼音

xǐ shù jiǎn

2 英文参考

camptothecin

camptothecinum

3 概述

喜树碱为从喜树提取的生物碱，对多种肿瘤有抑制作用。喜树碱因泌尿系统毒性较大，临床应用受到限制。主要用于肝癌、大肠癌、肺癌和白血病的治疗，静脉注射后半衰期为29min，主要从粪便中排出。主要毒性反应为消化道反应及骨髓抑制。

4 药品介绍

4.1 别名

喜树素 ,喜树碱

4.2 外文名

Camptothecine ,CPT

4.3 适应症

1.对胃癌的疗效较好，显效快，但维持时间不长。对食管癌、贲门癌、结肠癌、直肠癌、肝癌等也有一定疗效。 2.对急性白血病和慢性粒细胞白血病、绒毛膜上皮癌、肺癌、膀胱癌等也有一定疗效。

4.4 用量用法

1.静注：成人每次１０ｍｇ，以等渗盐水２０ｍｌ溶解，每日１次，或２０ｍｇ以等渗盐水２０ｍｌ溶解，隔日１次，一般以１４０～２００ｍｇ为１疗程。 2.肌注：成人５ｍｇ，每日１次或２次，１４０～２００ｍｇ为１疗程。 3.动脉注射：头颈部肿瘤或肝癌，可通过动脉插管每日或隔日注射１０ｍｇ，加等渗盐水２０ｍｌ。 4.肿瘤内注射：５～１０ｍｇ直接注射于肿瘤结节内，每日或隔日１次。 5.胸腹腔注射：尽量抽出积液后注入本品２０～３０ｍｇ（溶于等渗盐水２０ｍｌ内），每周１次。 6.膀胱灌注：用于膀胱癌病人，３０～４０ｍｇ以等渗盐水５０ｍｌ溶解作膀胱灌注，每周２次，一般以４周为１疗程。 7.口服：每次５ｍｇ，每日２次，一般作为维持治疗用。

4.5 注意事项

1.泌尿系统反应：可有血尿、尿频、尿急等症状，多在用到１００～１４０ｍｇ时出现。一般可持续数周，出现时应及时停药。 2.骨髓抑制：主要表现为白细胞下降，少数有血小板下降，多在总量达１００～１４０ｍｇ时出现，一般不严重。 3.胃肠道反应：以腹泻为多见，有时十分严重。此外，还有食欲不振、恶心等，严重时可引起肠麻痹和电解质紊乱。 4.少数病人可有脱发。 为减轻泌尿系毒性，可采取以下措施： 1.治疗期间（1）多饮水，并在用药后２小时使膀胱尽量排空；（2）多饮茶水；（3）服碳酸氢钠及中草药；（4）肾功能不佳、有泌尿道感染的病人应缓用。 2.为提高血象，可配合使用中草药如鸡血藤、虎杖、黄精等。 3.如有腹泻应即时停药，并予补液和纠正电解质的平衡失调。 4.用药后白细胞总数下降至２０００者应停药。 5.本品不可用葡萄糖液及酸性药物溶液稀释，应使用等渗盐水稀释。稀释后须立即注射，不宜放置过久。 6.孕妇忌用。

4.6 规格

注射液：每支５ｍｇ（２ｍｌ）。 片剂：每片５ｍｇ。

5 喜树碱与羟喜树碱中毒

喜树碱（CPT）与羟喜树碱（OPT）为从喜树提取的生物碱，对多种肿瘤有抑制作用。喜树碱因泌尿系统毒性较大，临床应用受到限制。羟喜树碱毒性较小。主要用于肝癌、大肠癌、肺癌和白血病的治疗，静脉注射后半衰期为29min，主要从粪便中排出。喜树碱成人10mg/次，1/d，或20mg/次，隔日1次，1疗程总量为140～200mg；羟喜树碱成人8mg/次，2～3次／周，1疗程60～120mg。喜树碱小鼠LD₅₀口服为26.9mg/kg，腹腔注射为68.4mg/kg，静脉注射57.3mg/kg；大鼠口服LD₅₀为153mg/kg。主要毒性反应为消化道反应及骨髓抑制。^[1]

5.1 临床表现

^[1]

1.胃肠道反应：恶心、呕吐等。

2.骨髓抑制：主要为白细胞及血小板减少。

3.部分有脱发、心电图改变及泌尿道刺激症状。

5.2 治疗

喜树碱与羟喜树碱中毒的治疗要点为^[1]：

1.严重泌尿系统中毒应立即停药，采取如下措施：

（1）补液利尿。

（2）较严重的尿频、尿急，用0.5%普鲁卡因作两侧肾囊封闭。

（3）血尿者予止血药。

（4）碱化尿液。

2.对症、支持治疗。

6 参考资料

1. ^ [1] 张彧主编．急性中毒[M]．西安：第四军医大学出版社，2008：227．