西那卡塞

甲状旁腺及骨代谢疾病用药物 药物 内分泌系统药物

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

xī nà kǎ sāi

2 英文参考

Cinacalcet

3 西那卡塞介绍

3.1 药品名称

西那卡塞

3.2 英文名称

Cinacalcet

3.3 别名

Cinacalcet Hydrochloride;Sensipar

3.4 分类

内分泌系统药物 > 甲状旁腺及骨代谢疾病用药物

3.5 剂型

30mg;60mg;90mg。

3.6 西那卡塞的药理作用

慢性肾病(CKD)患者继发性甲状旁腺功能亢进,是一种由甲状旁腺激素(PTH)水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性,引起骨质吸收继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低PTH和血钙、血磷,防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。位于甲状旁腺细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂,西那卡塞能提高钙敏感受体细胞外钙的敏感性,降低PTH水平,从而使血浆钙浓度降低。

3.7 西那卡塞药代动力学

西那卡塞口服后2~6h血药浓度达峰值(Cmax),与高脂肪食物同服,西那卡塞的Cmax和药时曲线下面积(AUC)分别增加82%和68%;与低脂肪食物同服,西那卡塞的峰浓度Cmax和AUC分别增加65%和50%。西那卡塞吸收后血药浓度呈双相消除,消除半衰期为30~40h。连续给药7天血药浓度达稳态,Cmax和AUC随给药剂量的增大而成比例地增加。表观分布容积为1000L,表明西那卡塞分布广泛。西那卡塞93%~97%与血浆蛋白结合。西那卡塞经多种酶代谢,主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。主要经肾脏排出,占给药剂量的80%,约15%经粪便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分别升高2.4倍和4.2倍,半衰期延长33%和70%。

3.8 西那卡塞适应

西那卡塞用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者继发性甲状旁腺功能亢进症,也用于治疗甲状旁腺患者高钙血症

3.9 西那卡塞禁忌

1.对西那卡塞及其中成分过敏者禁用。

2.尚不知西那卡塞是否经人乳汁分泌,由于西那卡塞的严重不良反应哺乳期妇女不推荐使用,如果使用,用药期间应停止哺乳。

3.10 注意事项

1.西那卡塞生殖毒性分级为C,只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。

2.西那卡塞可引起癫痫发作,用药期间应严密监测血浆钙浓度,尤其是有癫痫病史的患者

3.西那卡塞可引起低钙血症,治疗开始时应每周监测血钙水平,治疗剂量确定后每月监测一次。

4.中度至重度肝功能不全患者治疗期间应进行监护。

5.儿童用药安全性尚未评价。

6.西那卡塞过量可引起低钙血症,应严密观察低钙血症的临床症状并采取对症治疗。由于西那卡塞血浆蛋白结合率高,透析治疗无效。

7.15~30℃保存

3.11 西那卡塞不良反应

腹泻、肌痛、眩晕高血压、无力、食欲减退、胸痛西那卡塞过量可引起低钙血症,表现为感觉异常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽风。

3.12 西那卡塞的用法用量

推荐开始剂量为每日1次,每次30mg,1周内检测血钙和血磷水平,1~4周检测PTH水平。每日剂量调整为60mg、90mg、120mg、180mg的时间均不得少于2~4周。患者PTH浓度应控制在150~300pg/ml。用于治疗甲状旁腺患者高钙血症:推荐开始剂量为每日2次,每次30mg。剂量调整每2~4周一次,根据血钙浓度,剂量可调整为每次60mg,每日2次;每次90mg,每日2次;每次90mg,每日3~4次。

3.13 药物相互作用

1.西那卡塞为强效CYP2D6抑制剂,可使阿米替林的AUC增加20%。

2.西那卡塞主要经CYP3A4代谢,与CYP3A4抑制剂酮康唑合用,西那卡塞的AUC和Cmax分别增加2.3倍和2.2倍。与强效CYP3A4抑制剂酮康唑伊曲康唑琥乙红霉素合用,应严密监测患者PTH和血钙浓度。

编辑:wangyuan 审核:sun
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