硝酸异山梨酯说明书
药品名称
硝酸异山梨酯
英文名称
Isosorbide Dinitrate
别名
硝酸异山梨醇酯；二硝酸异山梨醇酯；硝异梨醇；硝异山梨醇；异山梨醇酯硝酸酯；硝酸脱水山梨醇酯；消心痛；爱倍注射剂；安基伦；安其伦；异舒定；宁托乐；异舒吉注射剂；易脉顺缓释胶囊；长效易顺脉；长效消心痛；异舒吉气雾剂；Isordil
分类
循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 硝酸酯类药
剂型
1.片剂：（消心痛）5mg，（长效消心痛）20mg，（异舒吉缓释片）20mg；
2.胶囊：（易顺脉缓释胶囊）20mg，40mg，（安其伦缓释胶囊）20mg，40mg；
3.喷雾剂：（易顺脉口腔喷雾剂）每喷1.25mg（0.9ml），每瓶20ml；（异舒吉气雾剂）每喷1.25mg，每瓶300喷；（欣舒气雾剂）每瓶125mg；
4.注射剂：（爱倍注射剂）10mg；（异舒吉注射剂）10mg。
硝酸异山梨酯的药理作用
参见硝酸甘油。硝酸异山梨酯可直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久，对心肌无明显直接作用。由于容量血管扩张，静脉回心血流量减少，降低心脏前负荷，同时外周阻力血管扩张，血压下降，使左心室射血阻力减少，又使心脏后负荷下降，心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。
硝酸异山梨酯的药代动力学
作用较持久，能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全，不受食物的影响，服药后15～20min起效，30～120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢，脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯，代谢产物仍有活性，半衰期1.5～4h，有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2.5～5mg，血药浓度6min达峰值，半衰期45min，有效作用时间持续10～60min。
硝酸异山梨酯的适应证
用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治疗、预防与急救。
硝酸异山梨酯的禁忌证
1.禁用于贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压和血容量不足以及硝酸盐类药物敏感的患者。
2.青光眼者禁用。
注意事项
1.（1）脑出血或头颅外伤；（2）肥厚型及限制型心肌病；（3）心包填塞；（4）甲状腺功能亢进；（5）直立性低血压；（6）孕妇及哺乳妇女；（7）颅内压增高、严重贫血慎用舌下给药；（8）心肌梗死伴高血压、心动过速或心力衰竭、胃肠高动力或吸收不良综合征慎用缓释剂。
2.硝酸异山梨酯可能引起反应迟缓而影响操作机器或驾驶车辆，与酒精共用时此效应更明显。
3.硝酸异山梨酯气雾剂溶液只能喷入口腔中而不能吸入。
4.按不同患者的需要和耐受性调整用量。
5.长期含服可产生耐药性，停药一周左右疗效才恢复。
6.大量或长期使用后需停药时，应逐渐递减用量，以防撤药时心绞痛反跳。
7.药物过量可表现为口唇指甲发绀、眩晕、头胀、气短、明显乏力、心率快而弱、发热、甚至抽搐等。
8.因药物过量而发生低血压时，应抬高两腿，以利静脉血回流。如仍不能纠正，加用α受体激动药如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素或甲氧明（不用肾上腺素）；如血中存在变性血红蛋白，应吸入高流量氧，重症可静脉注射亚甲蓝。
硝酸异山梨酯的不良反应
1.心血管系统：可有体位性低血压（表现为眩晕、晕厥、面颊和颈部潮红等）、心动过速、多汗等。降压过快可致心绞痛症状加重，极少发生心动过缓。
2.消化系统：可有口干、恶心、呕吐等。
3.其他：可有头痛、烦躁、视力模糊、耳鸣、皮疹、剥脱性皮炎等。
硝酸异山梨酯的用法用量
1.异山梨酯，每次5～20mg，每天 3～4次；为减少耐药性发生，可分别于上午7时，中午12时和下午5时口服。
2.异山梨酯缓释片，每次20mg，每隔12小时服1次；为防止耐药性，可于上午8时和中午12时各服药1次，需要时可增至每天4片或更多。
3.胶囊：易顺脉缓释胶囊，每次20mg，每天 2～3次或每次40mg，每天1～2次。
4.喷雾剂：易顺脉口腔喷雾剂，向口腔内喷1～3次，每次间隔30秒；异山梨酯喷雾剂，心绞痛1～3喷，每次隔30秒，喷入口腔；在急性心肌梗死或急性心衰时，开始可用1～3喷，在5min内无反应时可以再喷1次，如果在10min内无改善，在严密血压监测下也可继续喷入。导管引起的冠状动脉痉挛，在插入导管操作之前可喷1～2次。
5.欣舒气雾剂：对准口腔按2～4下，可达有效剂量1.25～2.5mg。急救预防给药，需要时即刻使用，治疗给药，每天3～4次。
6.针剂：爱倍，药物剂量可根据患者反应调整给药，一般有效剂量为每小时2～7mg。最优溶度：5mg加入500ml的生理盐水中或5%葡萄糖液中，振摇数次，得到50μg/ml浓度；为减少输液量，可用输液泵按每小时2～7ml（2～7mg）输入。异山梨酯用法用量同爱倍。
药物相互作用
1.与西地那非同用可引起严重的低血压，严禁西地那非与一种硝酸盐制剂同用。
2.降压药或血管扩张药可使硝酸异山梨酯的体位性降压作用增强。
3.硝酸异山梨酯可增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。
4.硝酸异山梨酯可使二氢麦角碱的血药浓度升高，降压作用加强。
5.与乙酰胆碱、组胺合用时，疗效可减弱。
6.拟交感胺类药（如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素、肾上腺素或麻黄碱）可降低硝酸异山梨酯的抗心绞痛效应。
7.酒精可加重硝酸异山梨酯的不良反应。
专家点评
有学者认为，所有硝酸酯类耐受性出现均与持续给药有关，有时不得不使用更大剂量才能得到满意的血流动力学效果。耐受性的原因可能是药物动力学改变，或者是血管壁巯基释放不足，从理论上后者可以用N-乙酰半胱氨酸或含巯基药物纠正。但临床尚无一致结论。为避免耐受性，最简单的方法是低剂量间歇性给药，以保证每天有一个无硝酸酯类的间隔时间，尤其适用于劳力性心绞痛的防治。