第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
作用特点
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
临床应用
主要用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染。
毒副作用
大剂量使用时可损害近曲小管细胞，而出现肾脏毒性。
药品说明书
别名
先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
外文名
Cefalothin Sodium ,Cephalothin, Cefalotin
作用与用途
本品为半合成的第一代头孢菌素抗菌,作用机理与青霉素相似，通过抑制细胞壁合成而产生杀菌作用。本品为广谱抗生素，抗菌谱包括革兰氏阳性菌包括产生青霉素酶和不产生青霉素酶的金葡菌、链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、白喉杆菌等。革兰氏阴性菌中包括脑膜炎球菌、淋球菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、百日咳杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌等。此外放线菌、梅毒螺旋体和钩端螺旋体对本品亦敏感。 临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌和其它敏感菌引起的感染，如呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨髓炎、急性心内膜炎、脑膜炎、梅毒等。
剂量与用法
肌注或静注，成人，2g～6g/日。儿童，每日50mg～100mg/kg，分2～4次，以注射用水或生理盐水溶解供肌注；以生理盐水或5%～10%葡萄糖液20ml～30ml溶解，供缓慢静注，稀释后可静滴。
副作用
1 可引起过敏反应，如皮疹及过敏性休克。 2 肌注部位疼痛。 3 偶有胃肠道反应如恶心、呕吐等。 4 肝、肾功能轻度减退，丙氨酸氨基转移酶升高。
药物相互作用及注意点
1 治疗尿路以外的感染，应与丙磺舒合用，可抑制肾小管的排泄，以提高血中药物浓度。
2 与青霉素类或氨基甙类抗生素联合应用，可产生协同作用；但与氨基甙类联用时要注意肾功能的不良反应。
3 不应与红霉素、卡那霉素、多粘菌素B及盐酸四环素、维生素C、氨茶碱及抗组胺药等同时静滴，以免效价降低或发生混浊沉淀。
4 凡青霉素皮试阳性或用过青霉素而曾发生过敏的病人以及曾发生其它药物过敏和过敏体质者，使用本品前必须先皮试。 抗生素\β-内酰胺类\头孢菌素类