酮洛芬说明书
药品名称
酮洛芬
英文名称
Ketoprofen ,Profenide, Capisten, Orudis, SR200, RP-19583, PROFENID
别名
酮基布洛芬；凯托洛芬；去痛炎；奥鲁地；苯酮苯丙酸；间苯氢化阿托酸；洛恩；欧露维；普菲尼德；苏扶伦；酮基布洛芬；优布芬；优洛芬；酪洛芬；Alrheumat；Alrheumum；Capisten；Ketonal；Ketoprofenum
分类
神经系统药物 > 解热镇痛药 > 其他
剂型
1.丸剂：50mg；
2.胶囊：50mg；
3.胃溶胶囊：50mg；
4.肠溶片剂：每片50mg；
5.缓释片剂：每片75mg；
6.控释胶囊：200mg；
7.注射剂（钠盐）：50mg（2ml）；
8.贴剂（基多托）：30mg；
9.凝胶：2.5%，50g，60g，3%，10g。
酮洛芬的药理作用
酮洛芬为芳香基丙酸衍生物，属非甾体类抗炎药，适应证与布洛芬基本相同，但其作用比布洛芬强，不良反应亦较多。除抑制环氧酶外，酮洛芬尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用，从而减轻炎症损伤部位的痛觉。酮洛芬用于痛经，主要是通过抑制缓激肽而达到抑制子宫收缩和镇痛的疗效。酮洛芬尚有一定的中枢性镇痛作用。其解热作用比吲哚美辛强4倍，比阿司匹林强100倍，消炎镇痛作用比布洛芬强。且不良反应更小，毒性低。其消炎作用大于镇痛或解热作用，对炎症风湿病尤为有效。
酮洛芬的药代动力学
酮洛芬口服自胃肠道吸收，可广泛分布全身组织，尤以骨、关节腔等为高。可透过血-脑脊液屏障，胎盘屏障，亦可进入乳汁。在肝脏中代谢，主要以葡萄糖醛酸结合形式自尿中排泄。给药后24h自尿中排泄率约为30％～90％。健康成年人单次口服酮洛芬片剂100mg，tmax2.25h，Cmax10.5μg/ml，t1/23.0h，CL每分钟89.3ml；患者口服50mg，tmax1.6h，Cmax2.58mg/L，t1/21.82h，CL每小时4.84L。健康成年人单次口服酮洛芬胶囊25mg，t1/22.73h，CL每小时6.26L；患者口服50mg，tmax1.1h，Cmax2.31mg/L，t1/22.63h。肌内注射或直肠给药吸收良好。皮肤局部应用仅吸收少量。
酮洛芬的适应证
1.慢性类风湿性、风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、痛风、肩关节周围炎、坐骨神经痛、急性上呼吸道炎。
2.外伤及术后的镇痛、消炎。
3.带状疱疹，多形浸出性红斑、结节性红斑等症。用于外伤（扭伤、腱鞘炎、水肿、挫伤）及疼痛的短期治疗。
酮洛芬的禁忌证
1.对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏的患者。
2.有支气管哮喘或变态反应病史者。
3.活动性消化道溃疡或有消化道溃疡复发史者。
4.慢性消化不良。
5.严重肾功能障碍。
6.妊娠及哺乳妇女避免使用。
注意事项
1.（1）心功能不全、高血压（因用药后可致水潴留、水肿）。（2）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常）。因用药后出血时间延长，出血倾向加重。（3）肝肾疾病。（4）使用宫内避孕器的妇女。建议避免在妊娠期用药。
2.酮洛芬治疗关节炎．用药几天至1周可见效，达最大疗效需连续用药2周。
3.为了减少胃肠道刺激，可与食物或抗酸药同用（或饭后服用），应整个胶丸吞服。对急需止痛患者，可于进食前30min或进食后2h服药，但需与含镁或铝的抗酸药同用。
4.长期用药时应定期随诊。一旦出现胃肠出血，肝肾功能损害，视力障碍、精神异常（幻觉、嗜睡、神情呆滞等）、血象异常及过敏反应等异常情况，应停药并做相应处理。
5.使用栓剂可产生局部直肠刺激。酮洛芬肌内注射可引起严重的局部疼痛，不宜肌内注射。
6.酮洛芬用于肝硬化患者时尤应慎重，因血中游离的药物（未结合药物）浓度可升高。必要时可用最小有效量，并密切监测。
7.药物过量：急性中毒后，症状大多数仅限于嗜睡、腹痛、呕吐，但应注意丙酸类衍生物过量而引起的低血压、支气管痉挛和胃肠道出血。紧急处理包括催吐和洗胃，口服药用炭、抗酸药或（和）利尿药，并监测患者的情况及应用其他支持疗法。
酮洛芬的不良反应
酮洛芬不良反应与布洛芬相似，但较轻，一般易耐受。常见有胃部不适、恶心、呕吐、腹泻等。偶见粒细胞减少、再生不良性贫血。尚有发生皮疹、水肿、肾功能损害等。少数人出现嗜睡、心悸、出汗、皮肤瘙痒等。超剂量长期应用后罕见诱发消化性溃疡并出血。
酮洛芬的用法用量
口服：每次50mg，每天3～4次；或开始每次100mg，每天3次，以后改为每天2次。为避免对胃肠道刺激，应饭后或饭间整个胶丸或整片吞服。
外用：每天于患处涂抹2次，涂药后轻轻按摩，以确保药物渗透进皮肤。也可应用封包。控释制剂每天仅需服1次。口服或直肠用药，每天总剂量不应超过200mg。
肌内注射：50mg/次。
药物相互作用
酮洛芬与维拉帕米、硝苯地平联合应用，可使后者的血药浓度升高。酮洛芬可增加地高辛的血药浓度，应用时注意调整后者剂量。酮洛芬可增强降糖药的作用，联合应用调整后者的剂量。与抗高血压药合用，可降低后者的降压疗效。丙磺舒可延迟酮洛芬的排出，增加毒性，不宜同用。与阿司匹林或其他水杨酸类药物合用，可降低酮洛芬的血浆蛋白结合率，禁与上述药物合用。与对乙酰氨基酚长期联合应用，可增加对肾脏的毒性。酮洛芬可降低甲氨蝶呤的排泄，增加其血药浓度，不宜与大剂量的甲氨蝶呤联合应用，应注意观察甲氨蝶呤的血药浓度和毒性。与双香豆素、肝素等抗凝血药物合用，可增加出血的危险。华法林与酮洛芬合用可增加患者的出血倾向，故两者不宜合用。氢氯噻嗪与酮洛芬合用可减少尿钾和氯的分泌，并且可导致肾血流减少而出现肾衰的可能。
专家点评
酮洛芬属苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药，具有解热、镇痛和抗炎作用。其疗效优于布洛芬，且不良反应比布洛芬、吲哚美辛少而轻。消炎镇痛作用与吲哚美辛相仿，解热作用比吲哚美辛大4倍。酮洛芬消炎作用较布洛芬为强，不良反应小、毒性低。其消炎作用大于镇痛或解热作用，对炎症风湿病尤为有效。对减轻疼痛和关节肿胀以酮洛芬为优，而对晨僵、握力与对乙酰氨基酚相比，两药无明显差别。