特西利

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

tè xī lì

2 概述

特非那定抗组胺药,为白色结晶性粉末;无臭、无味。具有特异性的外周H1受体拮抗作用,没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用,不易透过血脑屏障。用于各种皮肤黏膜的过敏性疾病及花粉症等治疗。口服吸收迅速、良好。

3 特非那定药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

特非那定

3.1.2 汉语拼音

Tefeinading

3.1.3 英文名

Terfenadine

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C32H41NO2   471.68

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为α-(4-叔丁基苯基)-4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶丁醇,按干燥品计算,含C32H41NO2不得少于98.5%。

3.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭、无味。

本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮溶解,在甲醇乙醇中略溶,在水中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为147~151℃。

3.6 鉴别

(1)取本品约60mg,加枸橼酸的饱和醋酐溶液(临用新制)2~3滴,在水浴上加热2~3分钟,即显红色。

(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2→100)2滴,加热,即发生硫化氢臭,能使湿润的醋酸试纸显黑色。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》244图)一致。

3.7 检查

3.7.1 有关物质

取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用甲醇定量稀释制成每1ml含50μg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以甲醇三氯甲烷(8:1)为展开剂,展开,晾干,在碘蒸气中显色。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。

3.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。

3.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

取本品约0.3g,精密称定,加醋酐20ml,微温使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于47.17mg的C32H41NO2

3.9 类别

抗组胺药

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

特非那定片

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 特非那定介绍

4.1 药品名称

特非那定

4.2 英文名称

Terfenadine

4.3 别名

得敏功司立泰敏迪特西利丁苯哌丁醇特费定60特非那丁敏必治净他敏叔哌丁醇泰芬纳啶;Gintam

4.4 分类

抗变态反应药物 > 抗组胺药

4.5 剂型

1.片剂:60mg。

2.混悬剂:30mg(5ml)。

4.6 特非那定的药理作用

特非那定是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂,其作用主要表现于呼吸道、胃肠道皮肤等外周组织,而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素作用特非那定及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障,所以对中枢神经系统无明显影响,对其他一些重要器官均无影响。特非那定起效时间较阿司咪唑快,维持时间较阿司咪唑短。

4.7 特非那定药代动力学

特非那定口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢代谢物抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄消化吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中,tmax为2h,以双相形式下降,血浆半衰期为3.4h和20.3h。维持12h,在肝、肺中浓度较高。特非那定具有广泛的首过效应,其羧酸代谢物具有抗组胺活性,代谢迅速、完全,经尿和粪便排泄,哺乳妇女亦可由乳汁排出一部分。

4.8 特非那定适应

特别适用于过敏性鼻炎荨麻疹,也可用于神经性皮炎接触性皮炎遗传过敏性皮炎,光敏性皮炎,过敏性结膜炎花粉变态反应,昆虫变态反应,食物药物过敏花粉症等。用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎过敏性结膜炎

4.9 特非那定禁忌

1.有心脏病者,心律失常者,或正在使用抗心律失常药者忌用特非那定

2.对特非那定过敏者、妊娠哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。

3.汽车驾驶员、危险机器操作者忌用。

4.10 注意事项

1.肝肾功能不全者慎用。

2.特非那定不能超量使用,成人每天剂量控制在120mg之内,如超量应停药,必要时应采取洗胃、催吐等措施,以防止药物过量吸收

3.汽车驾驶员、危险机器操作者慎用。大剂量使用可引起心律失常

4.11 特非那定不良反应

1.偶见头痛头晕乏力口干共济失调、轻度胃肠功能紊乱和皮疹。罕见有镇静作用

2.偶见用药中出现精神忧郁心悸失眠、肝功能失常、氨基转移酶升高、月经失调、肌肉关节痛、出汗、肌颤、尿频视力障碍、皮肤感觉异常等,一般于停药后均可自然缓解。少数患者特非那定过敏,主要表现为皮疹及瘙痒,应及时停药并采取对症处理。

3.近年来国外有报道用特非那定患者出现心律失常心电图出现Q-T间期延长,甚至出现心跳骤停及猝死者,主要是由于特非那定心肌毒性作用,多见于超量用药或肝功能不正常的患者

4.有少数报道于特非那定用药期间患者支气管痉挛、意识障碍、脱发、失眠,但尚未肯定症状与服药有关,但如一旦出现症状,应立即停药,并检测心脏功能

4.12 特非那定的用法用量

1.成人:每次60mg,每天2次。

2.6~12岁儿童:每次30~60mg,每天2次。

3.3~5岁小儿:每次15mg,每天2次,饭后服用。

4.13 药物相互作用

据报道特非那定与大环内酯类抗生素抗真菌药酮康唑伊曲康唑并用,可能引起Q-T间期延长或多形性室速(扭转型室速)和其他的心律失常,故不宜并用。

4.14 专家点评

特非那定起效时间较阿司咪唑快,但维持时间较阿斯咪唑短。特非那定荨麻疹神经性皮炎接触性皮炎异位性皮炎、光敏性皮炎等均有明显的疗效。也可用来治疗过敏性结膜炎花粉过敏症、昆虫变态反应症、药物药物过敏特非那定是一种广谱高效的外用H1受体拮抗剂。具有良好的抗组胺作用,其本身及其活性代谢产物羟酸衍生物均不能透过血-脑脊液屏障,无镇静和抗胆碱作用。口服吸收良好。作用持续12h。特非那定特异性外周H1受体拮抗药,无抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺作用。不能通过血-脑脊液屏障,对中枢神经系统作用眼科系用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎过敏性结膜炎

5 特非那定中毒

特非那定敏迪)具有特异性的外周H1受体拮抗作用,没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用,不易透过血脑屏障。用于各种皮肤黏膜的过敏性疾病及花粉症等治疗。口服吸收迅速、良好,半衰期16~23h。成人常用量60mg,2/d。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.偶见有头痛、胃肠功能紊乱、血管神经性水肿、皮疹、荨麻疹不良反应,可能诱发哮喘,使哮喘恶化。

2.有报道心脏出现奎尼丁样表现,心电图Q-T间期延长,变宽的切迹状、T波倒置和尖端扭转型室性心动过速或期前搏动,发生抽搐和心跳停止。

3.-患者服用本药60mg,2/d。2d后牛皮癣加重,并发展为“红皮病”。

5.2 治疗

特非那定中毒的治疗要点为[1]

1.过量和中毒处理原则参见阿司咪唑相关内容。

2.对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:210.
编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
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