版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书茶碱控释胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
茶碱控释胶囊说明书
【药品名称】
通用名： 茶碱控释胶囊
曾用名：
商品名：
英文名： Theophylline Controlled Release Capsules
汉语拼音：Chɑjiɑn Konɡshi Jiɑonɑnɡ
本品主要成份为：茶碱。其化学名称为：1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。
分子式：
分子量：
【性状】
本品为胶囊剂，内容物为白色球状小丸。
【药理毒理】
茶碱可直接松弛支气管平滑肌，对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显，并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，具有抗炎作用。能加强膈肌收缩力，降低易疲劳性，从而改善慢性阻塞性肺病（COPD）患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。
【药代动力学】
口服后在消化道内缓慢释放茶碱，吸收完全，能分布到全身各部分，还能通过胎盘。每12小时口服一次，血药浓度保持平稳状态，血药水平有较大个体差异。茶碱主要在肝脏中代谢，大多数以代谢产物从肾脏排泄。
【适应症】
缓解喘息症状，适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等，也可用于心脏性哮喘。
【用法用量】
吞服整个胶囊，或将胶囊中小丸倒在半食匙温水或流体食物中吞服。成人一次0.2～0.3g，每12小时1次；大于1岁儿童一次0.1～0.2g（1～9岁儿童一次0.1g；9～12岁儿童一次0.2g，12～16岁少年一次0.2g) 。
【不良反应】
不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关，毒性常出现在药物血清浓度15～20μg/ml时,当少数病人茶碱血药浓度超过20mg/ml时，常见头痛、恶心、呕吐和失眠，较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度，重度罕见。当血药浓度超过40mg/ml时,可发生发热、失水、惊厥等,严重者甚至呼吸、心跳停止。
【禁忌】
对茶碱不能耐受的病人禁用，未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。
【注意事项】
（3）茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化，对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。
（4）有消化性溃疡，肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
小儿的药物消除率较高，达到有效的血药浓度需用较大剂量，用药时应监测其血药浓度。
【老年患者用药】
老年患者对茶碱的消除率可能会有不同，因此需检测血药浓度维持在7.5～12.5mg/ml。
【药物相互作用】
（1）茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其他拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。
（2）茶碱与别嘌呤醇（大剂量）、西咪替丁、及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。
（3）茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素（静注）合用可使茶碱血清浓度降低；茶碱与苯妥英钠合用时，二者血药浓度均降低。
（4）对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性b受体阻滞剂，因它们的药理作用相互拮抗。
（5）与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（依诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的代谢，血药浓度升高，甚至出现毒性，应在给药前后调整本品的用量。
【药物过量】
【规格】
（1）0.1g （2）0.3g
【贮藏】
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：