3 药品介绍
3.1 别名
3.2 药理作用
对革兰阳性菌的抗菌作用低于或接近于第一代头孢菌素。革兰阴性的流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、枸椽酸杆菌、沙门菌属、志贺菌属以及某些吲哚阳性变形杆菌对本品敏感。本品有较好的耐革兰阴性菌的β-内酰胺酶的性能，对上述菌中耐氨苄青霉素或耐第一代头孢菌素的菌株也能有效。绿脓杆菌、弯曲杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌大部分菌株、普通变形杆菌、难辨梭状芽胞杆菌、李司忒菌等对本品不敏感。
药代动力: 本品口服不吸收。肌注750mg，血药浓度达峰值时间约45分钟，平均浓度27μg/ml；静注750mg或1.5g，15分钟血药浓度分别为50μg/ml或100μg/ml，分别在5.3小时或8小时内维持2μg/ml的有效浓度，t1/2约80分钟。体内分布良好，在体液、组织中如胸水、滑液、痰、胆汁、尿液和骨中均达治疗水平，血浆蛋白结合率为33％，约有90％的药物在8小时内由肾排泄，尿药峰浓度可达1300μg/ml。可能由肾小球滤过和肾小管分泌，丙磺舒可延缓之。消除半衰期为1.3～1.7h，肾功能障碍者延长。
3.3 适应症
临床应用于敏感的革兰阴性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮肤和软组织、骨和关节、女生殖器等部位的感染。对败血症、脑膜炎也有效。对于脑膜炎，专家们更倾向于第三代头孢菌素（如头孢三嗪、头孢噻肟）。
3.4 用法用量
肌注、静注或静滴，成人，0.25～0.75g/次，3～4次／d，儿童，每日每千克体重30～60mg，分3～4次给予。肌注时以 0.5～0.75g加注射用水3m1，振摇使成混悬液。用粗针头作深部肌注。静脉给药时，注射用水量应加倍或更多，使充分溶解，溶液澄明，缓慢静注或静滴。
3.5 不良反应
不良反应与第一代头孢菌素相似，对青霉素亦有交叉过敏反应，对青霉素过敏者慎用。本品之不良反应一般轻而短暂，以皮疹为多见，偶有血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、血红蛋白降低或胃肠道反应等。肌内注射部位疼痛，宜注入大肌肉中。本品肾毒性较小，但肾功能不全者应减量。对头孢菌素类过敏者禁用。
3.6 注意事项
（1）对青霉素过敏或过敏体质者慎用。（2）不良反应有皮肤瘙痒、胃肠道反应、血色素降低、血胆红素升高、肾功能改变等。肌注可致局部疼痛。（3）不可与氨基糖苷类置同一容器中注射。（4）与高效利尿药（如速尿）联合应用，可致肾损害。