2 英文参考
Sotacor(含sotalol hydrochloride)<抗心律失常药>
3 索他洛尔介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Sotalol , Sotacor,Sotapor, Sotalex
3.3 别名
3.4 分类
3.5 剂型
3.6 索他洛尔的药理作用
索他洛尔为兼有Ⅱ类（β-肾上腺素受体阻断药）和Ⅲ类（延长心肌动作电位时程）电生理活性的抗心律失常药。不具有内在拟交感神经活性和膜稳定作用。小剂量时，表现为β受体阻断作用，可延长窦房结周期和房室结不应期，减慢房室传导；较大剂量时，可延长心房、心室动作电位时间和有效不应期，在体表心电图上表现为Q-T间期及心率校正Q-T间期延长，表现出Ⅲ类抗心律失常药特征。索他洛尔与胺碘酮不同，不抑制心肌动作电位0相除极速率，对QRS波和HV间期无影响。索他洛尔口服吸收完全，生物利用度在90%以上。口服后2～3h达血药峰浓度，2～3天达稳态血浓度，药物在中央室和周边室均有分布。与血浆蛋白结合低，且首过效应低。消除半衰期为10～20h，消除的主要途径是由肾排出，80%～90%以原形从尿中排出。
3.7 索他洛尔的药代动力学
口服后血药浓度达峰时间为2～4h，有效血药浓度为0.5～6.0μg/L，消除半衰期为5～8h，主要以原形（54%）从肾脏排出。
3.8 索他洛尔的适应证
临床用于各种心律失常，包括室性心律失常、室上性心律失常，各种症状性及危及生命的心律失常，以及心房颤动、心房扑动转律后正常窦性节律的维持。也可用于高血压及心绞痛。
3.9 索他洛尔的禁忌证
1.支气管哮喘或慢性阻塞性气道病、心源性休克、引起心肌抑制的麻醉、症状性窦性心动过缓、病窦综合综合征、Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞、未控制的充血性心衰、Q-T间期延长综合征及肾衰竭、对索他洛尔过敏者禁用，对原有潜在窦房结功能障碍或房室传导延缓患者慎用。
2.索他洛尔可透入胎盘，进入乳汁，对孕妇和哺乳期妇女应慎用或不用。
3.10 注意事项
低血钾或与某些可延长Q-T间期药物并用时，即使小剂量索他洛尔也可能导致发生尖端扭转型室性心动过速，应当避免。
3.11 索他洛尔的不良反应
大部分患者耐受性良好，但有部分患者由于有不良反应难以耐受而必须停药，常见有疲倦、心动过缓、呼吸困难、眩晕、头痛、无力、发热、低血压等，最严重的不良反应为心律失常包括尖端扭转型室速。
3.12 索他洛尔的用法用量
抗心律失常，首次量每次80mg，每12小时1次，以后根据病情，逐渐调整剂量，常用量为每次80～160mg，每天2次。高血压、心绞痛和心肌梗死后，每天160mg，每天分1～2次口服。根据病情可每周调整剂量一次，剂量范围每天160～320mg。
3.13 药物相互作用
1.不宜与排钾利尿剂、Ⅰ类抗心律失常药、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、特非那定等合用。
4.索他洛尔与利舍平、胍乙啶及其他β受体激动剂合用，可导致低血压和严重心动过缓，甚至昏厥。
3.14 专家点评
索他洛尔原只认为是一种β-受体阻断剂，近来研究表明，还具有Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药特性。对心肌抑制作用较弱，不影响每搏量，不增加左室舒张末压。临床作为抗心律失常药，抗心绞痛药和降压药。另外，索他洛尔可降低心绞痛发作频率及硝酸甘油用量，对急性心肌梗死存活患者，索他洛尔降低猝死发生率较安慰剂高，再梗死发生率明显降低。