2 英文参考
shipi powder[中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]
3 概述
实脾散同名方剂约有十首,其中《医方类聚》卷一二八记载者为常用方,其组成为厚朴(去皮、姜制、炒)6g、白术6g、木瓜(去瓤)6g、木香6g、草果仁6g、大腹子6g、附子(炮)6g、白茯苓(去皮)6g、干姜(炮)6g、甘草(炙)3g。温阳健脾,行气利水。主治阳虚水肿。
4 《医方类聚》卷一二八引《严氏济生方》方之实脾散
实脾散具有强大的抗炎、抗氧化作用,以及促进、调节免疫功能作用,对心脏有强心、改善心肌功能、扩张外周血管及强大的利尿作用,能减轻心脏前后负荷,有抗肝炎、抗肝硬化作用,所以对心源性水肿、肝硬化水肿、肾源性水肿应当有一定的治疗作用。同时该方剂对多种病原微生物有广谱抑制作用,对肾功能有明显的促进、调节作用,对神经、内分泌系统有积极调节作用,因而有利于上述三种适应证的治疗。但肝硬化腹水是一种慢性疾病,常合并肝昏迷,此时仅使此该方剂难以达到有效治疗目的,还应结合现代医学降血氨、抗脑水肿、抗腹水等治疗为宜。对心源性水肿也是如此,如缩窄性心包炎、肺心病更应结合现代医学综合治疗措施。[1]
4.1 组成
厚朴(去皮,姜制,炒)、白术、木瓜(去瓤)、木香(不见火)、草果仁、大腹子、附子(炮,去皮脐)、白茯苓(去皮)、干姜(炮)各一两)甘草(炙)半两[2]。
厚朴(去皮,姜制炒)1两,白术1两,木瓜(去瓤)1两,木香(不见火)1两,草果仁1两,大腹子1两,附子(炮,去皮脐)1两,白茯苓(去皮)1两,干姜(炮)1两,甘草(炙)半两。
厚朴(去皮、姜制、炒)6g、白术6g、木瓜(去瓤)6g、木香6g、草果仁6g、大腹子6g、附子(炮)6g、白茯苓(去皮)6g、干姜(炮)6g、甘草(炙)3g。[3]
4.2 用法用量
上㕮咀,每服四钱,水一盏半,生姜五片,枣子一枚,煎至七分,去滓,温服,不拘时候[3]
上㕮咀。每服4钱,水1盏半,加生姜5片,大枣1个,煎至7分,去滓温服,不拘时候。
4.3 功效与主治
实脾散具有温阳健脾,行气利水的功效。主治阳虚水肿。身半以下肿甚,手足不温,口中不渴,胸腹胀满,大便溏薄,舌苔白腻,脉沉弦而迟。[3]
4.4 方解
实脾散所治水肿是谓阴水。由于脾肾阳虚,阳不化水,水气内停所致。水属阴邪,其性下趋,故其水肿身半以下肿甚;水湿内阻,气机不畅,故而小便不利,胸腹胀满;脾阳不足,腐熟健运失职,故大便溏薄。治宜温阳行气利水之法。方中以附子、干姜为君,附子善温肾阳,助气化以行水;干姜偏温脾阳,助运化以制水,两者合用,温肾暖脾,扶阳抑阴。臣以茯苓、白术健脾渗湿,使水湿从小便而利。木瓜芳香醒脾而化湿;厚朴、木香、槟榔(大腹子)、草果行气导滞,化湿行水,使气行则湿化,气顺则胀消,俱为佐药。使以甘草、生姜、大枣,调和诸药,益脾和中。诸药相伍,共奏温暖脾肾,行气利水之效。然本方温补脾土之功偏胜,确有脾实则水治之能,故以“实脾”名之。
实脾散与真武汤功用相近,其组成即真武汤去芍药,减生姜之量,加干姜、厚朴、木香、草果、槟榔、甘草、大枣。两方均能温补脾肾,助阳行水,但真武汤偏于温肾,实脾散重在暖脾。真武汤温阳利水、兼能缓急舒筋、柔肝止痛,故主治阳虚水停,兼有腹痛或身动者;实脾散助阳散寒之力较胜,且能行气化滞,故主治阳虚水肿,兼有胸腹胀满者。
4.5 临床运用
实脾散为治疗阴水的主要方剂。以身半以下肿甚,胸腹胀满,舌淡苔腻,脉沉迟为证治要点。[5]
4.5.1 加减法
4.5.2 使用禁忌
4.6 现代适应证
实脾散常用于慢性肾小球肾炎、心源性水肿、肝硬化腹水等属阳虚者。
4.6.1 慢性肾小球肾炎
慢性肾炎仅少数是由急性肾炎发展所致,其病因多为免疫介导的炎症。其中除免疫因素外,非免疫、非炎症因素也占重要地位。首先是免疫反应,某些外源性抗原或内源性抗原可刺激机体产生抗体,在血循环中形成免疫复合物,在某些情况下免疫复合物沉积或被肾小球捕捉并激活炎症介质导致肾炎产生;多个抗原、抗体分子形成网络状肾小球内免疫复合物,单核-巨噬细胞系统吞噬功能和(或)肾小球系膜清除功能降低及补体成分功能缺陷等原因使免疫复合物沉积于肾小球而患病;血循环中的游离抗体与肾小球固有抗原或已种植的肾小球的外源性抗原相结合在肾小球的局部形成肾小球内免疫复合物,并导致肾炎。若原位肾小球内免疫复合物或循环免疫复合物不能被机体清除或机体针对肾小球内免疫复合物中免疫球蛋白产生自身抗体则导致病变并持续和进展;同时细胞免疫在某些类型的肾炎发病机制中也有重要作用。其次免疫反应需引起炎症反应才能导致肾小球损伤,炎症反应中炎症细胞可产生炎症介质,炎症介质又可趋化、激活炎症细胞,各种炎症介质间又相互促进或制约,形成十分复杂的网络关系,造成肾小球炎症病变。主要炎症细胞包括单核-巨噬细胞、中性粒细胞、嗜酸性粒细胞和血小板;主要炎症介质包括补体、凝血纤溶因子、血管活性胺、白细胞三烯、激肽,近年又发现许多新的炎症介质,如活性氧等自由基、活性氮、血管活性肽、前列腺素类、血管活性胺、细胞黏附因子等。
除免疫及炎症因素外,非免疫、非炎症因素在慢性肾炎发病中也占重要地位。当肾单位破坏至一定数量时,剩余的肾单位代谢废物排泄负荷增加,而代偿性发生肾小球毛血管的高灌注、高压力、高过滤,“三高”可引起:①肾小球通透性增加,使蛋白尿增加而损伤肾小管间质。②肾小球内皮损伤,诱发血小板聚集,导致微血栓形成。③肾小球上皮细胞足突融合,系膜细胞及基质显著增生,肾小球肥大,继而硬化。同时在肾小球内上述“三高”时肾素-血管紧张素轴的活性增高引起肾小球肥大,继而硬化;同时使肾小管损害,间质炎症及纤维化,从而形成恶性循环,加重肾损害,严重时可发生肾功能衰竭。慢性肾炎主要临床表现为尿蛋白、血尿、管型尿、水肿及高血压。
4.6.2 心源性水肿
心源性水肿一般认为是右心衰竭的表现,引起右心衰竭的常见疾病首先为慢性支气管肺炎、肺气肿、支气管哮喘、各类急重症肺炎等严重呼吸道阻塞性疾病;其次为心肌病、急慢性心肌炎、心瓣膜炎及心内膜炎,心内膜弹力纤维增生症等心脏本身疾病;第三为心包积液、心包肿瘤、缩窄性心包炎等心包病变。右心衰竭往往不单纯存在,常累及左心,同时心肌、心内膜、心瓣膜以及心包病变也常累及全心,而不是单一右心或左心衰竭;第四为严重高血压心脏病、心肌梗死、妊娠高血压等。该类疾病产生水肿主要是因右心射血能力降低,上腔、下腔静脉回流受阻而瘀血所致。临床主要表现为心衰或心包积液、心包缩窄等心脏症状及体征,同时出现肝脏肿大、颈静脉怒张以及门静脉高压。
4.6.3 肝硬化
肝硬化是由多种原因如病毒性肝炎、酒精中毒、胆汁淤积、循环障碍、代谢障碍导致肝组织弥漫性纤维化、假小叶和再生结节形成为特征的慢性肝病。由于肝的病理改变导致肝内门静脉、肝静脉、肝动脉三者失去正常关系,肝血管循环紊乱形成门静脉高压,使腹腔内脏血管床静水压增高,组织液滴入腹腔;同时肝硬化造成低蛋白血压,使血浆胶体渗透压降低,血浆成分外渗;淋巴液回流受阻,使之渗出腹腔,继发性醛固酮增多至肾钠重吸收增加,抗利尿激素分泌增多使水重吸收增加等均是导致腹水形成的重要原因。晚期血吸虫病主要是肝内门静脉分支的虫卵结节形成纤维组织,门静脉血管壁增厚,门静脉细支发生窦前阻塞,从而引起门脉高压而造成腹水。
4.7 药理作用
4.7.1 对心血管系统功能的影响
君药附子及其所含去甲乌药碱、氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱等均有强心作用,以去甲乌药碱作用最强,能增加心肌收缩力、心输出量及心率,对衰竭的心脏能使其收缩力恢复正常;去甲乌药碱是β受体部分激动剂,其强心作用与兴奋β受体有关;附子注射液能对抗垂体后叶素所致心肌缺血,去甲乌药碱能扩张冠脉血管,增加心肌营养性血流量;附子水煎剂还能对抗应激性心肌损伤,对心肌有保护作用,附子煎剂及去甲乌药碱对缓慢性心律失常还有拮抗作用,但附子用量过大也会导致心律失常;附子能扩张血管,增加血流量,改善血液循环;附子注射液、去甲乌药碱可明显扩张血管,显著增加冠状动脉、脑动脉、股动脉血流量,既有升压作用又有降压作用,去甲乌药碱具有兴奋β受体、阻断α1受体的双重作用;氯化甲基多巴胺为α受体激动剂,去甲猪毛菜碱对β受体及α受体均有兴奋作用,二者是升压作用的有效成分;由于附子增强心脏功能,改善循环,对血管既有升压又有扩张双重作用,所以具有良好的抗休克作用。干姜甲醇提取物对豚鼠离体心房的自发性运动有增强作用,对血压有暂时性升高、继之下降的作用,并有剂量相关性,心率也一过性减慢;干姜水提取物、挥发油对ADP和胶原诱导的血小板聚集有明显的抑制作用,可显著延长血栓形成的时间;干姜挥发油可抑制血小板的血栓烷2(TXB2)及前列腺素的合成,又能明显延长白陶土部分凝血活酶时间,所以抑制血小板聚集作用更加强烈。臣药茯苓水、醇、乙醚提取物均可使心肌收缩力加强,心率加快,茯苓有强大的利尿作用,对于衰竭的心脏可以有力地减轻前负荷,增强心肌收缩力。白术有扩张血管、降低血压的作用,能利尿,减轻心脏前负荷,但对心房肌有抑制作用;白术煎剂及醇浸剂还可延长凝血酶原时间及凝血时间。佐药厚朴及所含厚朴酚、和厚朴酚能对抗K+、Ca2+、去甲肾上腺素等所引起的动脉收缩,因而可松弛血管平滑肌,具有显著的降压作用;同时能抑制TXA2的合成及细胞内的Ca2+流动,明显抑制胶原、花生四烯酸诱导的血小板集聚,抑制ADP释放。木香及所含去内酯挥发油、总内酯、12-甲氧基二氢木香内酯有较明显而持久的扩张血管和降低血压作用;木香水溶性成分有明显的抑制血小板聚集作用,对已聚集的血小板也具有一定的解聚作用。槟榔种子中分离出的ArecaⅡ-5-C物质具有抑制血管紧张素转移酶(ACE)活性,有持续抗高血压作用,槟榔碱及鞣质对主动脉有内皮依赖性血管舒张作用。使药生姜所含姜辣醇为强心药,姜辣烯酮可使心房肌收缩加强、频率加快,对于血压可产生一过性降低、明显升高和持续降压三相性作用,生姜水提取物对花生四烯酸、肾上腺素、ADP、胶原诱导的血小板聚集有明显抑制作用,可减少TXB2及PGI2的合成。甘草提取液、甘草黄酮对多原因引起的心律失常均有拮抗作用,甘草次酸能减少心肌梗死范围,具有血管紧张素ⅡAT1受体的激动剂样作用;甘草甜素可反应性引起血压升高;甘草次酸具有显著的降血脂和抗动脉硬化作用,甘草黄酮成分则对胶原、ADP、诱导的血小板集聚有较强的抑制作用,其抑制作用较阿司匹林强17.7倍。
由此可见,该方剂有8味中药对心脏、血管、血液流变学具有不同程度的促进作用。可有力地增强心肌收缩力,减轻心脏前后负荷,从而消除心性水肿。
4.7.2 对消化系统的影响
君药附子水煎剂能抑制小鼠水浸应激性溃疡和大鼠盐酸损伤性应激性溃疡的形成,同时具有胆碱样、组胺样和抗肾上腺素作用,显著兴奋肠管自发性收缩,乌头碱可明显增强回肠收缩。干姜甲醇提取物具有明显的镇吐作用,能抑制胃液分泌,降低胃液酸度;干姜挥发油能非竞争性拮抗乙酰胆碱、组胺对肠管的收缩作用。臣药茯苓对肝损伤有良好的保护作用,能降低肝硬化患者肝脏的胶原蛋白,促进肝内纤维组织的吸收,具有显著的抗肝硬化作用,同时能加快肝脏的再生速度,使肝脏重量明显增加;还能降低胃酸含量,预防胃溃疡发生,能迟缓肠管,具有解痉作用。白术煎剂具有保肝作用,能减轻肝细胞坏死,促进肝细胞再生,降低ALT,防止肝糖元减少;白术乙酸乙酯提取物可明显增加胆汁分泌,促进胃黏膜细胞增殖,对小肠黏膜损伤有修复作用,对胃肠肌电紊乱有一定调节作用,可显著促进胃排空及肠推进,当肠管对乙酰胆碱处于兴奋状态时,白术抑制之,当肠管受肾上腺素作用而抑制时,白术则兴奋之,能使肠管的活动恢复正常,所以对肠管的活动可依机能状态而具有双相调节作用。佐药木瓜可减轻肝细胞脂肪变性、气球样变,防止肝细胞肿胀,促进肝细胞恢复,显著降低ALT及SGPT。厚朴对病毒性肝炎有一定保护作用,厚朴酚是抗肝炎病毒的有效成分,可减轻肝细胞变性坏死,对抗免疫性肝纤维化损伤,明显防止肝纤维化及肝硬化的形成,提高免疫性肝纤维化血浆SOD活性,降低LPO含量,降低ALT;厚朴煎剂、厚朴酚及和厚朴酚可抑制胃酸分泌,具有显著的抗溃疡作用;而厚朴挥发油则可反射性引起消化液分泌,厚朴酚对组胺所致十二指肠痉挛有一定抑制作用,厚朴煎剂对肠管有兴奋作用,但大剂量则抑制之。木香煎剂可促进胆囊收缩,使胆汁排出增加,木香丙酮提取物则具有抗溃疡作用;木香具有促进胃排空作用,并促进消化液分泌;木香所含挥发油及总生物碱对乙酰胆碱、组胺、氯化钡所致肠痉挛有抑制作用。槟榔煎剂及水提取物能促进胃排空,促进肠推进,同时调节胃肠激素、胃动素和血管活性肽的分泌。草果煎剂对胃肠运动呈双相调节作用,既能拮抗肾上腺素对回肠的抑制作用,又能对乙酰胆碱引起的肠管收缩使其紧张性下降,振幅逐渐加大。甘草及甘草甜素对多种实验性肝损伤均具有保护作用,甘草甜素及甘草次酸对肝硬化有抑制作用,抑制纤维组织增生及减轻间质炎性反应,减轻肝坏死和气球样变;甘草酸二胺具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及肝功能的作用,甘草酸对HBV有直接抑制作用,还有显著的抗溃疡作用;可抑制胃酸分泌,直接吸附胃酸,降低胃液酸度,增加胃黏膜细胞己糖胺成分,保护胃黏膜不受损伤,促进消化道上皮再生,刺激胃黏膜上皮细胞合成和释放有黏膜保护作用的内源性前列腺素;甘草FM100具有罂粟碱样解痉作用,抑制肠管痉挛及肠收缩。大枣具有保护肝脏,促进蛋白质合成的作用。
以上可以看出,该方剂各味中药均能促进消化系统功能,尤以抗肝硬化、抗溃疡、调节胃肠运动、修复胃肠黏膜作用显著。
4.7.3 对神经、内分泌系统的影响
君药附子所含乌头碱、中乌头碱及次乌头碱等多种成分均有中枢性镇静、镇痛作用,以中乌头碱作用最强;乌头碱及3-乙酰乌头碱均有局部麻醉作用,消旋去甲基乌头碱为部分β受体激动剂,并可阻断α1受体而激活α2受体;乌头碱可促进脑白质呼吸,促进脑白质葡萄糖氧化;另外附子除本身具有皮质激素样作用外,还能兴奋下丘脑-腺垂体-肾上腺皮质系统,从而发挥抗炎、退热、促进代谢作用,协调全身内分泌激素发挥作用。干姜醇提取物有轻度的镇静作用和明显的镇痛作用。臣药茯苓水浸剂口服可出现暂时性血糖升高,而后下降的作用,研究发现茯苓的三萜化合物、茯苓乙醇提取物使胰岛分泌诱导活性增强,还具有镇静作用。白术挥发油具有镇静作用;白术煎剂能抑制脑内单胺氧化酶B的活性,降低MDA含量;白术多糖可提高学习和记忆功能,对胰岛损伤还有一定修复作用,因此,茯苓及白术均有降低血糖作用。佐药厚朴乙醇提取物具有较好的镇痛作用;厚朴酚、和厚朴酚、厚朴乙醚提取物均具有明显的中枢抑制作用,可明显对抗甲基苯丙胺或阿扑吗啡所致的中枢兴奋;厚朴提取物对脑干网状结构激活系统及丘脑下前部的觉醒中枢有抑制作用;厚朴酚能显著抑制中枢兴奋性氨基酸——谷氨酸的作用而产生脊髓抑制;厚朴酚及和厚朴酚还具有中枢性肌松作用,厚朴碱能阻断神经运动终板的传递功能,使横纹肌松弛。木香75%的乙醇提取液有一定镇静作用。槟榔所含槟榔碱可能是混合型的M胆碱受体激动剂。草果煎剂具有镇痛作用。使药生姜所含生姜油、姜辣醇、姜辣烯酮均有明显的解热、镇静、镇痛、抗惊厥作用;姜辣烯酮能促进肾上腺髓质释放儿茶酚胺。甘草总黄酮对大脑中动脉局灶性缺血再灌注有保护作用,甘草次酸可提高缺血再灌注大脑线粒体ATP酶、组织乳酸脱氢酶的活性,减轻脑水肿,甘草FM100具有镇静及抗惊厥作用;甘草可兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴,从而提高神经、内分泌调节能力,提高机体的适应性,协调其他神经、内分泌激素发挥作用。大枣也具有中枢抑制作用而起镇静作用,同时具有抗氧化和防止脑老化的作用。以上可以看出,该方剂镇静、镇痛作用是一致的,同时对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴具有兴奋作用。
4.7.4 对肾脏功能的影响
臣药茯苓对健康人的利尿作用不明显,但对肾源性和心源性水肿病人具有显著的利尿作用,茯苓素是利尿的主要成分,具有与醛固酮及其拮抗剂相似的结构,可与肾小管细胞浆膜醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的活性,提高尿中Na+/K+比值,产生利尿作用。白术则具有显著而持久的利尿作用,能抑制Na+、K+、Cl-的重吸收,增加其排泄,具有明显利尿和抗腹水作用。
4.7.5 对病原微生物的影响
君药干姜所含姜酮、姜烯酮对伤寒杆菌、霍乱弧菌、葡萄球菌、沙门菌、肺炎球菌、链球菌等均有明显的抑制作用;干姜醇提取物、姜辣酮、姜辣烯酮有显著的灭螺及抗血吸虫作用,对曼氏血吸虫的毛蚴和尾蚴有显著的杀灭作用,并能阻止毛蚴对钉螺和尾蚴的感染。臣药茯苓煎剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、钩端螺旋体均有抑杀作用。白术水煎剂对絮状表皮毛癣菌、星形奴卡菌、溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、枯草杆菌及金黄色葡萄球菌均有抑制作用。佐药木瓜新鲜瓜汁及木瓜煎剂对肠道细菌及葡萄球菌有抑制作用,对肺炎球菌、痢疾杆菌也有抑制作用;对恙虫病、立克次体也有抑制作用。厚朴煎剂有广泛抗菌作用,除对上述部分细菌有抑杀作用外,对白喉杆菌、炭疽杆菌、副伤寒杆菌等均有抑制作用;对许兰黄癣菌、铁锈色毛癣菌、同心性毛癣菌等多种皮肤真菌均有抑制作用,其有效成分为厚朴酚及和厚朴酚,二者对革兰氏阳性菌、真菌、耐酸菌均有抗菌活性,对变异链球菌有高效的杀菌作用;厚朴中所含木脂素对Ep-stein-Barr病毒激活有抑制作用。木香挥发油对金黄色及白色葡萄球菌及多种致病性皮肤真菌均有抑制作用。槟榔对猪绦虫有较强的驱虫作用,对牛绦虫能麻痹头部及未成熟节片,对蛲虫、蛔虫、钩虫、姜片虫等也有驱杀作用,对血吸虫感染有一定预防效果;同时槟榔煎剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌、溶血性链球菌有一定抑制作用;槟榔水煎剂对许兰黄癣菌及黄色毛癣菌等皮肤真菌、流感病毒也有抑制作用,同时对钉螺也有一定杀灭作用。草果的挥发油有明显的抗真菌作用。使药生姜水煎剂对伤寒杆菌、霍乱弧菌、沙门菌、葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌均有显著的抑制作用,并有杀灭阴道滴虫的作用;60%生姜醇提取物除对其水浸剂的抑菌范围有抑制作用外,对铜绿假单胞杆菌及宋内痢疾杆菌也有显著的抑制作用,并能拮抗HbsAg,对多种皮肤真菌也有抑制作用。甘草醇提取物及酮类化合物除对上述大部分细菌有抑制作用外,还对结核杆菌、幽门螺旋杆菌、酵母菌、枯草杆菌、真菌等均有抑制作用;同时有广谱抗病毒作用,对HIV、肝炎病毒、水痘口炎病毒、腺病毒Ⅲ型、单纯疱疹病毒Ⅰ型、牛痘病毒等均有抑制作用;甘草酸对柯萨奇病毒、腺病毒、合胞病毒抑制力较强;β-甘草次酸能灭活HIV,甘草甜素还可抑制肝炎病毒;甘草煎剂对阿米巴原虫、阴道滴虫也有抑制作用,热水提取物对华支睾吸虫也有杀虫作用。
从以上各味中药药理分析可以看出,该方剂有10种药对病原微生物有抑杀作用,而且从寄生虫、螺旋体、立克次体、细菌、真菌到病毒均有较广谱的抑杀范围。
4.7.6 抗炎、抗氧化作用
君药附子具有显著的抗炎作用,乌头碱、中乌头碱、次乌头碱是抗炎的主要成分,除附子本身具有皮质激素样作用外,附子还可通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴而发挥抗炎作用,对炎症的毛细血管通透性亢进、渗出、水肿及肉芽组织增生均有显著的抑制作用;去甲乌药碱还有显著的抗氧化作用,能清除超氧阴离子,抑制脂质过氧化,对超氧阴离子诱杀的透明质酸及牛关节液中氨基多糖的解聚也有保护效果。干姜通过促进肾上腺皮质功能而有抗炎作用,干姜的水、醚提取物都有明显的抗炎作用,姜烯酮能明显抑制炎症的毛细血管通透性增加,抑制肉芽增生,增加肾上腺重量,减轻胸腺重量;干姜提取物也可清除超氧阴离子及羟基,具有抗氧化作用。臣药茯苓所含新型羧甲基茯苓多糖对佐剂性关节炎及继发性炎症也有较强的抑制作用,并能改善炎症的全身症状。白术可抑制脂质过氧化过程,降低组织中LPO含量,防止有害物质对细胞结构及功能的损害,对抗人RBC自氧化溶血,提高RBC中SOD活性及全血GSH-Px活性,显著降低RBC中MDA含量。木瓜的葡萄糖苷对胶原诱发的关节炎可抑制炎症反应,调整免疫功能,抑制滑膜细胞中TNF-α和G(i) mRNA表达,并增进之,并有抗凝作用。厚朴乙醇提取物对炎症的毛细血管通透性增加、水肿也有抑制作用,对肝免疫性纤维化可提高血浆SOD活性,降低LPO的含量,并降低炎症区毛细血管通透性,抑制WBC游走,抑制纤维组织增生。使药甘草具有保泰松及氢化可的松样抗炎作用,对炎症的毛细血管增高、渗出、水肿、肉芽组织增生及炎症的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期均有显著抑制作用,同时对免疫性炎症也有显著抑制作用;甘草也有抗氧化作用,甘草中胀果香豆素A有较强的清除超氧阴离子的能力,光(果)甘草酮、甘草查耳酮有较强的抑制H2O2溶血作用,光果甘草定,西班牙光果甘草定A、B对肝线粒体过氧化损伤有保护作用。生姜所含生姜油、姜辣醇、姜辣烯酮等对炎症的早期、晚期均有显著抑制作用,同时能清除超氧阴离子,抑制肝匀浆脂质过氧化反应,清除羟基;生姜提取物还能抑制H2O2所致溶血,抑制肝组织产生MDA。大枣所含大枣多糖可提高血SOD及CAT活性,降低脑匀浆、肝匀浆及血浆中LPO水平,清除自由基,同时对全血化学发光中活性氧的清除能力也较强。
4.7.7 对免疫功能的影响
君药附子对体液免疫及细胞免疫均有明显的促进作用,附子注射液可明显促进绵羊RBC所致小鼠脾脏抗体形成细胞数增加以及血清抗体形成,并明显提高血清补体的含量;对于细胞免疫附子可促进T细胞RE花环形成及淋巴母细胞转化。干姜也有促进免疫功能的作用。臣药茯苓及茯苓多糖既能增强细胞免疫,又能增强体液免疫,茯苓多糖及羟乙基茯苓多糖可使淋巴细胞毒性增加20~28倍;羧甲基茯苓多糖能明显增加特异性玫瑰花环形成率;新型羧甲基茯苓多糖可提高巨噬细胞吞噬功能,拮抗免疫抑制制对巨噬细胞功能的抑制,使脾脏、胸腺、淋巴结增加重量;茯苓多糖还能诱生IL-2,茯苓素对免疫功能有调节作用,能提高机体非特异性免疫功能,增强巨噬细胞功能,但对IL-2产生呈剂量依赖性抑制作用,从而对PHA、ConA、LPS诱导的淋巴细胞转化、血清抗体、脾脏细胞抗体的产生能力具有显著抑制作用;茯苓煎剂能升高PHA诱发的淋巴细胞转化率,使脾脏抗体细胞分泌数量增加,提高免疫球蛋白IgG含量。白术水煎剂可显著增加抗体产生能力,增强淋巴细胞转化率,增强巨噬细胞吞噬功能,促进骨髓细胞增殖反应及IL-1、IL-2的分泌,提高外周血WBC数量,增加脾脏和胸腺的重量;对T淋巴细胞功能也有增殖作用,使免疫抑制动物TH细胞数明显增加,提高TH/TS比值,增加T细胞IL-2R的表达,使IL-2分泌显著增加;白术多糖可促进淋巴细胞转化,显著提高IL-2分泌水平;白术挥发油可提高巨噬细胞活性,增强机体非特异性免疫功能。佐药厚朴可抑制Ⅰ型及Ⅳ型变态反应,显著抑制牛丙种球蛋白IgE血清引起的被动皮肤过敏反应。使药生姜醇提取物能明显改善荷瘤鼠免疫功能,升高脏器指数,提高巨噬细胞吞噬率。甘草的多种成分对免疫功能的影响比较复杂,甘草多糖能提高网状内皮系统和单核细胞功能;甘草酸二胺可提高血清中INF-α水平,甘草酸可升高淋巴细胞比率;甘草Lx可降低抗原量,抑制抗体形成,防止青霉素过敏性休克;甘草甜素可抑制组胺释放,抑制IgE、ConA、化合物48/80诱导的组胺释放;β-甘草次酸是人体补体经典途径的抑制剂。大枣显著提高巨噬细胞系统的吞噬功能,大枣多糖同样如此,促进溶血素和溶血空斑,促进淋巴细胞转化及提高外周血淋巴细胞分解;大枣多糖能显著增强巨噬细胞对小鼠白血病L929细胞株的细胞毒性和TNF-α、IL-1、NO的分泌功能;大枣中性多糖、酸性多糖及粗多糖均能促进淋巴细胞增殖;大枣提取物能抗I型变态反应,大枣粗多糖具有明显的抗补体活性,大枣乙醇提取物中的呋喃果糖苷对IgE引起的反应素抗体有特异性抑制作用。
有以上可以看出,该方剂有10味中药对免疫功能有促进、调节作用。
4.7.8 对肿瘤的影响
君药附子粗多糖及酸性多糖能明显增加小鼠脾脏重量,提高淋巴细胞转化能力及NK细胞活性,提高癌基因p53和Fas表达,提高肿瘤的凋亡率,对多种肿瘤均有显著抑制作用。臣药茯苓多糖可通过直接细胞毒作用及提高细胞免疫功能对腹水癌及肉瘤S180细胞、人慢性骨髓白血病K256细胞具有显著抑制作用;茯苓素可通过抑制肿瘤细胞核苷转运及DNA合成,对白血病细胞的增殖有显著抑制作用。白术挥发油对癌细胞有细胞毒作用,能降低瘤细胞的增殖率,降低瘤组织的侵袭性,提高机体的抗肿瘤反应;白术挥发油对艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、食管癌、肉瘤180等均有抑制作用。佐药木瓜提取物1-苹果酸钾盐有抗艾氏腹水癌作用。厚朴中所含的木兰醇有明显抗肿瘤促进活性。槟榔中所含聚酚化合物对艾氏腹水癌有抑制作用,对HeLa细胞有细胞毒作用。佐药甘草具有抗肿瘤及抗突变作用,甘草提取物对胃癌MGL-803、肝癌HepG2、肺癌NScLc、癌颈癌传代HeLa细胞等有选择性诱导凋亡作用。生姜所含姜辣醇及姜辣烯酮有致突变作用,而姜油酮对二者的致突变作用则抑制。大枣可明显减少胃肠道恶性肿瘤的发生率,大枣煎剂有抗突变作用,大枣水溶提取物有抗白血病作用;大枣中多糖JDP-N无直接杀肿瘤细胞作用,但可通过作用于免疫细胞间接抑制肿瘤,其中巨噬细胞可能是多糖调节免疫抑制肿瘤的靶细胞之一,巨噬细胞激活后,可释放TNF、IL-1、NO等细胞因子和炎性介质,其中NO是杀伤肿瘤细胞的重要效应分子。
4.8 各家论述
1.《医方考》:用白术、茯苓、甘草之甘温者补其虚,用干姜、附子之辛者温其寒,用木香、草果之辛温者行其滞,用厚朴、腹子之下气者攻其邪,用木瓜之酸温者抑其所不胜。
2.《医宗金鉴》:脾胃虚,则土不能制水,水妄行肌表,故身重浮肿,用白术、甘草、生姜、大枣以实脾胃之虚也。脾胃寒,则中寒不能化水,水停肠胃,故懒食不渴,二便不实,用姜、附、草果以温脾胃之寒。更佐大腹、茯苓、厚朴、木香、木瓜者以导水利气。盖气者水之母也,土者水之防也,气行则水行,土实则水治,故名曰实脾也。
3.《方剂学》:本方所治之证,是谓阴水,缘于脾肾阳虚,阳不化水,水气内停所致。方中以附子、干姜为君,其中附子温脾肾,助气化,行阴水之停滞;干姜温脾阳,助运化,散寒水之沍凝;二者合用,温养脾肾,扶阳抑阴。茯苓、白术健脾燥湿,淡渗利水,使水湿从小便而利;木瓜芳香醒脾,化湿利水,以兴脾主运化之功;厚朴、木香、大腹子、草果下气导滞,化湿行水,使气行则湿邪得化。使以甘草、生姜、大枣调和诸药,益脾和中。群药相伍,共奏温暖脾肾,行气利水之效。然本方温补脾土之功偏胜,确有脾实则水治之功,故以“实脾”名之。
5 《普济本事方》卷四方之实脾散
5.1 处方
大附子1个(炮,去皮、脐)、草果子(去皮)干姜(炮)各60克 甘草30克(炙)大腹(连皮)6个、木瓜1个(去瓤,切片)
5.2 制法
上药用水子砂器内同煮至水一半,劈开干姜,心内不白为度,不得全令水干,恐近底焦,取出锉焙为末。
5.3 功能主治
5.4 用法用量
每于空腹、日午用沸汤点服。
5.5 出处
《普济本事方》卷四
6 《普济本事方》卷四方之实脾散
6.1 方名
6.2 组成
大附子1个(去皮脐),草果(去皮)2两,干姜(炮)2两,甘草1两(炙),大腹(连皮)6个,木瓜1个(去瓤,切片)。
6.3 主治
脾元虚,浮肿。
6.4 用法用量
每服2钱,空心、日午用沸汤点服。
6.5 制备方法
用水于砂器内同煮至水存半,劈开干姜,心内不白为度,不得全令水干,恐近底焦,取出,锉,焙为末。
6.6 各家论述
《本事方释义》:此温通之方也。大附子气味咸辛大热,入手足少阴;草果气味辛温,入足太阴;干姜气味辛温,入手足太阴;甘草气味甘平,入足太阴;大腹皮气味苦辛温,入手足太阴、能下气利温;木瓜气味酸平,入手足太阴。此脾元虚弱,不能运湿,致面浮足肿,非辛温通阳,则脾阳不能振也。
7 《普济方》卷三七一方之实脾散
7.1 方名
7.2 组成
人参5钱,白术5钱,白茯苓5钱,缩砂仁5钱,丁香2钱,木香(炮)2钱,麦芽5钱,石莲肉5钱,曲饼5钱,陈皮(去白)5钱,山药5钱,良姜(油炒)5钱,青皮(去白)5钱,冬瓜仁5钱,肉豆蔻3个(煨),薏苡(姜炒)3钱,香附子(炒去毛)3分,扁豆(姜炒)3钱,甘草(炙)3钱,陈米1撮(炒)。
7.3 主治
小儿脾胃虚冷,吐痢不止,不进乳食,慢惊慢脾等证;及治痘证下痢,不能收涩者。
7.4 用法用量
7.5 制备方法
上为细末。
8 《奇效良方》卷六十四方之实脾散
8.1 方名
8.2 组成
人参5分,白术5分,茯苓5分,肉豆蔻(煨)5分,薏苡仁5分,山药5分,砂仁3分,神曲(炒)3分,麦芽3分,扁豆3分,陈皮3分,冬瓜仁3分,甘草(炙)3分,木香2分,丁香2分,石莲肉(炒,去心)7个,陈皮49粒。
8.3 主治
小儿脾胃虚冷,吐泻不止,不进乳食,慢惊慢脾等证,及治下痢。
8.4 用法用量
11 《医宗金鉴》卷五十四方之实脾散
11.1 方名
11.2 组成
草果仁(研)、大腹皮、木瓜、木香(研)、厚朴(姜炒)、白术(土炒)、茯苓、甘草(炙)。
11.3 主治
阴水。脾虚不能制水,肾虚不能主水,外泛作肿,内停作胀,二便不实,身不热,心不烦者。
11.4 用法用量
12 《医略六书》卷二十方之实脾散
12.1 方名
12.2 组成
白术2两(炒),附子1两(炮),干姜1两(炒),厚朴1两半(制),木香1两,茯苓1两半,泽泻1两半,猪苓1两半,炙草5钱,姜皮1两。
12.3 功效
实脾利水。
12.4 主治
命火衰微,不能生脾土而气滞不化,寒水侵浸,泛滥于肌肉之间,肿满如泥,脉沉迟者。
12.5 用法用量
每服5钱,空心沸汤调下。
12.6 制备方法
上为散。
12.7 各家论述
方中附子补火扶阳,白术实脾制水,干姜温中气以散寒,厚朴散滞气以除水,泽泻泻膀胱之水,茯苓渗脾肺之水,猪苓利三焦之水,姜皮散皮肤之水。为散,汤调,俾真火内充,则土暖水温而阴寒自散,滞气无不化,肿满无不除矣。
13 《奇效良方》卷四十方之实脾散
13.1 方名
13.2 组成
厚朴(去皮,姜制,炒)1钱半,木瓜(去瓤)1钱半,木香(不见火)1钱半,附子(炮,去皮脐)1钱半,干姜(炮)1钱半,草果仁1钱半,大腹皮1钱半,甘草(炙)1钱。
13.3 功效
13.4 主治
阴水发肿。
13.5 用法用量
14 参考资料
- ^ [1] 李炳照等主编.实用中医方剂双解与临床[M].北京:科学技术文献出版社,2008:577.
- ^ [2] 中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)[M].北京:科学出版社,2005..
- ^ [3] 李炳照等主编.实用中医方剂双解与临床[M].北京:科学技术文献出版社,2008:572.
- ^ [4] 李炳照等主编.实用中医方剂双解与临床[M].北京:科学技术文献出版社,2008:572-573.
- ^ [5] 李炳照等主编.实用中医方剂双解与临床[M].北京:科学技术文献出版社,2008:573.
- ^ [6] 李炳照等主编.实用中医方剂双解与临床[M].北京:科学技术文献出版社,2008:573-577.