2 英文参考
Serevent(含salmeterol xinafoate)<平喘药>
3 沙美特罗介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Salmeterol
3.3 别名
3.4 分类
3.5 剂型
25mg。
2.气雾剂：每瓶1.5mg或3mg，每喷25μg；
3.微粉吸入剂：50μg/粒
4.碟剂:0.2mg/碟剂.
3.6 沙美特罗的药理作用
沙美特罗为长效选择性β2肾上腺素受体激动药，具有明显的支气管扩张作用。吸入沙美特罗50和100μg，使每分钟用力吸气量（FEV）增加15%的平均时间分别为17min和13min，而吸入沙丁胺醇200μg，达同样疗效需14min。一次吸入沙美特罗50μg或沙丁胺醇200μg，吸药后3～4h达到相似的支气管扩张最大值，但沙美特罗使气管扩张持续时间长得多（17.5h），且FEV1保持大于或等于基础值的15%。气喘患者吸入沙美特罗常用治疗量达2周时，没有观察到对沙美特罗肺效应的快速免疫作用。沙美特罗能强烈并长效地抑制组胺、白三烯、前列腺素等引起的炎症反应，作用持续12h。但也有实验研究显示，沙美特罗对过敏原引发的气道高反应性的抑制作用是由其持久的支气管扩张作用所致，故沙美特罗仅能缓解哮喘临床症状，并不能抑制其炎症反应。其药理作用可被β受体阻滞剂迅速而完全逆转。
3.7 沙美特罗的药代动力学
沙美特罗在肺中发挥作用，因此血浆浓度值不能显示治疗效果。由于技术上的困难，目前沙美特罗的体内过程数据还很少。每次吸入沙美特罗50μg和400μg后5～15min达最高血浆浓度，分别为0.1～0.2μg/ml和1～2μg/ml。沙美特罗在体内经羟化作用而广泛代谢，大部分于72h内消除。用药后168h分别从尿中和粪便中排出23%和57%。沙美特罗的支气管扩张作用（FEV1改善超过15%）通常约在用药后10～20min开始。在服完最初数个剂量后，最佳疗效即显著，沙美特罗的支气管扩张作用通常能持续12h，这对夜间哮喘症状的治疗和运动诱发的哮喘控制特别有效。
3.8 沙美特罗的适应证
用于长期常规治疗哮喘的可逆性呼吸道阻塞和慢性支气管炎。还可用于须常规使用支气管扩张剂的患者，及预防夜间哮喘发作或控制日间哮喘的不稳定（如运动前或接触致敏原前）。
3.9 沙美特罗的禁忌证
对沙美特罗过敏者禁用。
3.10 注意事项
3.沙美特罗不适用于急性哮喘发作者，应先应用短效的β受体激动剂。
3.11 沙美特罗的不良反应
1.沙美特罗有潜在的低血钾作用，可能引致异常的支气管痉挛，喘鸣加剧，应立即停用沙美特罗，改用其他短效的β2受体激动药（如沙丁胺醇），而不应增加沙美特罗剂量。
3.12 沙美特罗的用法用量
1.每次50μg，每天2次。
2.严重病例，每次100μg，每天2次。
3.儿童每次25μg，每天2次。
3.13 药物相互作用
（尚不明确）
3.14 专家点评
国外报道，沙美特罗较沙丁胺醇能改善肺功能和减轻白天和夜晚呼吸综合征。在与沙丁胺醇、特布他林、茶碱的比较试验中，沙美特罗亦获得类似的结果。在对夜间发作哮喘患者的治疗中，沙美特罗优于安慰剂，可提高受试者的睡眠质量，增加夜间哮喘患者安睡的百分率。国内报道，一项随机、交叉、双盲临床试验观察了沙美特罗对30对中度哮喘患者的疗效，应用沙美特罗吸入剂，每次50μg，每天2次，结果两组临床症状计分明显下降（P小于0.05），但沙美特罗组起效慢，对夜间症状效果佳，优于沙丁胺醇。两组FEV1和1秒率均比治疗前明显提高，峰流速值（PEFR）也明显增加（P小于0.05）。沙美特罗组晚上PEER增加明显，缩小了日夜变异，较适合作为夜间症状重的哮喘患者的基础用药。