3 三氟拉嗪介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Trifluoperazine
3.3 别名
三氟啦嗪；三氟哌丙嗪；三氟比拉嗪；甲哌氟丙嗪；氟比嗪；盐酸三氟拉嗪；Fluperin；Novoflurazine
3.4 分类
神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 吩噻嗪类药
3.5 剂型
1.片剂：1mg，5mg；
2.注射剂（粉）：1mg。
3.6 三氟拉嗪的药理作用
三氟拉嗪为具有哌嗪侧链的吩噻嗪类药。作用类似氯丙嗪，但抗精神病作用和镇吐作用均较强，锥体外系反应比较多见。对消除幻觉、妄想，改善呆滞、木僵、淡漠、退缩等症状有较好效果，对兴奋、躁狂症状疗效差。对非精神病的情感障碍，如焦虑、紧张有疗效，但通常只用于对苯二氮卓类产生耐受性的患者，且应短期应用低剂量。三氟拉嗪还可控制恶心、呕吐。
3.7 三氟拉嗪的药代动力学
三氟拉嗪口服易吸收，达峰时间为2～4h。单次给药作用可持续24h。因为三氟拉嗪脂溶性高，所以在中枢神经系统内的浓度超过其血浆浓度。易透过胎盘屏障。总蛋白结合率为90%～99%。在肝脏中通过氧化作用产生多种活性代谢产物，这些活性代谢产物通过尿液排出体外。部分由粪便排泄。母体化合物的消除半衰期为24h。不能经血液透析排除。
3.8 三氟拉嗪的适应证
1.通常只用于对苯二氮卓类产生耐受性的患者，且应短期应用低剂量。
2.抗精神病作用比氯丙嗪强，有显著镇静作用，可用于神经官能症。
3.9 三氟拉嗪的禁忌证
1.血液疾病。
3.昏迷。
4.有肝脏损害史者禁用。
3.10 注意事项
1.（1）心血管疾病；（2）视网膜病变和青光眼；（3）神经阻滞剂所致恶性综合征。
2.药物对老人的影响：高龄患者不宜使用。一般老年患者宜减量。
3.药物对妊娠的影响：三氟拉嗪可透过胎盘屏障。FDA妊娠分类为C类。
3.11 三氟拉嗪的不良反应
1.视物模糊、便秘、少汗、腹泻、眩晕、嗜睡、口干、疲劳、烦躁、月经失调、鼻腔充血、不安、呕吐、体重增加。这些不良反应可随着机体对药物的适应而消失。
2.严重的：对任何持续性或困扰你的不良反应一定要告诉医生，如乳房肿痛（包括男女），胸痛，惊厥，色素沉着，吞咽或呼吸困难，流涎；头晕，发热，阳痿，不自主运动（面、颌、口、舌），心悸，皮疹，睡眠障碍，咽痛，自杀倾向，震颤，运动失调，异常出血和青肿，视觉障碍，皮肤或眼睛黄染。
3.12 三氟拉嗪的用法用量
1.治疗神经官能症：开始口服5mg，每天2次，此后逐渐增加到常用剂量每天15～20mg，分次服，重症患者可用每天40mg。深部肌内注射可缓解急性精神病症状，每天1～3mg，分次肌内注射。
2.控制恶心、呕吐：1～2mg，每天2次，直至每天6mg，分次服。
3.13 药物相互作用
1.与酒精或中枢神经系统抑制药（巴比妥类药、苯二氮卓类、镇静药、肌肉松弛药、麻醉药、镇痛药）或三环类抗抑郁药合用可导致过度嗜睡。
3.能加重肾上腺素、单胺氧化化酶抑制剂、美托洛尔、苯妥英钠和三环类抗抑郁药的不良反应。
3.14 专家点评
安安定作用较氯丙嗪强、作用快、维持时间较长；催眠、镇静作用及抗组胺、抗痉挛作用较弱。抗精神病作用比氯丙嗪强20倍以上。对联想障碍、躁狂状态、情感欣快则疗效较差。
4 三氟拉嗪中毒
三氟拉嗪（甲哌氟丙嗪，三氟比拉嗪）治疗作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用相似，抗精神病作用比氯丙嗪强20倍，镇静作用弱。口服吸收，血浆蛋白结合率99%，半衰期4.5～12h，分布容积160L/kg。主要用于治疗精神分裂症、躁狂症、冲动行为等。治疗时的不良反应同氯丙嗪。每日剂量超过6mg，即可有嗜睡、低血压、低温、抗毒蕈碱作用和锥体外系症状。以对症治疗为主。[1]
5 参考资料
- ^ [1] 张彧主编．急性中毒[M]．西安：第四军医大学出版社，2008：90-91．