2 英文参考
Tiotropium Bromide[湘雅医学专业词典]
3 噻托溴铵介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Tiotropium Bromide
3.3 别名
思力华；Spiriva
3.4 分类
3.5 剂型
噻托溴噻托溴铵干粉吸入剂（胶囊，每粒含噻托溴铵一水合物22.5μg，相当于噻托溴铵18μg，用Handi Haler装置给药）。25℃以下保存，不得冷冻。
3.6 噻托溴铵的药理作用
噻托溴铵为季铵衍生物，是一种长效抗胆碱药，对M1～M5型5种毒蕈碱受体具有相同的亲和力，通过与支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合，抑制副交感神经末端释放乙酰胆碱所造成的气管收缩。在人体气道内，噻托溴铵与受体的亲和力较高，且与毒蕈碱M1和M3受体解离缓慢，能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌收缩，可持久地扩张支气管，有效改善肺功能，缓解呼吸困难，降低慢性阻塞性肺部疾病（COPD）加重的频率，遏止病情恶化，提高生活质量。噻托溴铵提高了对M1和M3受体的选择性并延长了作用时间，从而避免了因M2受体阻滞而导致的唾液分泌和引起瞳孔散大等副作用。
3.7 噻托溴铵的药代动力学
健康志愿者一次性吸入噻托溴铵，其在人体内吸收迅速，绝对生物利用度为19.5%，食物不影响噻托溴铵的吸收。COPD患者吸入噻托溴铵18μg后，5min即达血药峰值，血药峰值为17～19pg/ml，在随后1h内血药浓度快速下降，血药谷浓度为3～4pg/ml。噻托溴铵血浆蛋白结合率为72%，分布容积为32L/kg。其生物转化率很低，年轻健康志愿者静脉注射噻托溴铵后，74%的原形药物随尿液排出；吸入干粉后14%经尿液排出，其余主要为肠道未被吸收的药物，经粪便排泄。持续用药不产生药物蓄积现象，其平均血浆消除半衰期为5～6天。肾功能不全时噻托溴铵排泄速率降低，肝功能不全对噻托溴铵的药代动力学无影响。
3.8 噻托溴铵的适应证
用于慢性阻塞性肺部疾病的维持治疗，包括慢性支气管炎、肺气肿伴随呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。
3.9 噻托溴铵的禁忌证
1.对噻托溴铵过敏者禁用。
2.对阿托品及其衍生物（如异丙托溴铵、氧托溴铵）过敏者禁用。
3.不推荐孕妇及哺乳期妇女使用。
3.10 注意事项
1.闭角型青光眼患者慎用（噻托溴铵可引起眼痛、视物模糊、幻视以及结膜充血）。
2.前列腺肥大、膀胱颈梗阻患者慎用（噻托溴铵可引起尿潴留以及膀胱不适）。
3.心律失常者慎用。
5.正确使用喷雾装置，避免对眼睛喷射。
7.长期使用易引起龋齿。
9.噻托溴铵打开包装后应在9天内使用。
3.11 噻托溴铵的不良反应
1.噻托溴铵最常见的不良反应是口干和咳嗽，多数患者继续治疗症状消失，不必中断治疗。
2.其次为咽炎、上呼吸道感染、口苦、短暂性变态反应、头痛、神经过敏、兴奋、眩晕。
3.罕见的全身性不良反应包括尿潴留、前列腺炎、便秘、心动过速和心悸。