3 国家基本药物
注（化学药品和生物制品部分）：
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
注（中成药部分）：
2、表中备注栏加注“△”的剂型规格，及同剂型的其他规格为临时价格。
4 噻吗洛尔介绍
4.1 药品名称
4.2 英文名称
Timolol ,Blocardren, Temserin , Timoptic
4.3 别名
4.4 分类
4.5 剂型
1. 5mg；
2.滴眼剂（马来酸盐）：12.5mg（5ml），25mg（5ml）。
4.6 噻吗洛尔的药理作用
为非选择性强效β受体阻滞剂。无内源性拟交感活性，无局麻作用，有微弱的膜稳定作用。对β受体阻断作用为普萘洛尔的5～10倍，对心肌抑制作用较普萘洛尔轻。用药后可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心肌耗氧量降低。可阻断异丙肾上腺上腺上腺素和亚硝酸异戊酯引起的降压作用。
4.7 噻吗洛尔的药代动力学
噻吗洛尔口服吸收迅速完全，有首过效应可减少房水生成，有明显的降低眼压作用，但不影响瞳孔。。口服后2h达血药浓度峰值，分布容积为1.3～1.7L/kg，蛋白结合率约60%。主要经肝脏代谢，代谢产物和部分原形药物由尿中排泄。消除半衰期4～5h。噻吗洛尔滴眼后15～20min起效；1～2h达最大效应，作用可持续24h;在眼房水中分布良好；血浆蛋白结合率低于10%，t1/2约5h；经肝脏代谢，肾脏排泄，血液透析不能清除。
4.8 噻吗洛尔的适应证
用于治疗心律失常、心绞痛和心肌梗死后防止梗死范围进一步扩大。也用于治疗轻、中度高血压。原发性开角型青光眼、无晶状体眼青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症及青光眼滤过手术后眼压控制不良的辅助治疗，对激光虹膜周边切除、后囊切开及其他手术后的高眼压有预防作用。
4.9 噻吗洛尔的禁忌证
对噻吗洛尔过敏、窦性心动过缓、心衰、心源性休克、房室传导阻滞患者及孕妇、小儿禁用。
4.10 注意事项
2.噻吗洛尔可掩盖急性低血糖的症状，故对自发性低血糖患者、接受胰岛素治疗患者及口服降血糖药物者应慎用。
6.使用噻吗洛尔不宜突然停药。
7.滴药后压迫泪囊5min，可减少药物的全身吸收60%以上。
8.β受体阻断药在应用一段时间后，降压效果会减弱或消失，这称为脱逸现象。据报道用药2年后，仅有30%患者眼压得以控制。
4.11 噻吗洛尔的不良反应
1.眼部可有烧灼感、刺激感；少数出现眼痒、流泪、视力减退、上睑下垂、角膜知觉减退、复视、黄斑囊样水肿、黄斑出血等。
2.有报道使用噻吗洛尔后出现泪液分泌减少，对泪腺功能低下的患者可造成干眼症。亦有使用噻吗洛尔出现眼部瘢痕性天疱疮的报道。
3.心血管不良反应可引起心律失常、减慢心率、降低血压、减弱心肌收缩性、减慢心脏传导等，严重者可出现晕厥、心绞痛甚至心肌梗死。
4.肺部不良反应可引发支气管痉挛、呼吸道阻塞等β2受体阻断的症状。
5.其他罕见不良反应包括头晕，乏力，记忆力下降，胃肠不适，脱发，血管神经性水肿及荨麻疹等。有恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、眩晕、头痛、无力，偶见精神抑郁、失眠、睡眠困难、支气管痉挛、心动过缓等。
4.12 噻吗洛尔的用法用量
1.每次1滴，每12小时1次；待眼压控制后，可改为每天1次。
2.口服：开始每天2次，每次10mg，酌情增减；维持量20～40mg。
4.13 药物相互作用
1.与其他β受体阻滞药合用不增加降眼压作用，但可增加毒副作用。与肾上腺素或地匹福林合用协同作用不明显。
2.与缩瞳剂、碳酸酐酶抑制药、α2受体激动剂合用具有协同降压作用。
4.与钙离子通道拮抗药、洋地黄制剂合用易诱发房室传导阻滞、心力衰竭及低血压，有心功能不全的患者应避免联合应用。
4.14 专家点评
噻吗洛噻吗洛尔是近年开发的治疗青光眼新一代药物。它既减少房水生成量，又不影响瞳孔，局部使用可使眼压明显降低。其副作用较少，治疗指数高，其降眼压效应与毛果芸香碱相近，高于肾上腺素。但须长期使用。