马利兰

烷化剂 抗肿瘤药 西药中毒

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

mǎ lì lán

2 英文参考

1, 4 dimethane sulfonoxybutane

citosan misulban

busulphan

busulfan

3 概述

白消安抗肿瘤药,为白色结晶性粉末;几乎无臭。本品可与DNA双开链形成交叉联结。为合成的甲烷磺酸类烷化剂,可能粒细胞膜对药物的通透性较强,本品为周期特异性药,主要作用于G1及G0细胞,对非增值细胞也有效。临床上主要治疗慢性粒细胞白血病本药口服吸收良好,迅速分布到各组织中,反复用药可致蓄积。主要影响消化道和骨髓

4 白消安药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

白消安

4.1.2 汉语拼音

Baixiao'an

4.1.3 英文名

Busulfan

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C6H14O6S2   246.29

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1,4-丁二醇二甲磺酸酯。按干燥品计算,含C6H14O6S2不得少于98.5%。

4.5 性状

本品为白色结晶性粉末;几乎无臭。

本品在丙酮溶解,在水或乙醇中微溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为114~118℃。

4.6 鉴别

(1)取本品约0.1g,加硝酸钾0.1g与氢氧化钾0.25g,加热熔融,放冷,加水5ml溶解,加稀盐酸使成酸性,加氯化钡试液数滴,即生成白色沉淀。

(2)取本品约0.1g,加水10ml与氢氧化钠试液5ml,加热溶解后,即发生特殊气味;放冷,将溶液分成2份,1份中加高锰酸钾试液1滴,溶液颜色由紫色渐变成蓝色,最后为翠绿色;另1份中加稀硫酸使呈酸性,加高锰酸钾试液1滴,溶液的紫色不变。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》935图)一致。

4.7 检查

4.7.1 酸度

取本品0.20g,加无水乙醇(对甲基红指示液显中性)50ml,加热溶解后,加甲基红指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,不得超赶0.05ml。

4.7.2 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,60℃减压干燥恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.3 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

4.8 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,置200ml锥形瓶中,加水40ml,附回流冷凝管,缓缓回流30分钟,放冷,加酚酞指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于12.32mg的C6H14O6S2

4.9 类别

抗肿瘤药

4.10 贮藏

密封保存

4.11 制剂

白消安片

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 白消安介绍

5.1 别名

白消妥;白血福恩;二甲磺酸丁酯;马礼冷;马利兰;马利南;买勒兰;麦里浪;米埃罗生 ,白消安

5.2 外文名

Busulfan ,Myleran, BSF, BUS

5.3 白消安适应

主要用于治疗慢性粒细胞白血病真性红细胞增多症骨髓纤维化等。

5.4 白消安的用量用法

口服:每日量成人2~8mg,儿童每千克体重0.05mg。直到白细胞下降到1万~2万后停药或改为维持量(0.5~2mg,每日1次或每周2次)。

用间歇大剂量治疗慢性粒细胞白血病,疗效与上法基本相同,但可缩短诱导缓解的时间,且可能减少招致再生障碍性贫血的机会。用法为:根据病人白细胞血小板计数,分别选用1次给药80~100mg、50mg、20~30mg的三种不同剂量(若1次服100mg,一般分2次服用,在1~2日内服完)。2次服药的间歇时间为1~2周(根据血象而定),1次若服药80~100mg,需间隔2周以上

5.5 注意事项

1.可致胎儿畸形,因而在妊娠前3个月禁用。

2.一般很少引起消化反应。如用量过大或给药时间过长可引起严重骨髓再生障碍。有的病人有闭经胎儿发育障碍、色素沉着、脱发、皮疹、男性乳腺发育睾丸萎缩等。个别病人长期服用时可有肺纤维变及肾上腺皮质功能低下。

3.慢性粒细胞白血病有急性变时应停用。

4.急性白血病再生障碍性贫血或其他出血性疾患病人忌用。

5.肾上腺皮质功能不全病人慎用。

5.6 规格

片剂:每片0.5mg、2mg。

6 白消安中毒

白消安马利兰)本品可与DNA双开链形成交叉联结。为合成的甲烷磺酸类烷化剂,可能粒细胞膜对药物的通透性较强,本品为周期特异性药,主要作用于G1及G0细胞,对非增值细胞也有效。临床上主要治疗慢性粒细胞白血病本药口服吸收良好,迅速分布到各组织中,半衰期约为2~3h,几乎所有药物代谢后均以甲烷磺酸形式自尿中缓慢排出,24h排出不足50%,反复用药可致蓄积。口服2~8mg/d,分3次服,维持量0.5~2mg/d。小鼠LD50口服为109.9mg/kg。主要影响消化道和骨髓[1]

6.1 临床表现

主要不良反应消化反应骨髓抑制。部分头晕、面红、男性乳腺发育睾丸萎缩;妇女无月经胚胎致畸。[2]

6.2 治疗

白消安中毒的治疗要点为[2]

1.严格检查血象(用药期间)。

2.骨髓抑制,应停药观察。

3.对症治疗

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:223-224.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:224.
编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
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