麻黄碱概述
麻黄碱亦称麻黄素。是从中药麻黄中分离的一种生物碱,属芳烃仲胺类生物碱,为麻黄平喘有效成分。蜡状固体、结晶或颗粒。存在于麻黄科植物麻黄Ephedra sinica Stapf.茎,木贼麻黄Ephedra equisetina Bge.茎、中麻黄Ephedra intermedia Schrenk et C. A. Mey.茎、锦葵科植物心叶黄花稔Sida cordifolia L.全草。为拟肾上腺素药,兼具α与β受体兴奋作用,作用较温和。有松弛支气管平滑肌,收缩血管、兴奋中枢等作用。升压作用较弱,但较持久,使血管收缩,但无后扩张作用。临床应用其盐酸盐,用于治疗支气管哮喘和各种原因引起的低血压状态;兴奋中枢,用于吗啡、巴比妥中毒;亦用于滴鼻消除粘膜充血。
麻黄碱说明书
药品名称
麻黄碱
英文名称
Ephedrine
别名
麻黄素;盐酸麻黄碱;盐酸麻黄素;左旋麻黄素;Ephedrine Hydrochoride
分类
循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 治疗缓慢心律失常药
性状
常用其盐酸盐,为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中不溶。熔点217-220℃。
剂型
1.片剂:15mg,25mg,30mg;
2.注射剂:30mg(1ml)。
3.滴眼剂:1%。
4.滴鼻剂:0.5%-1% 。
麻黄碱的药理作用
麻黄麻黄碱的作用与肾上腺素相似,能激动α、β两种受体。能直接作用于受体而发挥拟肾上腺素作用,也能使肾上腺素能神经末梢释放介质而间接发挥拟肾上腺素作用,麻黄碱性质稳定,拟肾上腺素作用较肾上腺素弱而持久,中枢兴奋作用较明显。对支气管平滑肌有松弛作用,但较肾上腺素弱而持久。可解除支气管痉挛,兴奋心脏,增强心肌收缩力,加快心率。但其增加心率的作用可因血压增高使反射性的迷走神经兴奋而减弱。
麻黄碱的药代动力学
口服为3~5h,肌内注射或皮下注射为0.5~1h。清除半衰期:当尿pH5时约3h,pH6时约6h。大部分以原形自尿排出,小部分在体内代谢,代谢及排泄较慢,故作用较肾上腺素持久。麻黄碱通过血-脑脊液屏障进入脑脊液,吸收后仅少量经脱氨氧化代谢,79%以原形随尿排出。
麻黄碱的适应证
1.支气管哮支气管哮喘,预防哮喘发作,治疗轻症哮喘。对严重的急性发作效果较差。用于缓慢性心律失常。
2.用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。
3.治疗各种原因引起的鼻粘膜充血、肿胀引起的鼻塞。
麻黄碱的禁忌证
禁用于高血压、冠心病及甲状腺功能亢进者。 萎缩性鼻炎禁用。
注意事项
肾上腺素。
1. 忌与优降甯等单胺氧化酶抑制剂合用,以免引起血压过高。
2.偶有病人对麻黄碱发生变态反应,前列腺肥大的男性可能会发生尿潴留。
麻黄碱的不良反应
大剂量长期应用可出现中枢兴奋所致的不安、失眠、心悸、出汗等症状,可加服镇静催眠药。短期内反复用药可产生急性耐受性。
麻黄碱的用法用量
1.支气管哮喘:(1)口服:每次25mg,每天3次;(2)皮下或肌内注射:每次15~30mg。
2.儿童:(1)口服:每次0.5~1mg/kg;(2)皮下或肌内注射:每次0.5~1mg/kg。
3.蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉时维持血压,麻醉前皮注或肌注20~50mg。慢性低血压症,每次口服20~50mg,1日2次或3次。
4.解除鼻粘膜充血、水肿,以0.5%~1%溶液滴鼻。每日3次,每次2~3滴。
药物相互作用
1.麻黄碱可加强肾上腺素的作用,如用麻黄碱后,需用肾上腺素应减量。
2.麻黄碱可增加糖皮质激素的代谢。
3.与洋地黄合用可致心律失常。
4.与麦沙普仑合用,两者加压作用均增强。
专家点评
药效比肾上腺素持久,但效力较差,症状轻时,用麻黄碱可能有效,较重时最好用肾上腺素。用量过大或长期连续使用,可引起震颤、焦虑、失眠、心悸等症反应,与苯巴比妥合用,可减少不良反应,甲亢、高血压,动脉硬化,心绞痛患者忌用,长期反复使用,可能引起成瘾性及耐受性,忌与帕吉林等单胺氧化化酶抑制剂合用,以免引起高血压。由于新药不断出现,麻黄碱作为止喘药较少使用。