药品标准
正式名
罗红霉素
汉语拼音
Luohongmeisu
标准号
WS-080（X-067）-98
拉丁文或英文
Roxithromycin
主要活性成分
（E）-9-{O-[（2-甲氧基乙氧基）甲基]肟基}红霉素。按无水物计算，每1mg效价不得少于920罗红霉素单位。
性状
白色结晶性粉末；无臭,味苦。
在氯仿、乙醇、丙酮中易溶，在甲醇、乙醚中溶解，在水中几乎不溶。
比旋度取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液，依法测定（中国药典1995年版二部附录ⅥE），比旋度为-82°～-85°。
鉴别
（1）取约3mg，加丙酮2ml溶解后，加盐酸2ml，即显橙红色，渐变为深紫色。
（2）取本品与罗红霉素对照品，分别加甲醇制成每1ml中约含1mg的溶液。照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲苯-氯仿-二乙胺（50∶40∶7）为展开剂，展开后，晾干，喷以新鲜配制的磷钼酸溶液（取磷钼酸2.5g，加冰醋酸50ml及硫酸2.5ml使溶解，混匀），在100℃加热10分钟，供试品所显主斑点的颜色与位置应与对照品的主斑点相同。
（3）应与罗红霉素对照品的红外光吸收图谱一致。
检查
碱度取本品0.1g，加水150ml，振摇依法测定（中国药典1995年版二部附录ⅥH），pH值应为8.0～10.0。
水分取本品；照水分测定法（中国药典1995年版二部附录ⅧM第一法）测定，含水分不得过3.0%。
有关物质照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤD）测定。
系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸二氢铵溶液（0.1mol/L）-乙腈-水（2∶2∶1）为流动相，检测波长为215nm。
取本品，加流动相制成每1ml中含2mg的溶液，作为供试品溶液，量取适量，用流动相稀释成每1ml中含0.1mg的溶液，作为预试溶液，取预试溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20～25%，再取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于总面积的3%。
异常毒性取本品，用无水乙醇适量（乙醇量为总体积的4%）溶解，加注射用水稀释成每1ml中含2500单位的溶液，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅪC），按腹腔注射法给药，应符合规定。
含量测定
精密称取本品适量，加无水乙醇适量（罗红霉素约25mg加无水乙醇5ml），溶解后用pH7.8磷酸盐缓冲液制成每1ml中含10单位和5单位的溶液，照抗生素微生物检定法（中国药典1995年版二部附录ⅪA二剂量法）测定，培养基为PH7.8的Ⅱ号培养基，检定菌为枯草杆菌。
检定法二剂量法
检定菌枯草芽孢杆菌CMCC（B）63501
培养基Ⅱ pH7.8～8.0
高低剂量浓度 5μ/ml与10μ/ml
培养条件温度：35～37℃，时间：16～18小时
作用与用途
抗生素类药。适用于敏感菌株引起的呼吸道、生殖器及皮肤软组织感染，也可用于支原体、沙眼衣原体、军团菌引起的感染。
用法与用量
注意
对本品过敏者禁用。禁忌与麦角胺及二氢麦角胺配伍。肝、肾功能不全者、孕妇、哺乳期妇女慎用。
剂量
口服，成人每次0.15g，每日二次，或遵医嘱。
标示量
类别
制剂
口服，成人每次0.15g，每日二次，或遵医嘱。
规格
贮藏
密封，在干燥处保存。
有效期
暂定二年
罗红霉素说明书
药品名称
罗红霉素
英文名称
Roxithromycin
别名
蓓克；郎素；罗力得；罗迈新；迈克罗德；Makrodex；Romycin；Roxithromycinum；Rulid；Rulide；Ru-28965；Surlid
分类
抗生素 > 大环内酯类
剂型
1.片剂：50mg，75mg，150mg；
2.胶囊：50mg，75mg，150mg；
3.颗粒：25mg，50mg，75mg。
罗红霉素的药理作用
罗红霉罗红霉素是新一代大环内酯类抗生素，为半合成的14元大环内酯类药。其作用机制与红霉素相同，主要是与细菌50S核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。其特点是能较快进入巨噬细胞、肺细胞、肺泡、多形核白细胞内。罗红霉素抗菌谱与红霉素相仿，其体外抗菌作用与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1～4倍。罗红霉素对革兰阳性菌作用比红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用比红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。罗红霉素对金黄色葡萄球菌（MRSA除外）、链球菌（包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌，但G型和肠球菌除外）、棒状杆菌、李斯特菌、卡他摩拉菌（卡他球菌）、军团菌等具有较强抗菌活性；对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、支原体、溶脲脲原体、梅毒螺旋体等也具有一定作用；对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。罗红霉素能抑制大部分革兰阳性菌，对呼吸道及皮肤感染常见致病菌，如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、流感杆菌、肺炎支原体及军团菌等的抗菌活性与红霉素相似。对沙眼衣原衣原体和解脲支原体引起的泌尿生殖系统感染有效，对梅毒螺旋体有效。
罗红霉素的药代动力学
罗红霉罗红霉素耐酸而不受胃酸破坏，从胃肠道吸收好，血药浓度高（罗红霉素峰值血药浓度为所有大环内酯类药中最高者）。口服单剂量150mg，2h后血药浓度达峰值，平均为6.6～7.9μg/ml。药物吸收后在组织和体液中分布比红霉素高。在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。但在母乳中含量很低。药物浓度-时间曲线下面积（AUC）及血药峰值浓度与剂量成正比。罗红霉素蛋白结合率在血药浓度2.5mg/L时为96%，清除半衰期为8.4～15.5h，远比红霉素长。药物主要随粪便以原形药物排泄，也有部分以脱糖代谢物排泄。另有约7.4%经尿液排出。肾功能不全者，半衰期延长，药物浓度-时间曲线下面积（AUC）增大。严重肝硬化患者，半衰期可延长两倍。罗红霉素吸收速率不受年龄的影响，一般不良反应少，毒性低。
罗红霉素的适应证
1.适用于治疗化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎。
2.适用于治疗敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
3.适用于治疗肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原衣原体引起的尿道炎和非特异性尿道炎（宫颈炎）。
4.适用于治疗敏感细菌引起的皮肤软组织感染。泌尿生殖系统感染。
罗红霉素的禁忌证
对罗红霉素或其他大环内酯类药过敏者禁用。
注意事项
1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时，对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.慎用:（1）肝功能不全者；（2）孕妇、哺乳期妇女。
3.长期用药时应注意监测肝功能；罗红霉素与茶碱合用时，需监测茶碱血药浓度。
罗红霉素的不良反应
罗红霉罗红霉素的不良反应轻微，且发生率较低（总发生率约为4%）。
1.较为多见腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状，但发生率明显低于红霉素。
2.偶见轻微的皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等过敏反应。
3.少数患者用药后偶可出现肝功能异常。
4.少数患者用药后偶有头痛、头晕等症状。
罗红霉素的用法用量
1.成人:（1）一般感染的治疗:每次150mg，每天2次；或每次300mg，每天1次。（2）肾功能不全时剂量:肾功能轻度减退者不需调整剂量，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（每次150mg，每天1次）。（3）肝功能不全时剂量:严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则150mg每天1次给药。（4）老年人剂量:不需调整剂量。
2.儿童：每次2.5～5mg/kg，每天2次。
药物相互作用
1.罗红霉素与磺胺甲基异噁甲基异噁唑联用（1∶19），对流感嗜血杆菌的抑制作用可提高2～4倍，耐药性的发作率可从47.2%下降至10.0%。
2.罗红霉素与质子泵抑制剂（如兰索拉唑、奥美拉唑）联用时，不会改变两者的系统生物利用度，但可使罗红霉素在胃中的局部浓度升高，这种效应可能有助于罗红霉素和质子泵抑制剂联用于根除幽门螺旋杆菌。
3.罗红霉素与华法林同用时，罗红霉素可能会抑制华法林的代谢，升高华法林血药浓度，增加出血的危险性。
4.罗红霉素与苯并二氮卓药（如普阿唑仑、地西泮、咪达唑仑、三唑仑）合用，可抑制负责苯并二氮卓代谢的肝酶，通过减少清除率，延长半衰期和增加分布容积导致苯并二氮卓药血药浓度升高。
5.罗红霉素与匹莫齐特同用，可能抑制匹莫齐特的代谢，导致后者的血药浓度水平增高，引起某些心血管不良反应，如Q-T间期延长、心律失常和猝死。
6.罗红霉素与地高辛同用，可清除肠道中能灭活地高辛的菌群，导致体内地高辛降解减少，使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。
7.罗红霉素与丙吡胺同用，可能导致丙吡胺血药浓度水平升高。
8.罗红霉素与阿司咪唑同用，可能导致阿司咪唑血药浓度水平升高。
9.罗红霉素与环孢素同用，罗红霉素可能促进环孢素的吸收并干扰其代谢，使环孢素血药浓度升高。
10.罗红霉素与麦角胺衍生物合用可致急性麦角中毒（如末梢血管痉挛）。
11.罗红霉素与避孕药同服，对口服避孕药的效用没有影响。
12.罗红霉素对卡马西平、雷尼替丁基本无影响。
13.罗红霉素对茶碱的药动学影响与红霉素相似，但较轻，可使茶碱半衰期延长8%，消除降低16%，和茶碱合用时，不需减少茶碱的剂量，但应监测其药物浓度。
14.与红霉素不同，罗红霉素对卡马西平的药动学参数没有影响，可以同时使用。
专家点评
罗红霉素为新一代大环内酯类抗生素，抗菌活性与抗菌谱和红霉素相近。是细菌蛋白质合成的抑制剂，对金黄色葡萄球菌和链球菌、支原体、衣原体、军团菌、流感嗜血杆菌等都有较好的抗菌作用。国外报道，对1313例上、下呼吸感染患者口服罗红霉素，每天200～600mg，连续3～14天，治疗上、下呼吸道感染有效率分别为88%和58%。另一项国际多中心的临床研究中，对3240例患者进行治疗，上呼吸道感染有效率为96%，下呼吸道感染中对慢性支气管炎急性发作的有效率为94%，肺炎的有效率为95%。另一报道，对18020例上呼吸道感染患者和14385例下呼吸道感染患者口服罗红霉素，每次150mg，每天2次，连续7～14天，结果对急性咽喉炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎的有效率分别为97%、96%和96%，对支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎的有效率分别为97%、94%和95%，其中不良反应发生率为4%。国内报道，对50例呼吸系统患者应用罗红霉素治疗，每次150～300mg，每天2次，连续7～10天。结果咳嗽、咳痰、咽喉痛症状消失天数为4.74±1.71天，临床痊愈率为70%，临床有效率为90%，细菌学清除率为87.36%，不良反应发生率为8%。某医院对68例非淋菌性尿道炎或宫颈炎患者（男29例，女39例，年龄3～56岁），随机分成两组，治疗组39例口服罗红霉素，每次0.15g，每天2次，连续20天；对照组29例口服米诺环素，每次0.1g，每天2次，疗程同前。结果两组分别治愈32例和25例。