硫酸吗啡

循环系统药物 β受体阻滞剂 抗心绞痛药物 药物

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

liú suān ma fēi

2 英文参考

Morphine Sulfate[朗道汉英字典]

morphinium sulfate[湘雅医学专业词典]

3 硫酸吗啡药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

硫酸吗啡

3.1.2 汉语拼音

Liusuan Mafei

3.1.3 英文名

Morphine Sulfate

3.2 结构式

3.3 分子式分子

(C17H19NO32·H2SO4·5H2O 758.83

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为17-甲基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6α-二醇硫酸盐五水合物。按干燥品计算,含(C17H19NO32·H2SO4不得少于98.0%。

3.5 性状

本品为白色针状结晶结晶性粉末;无臭。

本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷乙醚中几乎不溶。

3.5.1 比旋度

取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-107.0°至-109.5°。

3.6 鉴别

(1)取本品约1mg,加甲醛硫酸试液1滴,即显紫堇色。

(2)取本品约1mg,加水1ml溶解后,加稀铁氰化钾试液1滴,即显蓝绿色。

(3)本品0.015%的水溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在230~350nm的波长范围内测定吸光度,在285nm的波长处有最大吸收,其吸光度约为0.65;本品0.015%的0.1mol/L氢氧化钠溶液在298nm的波长处有最大吸收,其吸光度约为1.1。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》873图)一致。

(5)本品的水溶液硫酸盐的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品0.20g,加水10ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.2ml,应变为黄色。

3.7.2 铵盐

取本品0.20g,加氢氧化钠试液5ml,加热1分钟,发生蒸气不得使湿润的红色石蕊试纸即时变蓝。

3.7.3 其他生物碱

取本品的干燥品0.50g,精密称定,置分液漏斗中,加水15ml与氢氧化钠试液5ml,用三氯甲烷振摇提取3次,每次10ml,合并三氯甲烷液,先用0.4%氢氧化钠溶液10ml振摇洗涤,再用水洗涤2次,每次5ml,分取三氯甲烷层,置水浴上蒸干,在105℃干燥恒重,遗留残渣不得过7.5mg。

3.7.4 干燥失重

取本品,在145℃干燥1小时,减失重量应为9.0%~12.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.5 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

3.8 含量测定

取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸25ml,溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.05mol/L)滴定溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.05mol/L)相当于33.44mg的(C17H19NO32·H2SO4

3.9 类别

镇痛药

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

(1)硫酸吗啡注射液  (2)硫酸吗啡缓释片

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 硫酸吗啡介绍

4.1 药品名称

硫酸吗啡

4.2 英文名称

Morphine Sulfate

4.3 别名

硫酸吗啡控释片硫酸吗啡缓释片;MST-Con-tinus;SRM-Rhotord

4.4 分类

循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > β受体阻滞剂

4.5 剂型

10mg,30mg,60mg。

4.6 硫酸吗啡的药理作用

硫酸吗啡为阿片受体激动剂,与不同脑区的阿片受体结合,使受体兴奋抑制疼痛,其镇痛作用强大而持久。用于解除难以消除的疼痛和严重疼痛,均具有强效、长效以及使用简便的特点。普遍有效率高达90%以上,止痛持续时间长达12h,有效剂量范围宽。由于患者之间游离吗啡和吗啡代谢物水平差别很大,所以剂量应个体化。硫酸吗啡疼痛治疗不存在增加用药量和耐药性问题,一旦有效剂量被确定,其有效性可保持数月。如果该剂量突然不能控制疼痛,几乎是由于病情加重所致,而不是产生了耐药性硫酸吗啡用于止痛极少发生成瘾心理依赖),但可发生用药戒断症(身体依赖)。给予镇痛剂量的口服吗啡,对呼吸不会产生临床意义上的损害。

4.7 硫酸吗啡药代动力学

硫酸吗啡口服后经胃肠道黏膜吸收,使吗啡恒定释放,药物无峰谷现象,12h内保持一有效的血药浓度。吸收分布在各组织中,可通过胎盘到达胎儿体内。主要在肝脏代谢,经肾脏排泄,少量经乳汁排出。

4.8 硫酸吗啡适应

用于镇痛,因有成瘾性,现仅用于创伤、手术、烧伤等引起的剧痛心肌梗死引起的心绞痛。其他疼痛多被哌替啶所取代。还可用于心源性哮喘

4.9 硫酸吗啡禁忌

呼吸抑制、胃肠绞痛胃排空迟缓、呼吸道阻塞等疾病者禁用。对吗啡过敏者禁用。急性肝炎、单胺氧化化酶使用期间或停药不到2周者禁用。硫酸吗啡可导致麻痹性肠绞痛,若使用硫酸吗啡发现此类先兆时,若有可能发生麻痹性肠胃绞痛时应停用硫酸吗啡老年人甲状腺机能减退者、有胃病及慢性肝病者可适当减量。

4.10 注意事项

硫酸吗啡不适用于孕妇、术后儿童、手术前及手术后24h内肠功能未恢复者。硫酸吗啡必须整片吞服,不可嚼碎。不同控释和缓释制剂之间不确保其生物对等性,故应强调当一种制剂的有效剂量确定后,不应改用其他长效、缓释、控释吗啡制剂,除非再调整剂量,并应监测患者情况。硫酸吗啡耐受性和依赖性,注意监控剂量和使用时间。硫酸吗啡过量时表现为针状瞳孔,呼吸减弱和血压下降,严重时可发生循环衰竭和深度昏迷,应立即静脉注射纳洛酮0.8mg,必要时2~3min重复1次,或一次应用纳洛酮2mg,溶于5%葡萄糖注射剂500ml中静脉滴注,同时应用0.02%高锰酸钾液洗胃。

4.11 硫酸吗啡不良反应

常见嗜睡恶心呕吐便秘、排尿困难、直立性低血压眩晕不良反应。必要时可用吩噻嗪类止吐药、缓泻剂等对抗。硫酸吗啡发生耐药性和依赖性。

4.12 硫酸吗啡的用法用量

每次30mg,每天2次,剂量疼痛程度、年龄及止痛药服用史确定,并以完全止痛达12h为宜。服弱阿片类药不能止痛者常开始每12小时服30mg,必要时可增加到60mg,更重者再增加30%~50%。服普通吗啡片的患者改用硫酸吗啡时,每天的总量应与先前普通吗啡片的总量相等,但服药间隔为12h。用吗啡注射剂患者改用硫酸吗啡时,通常需加50%~100%的剂量,以弥补口服时体内吸收造成的镇痛效果减弱。

4.13 药物相互作用

硫酸吗啡不可与单胺氧化化酶抑制剂联合应用,或已停药但未超过2周者禁用硫酸吗啡三环类抗抑郁药乙醇麻醉药中枢抑制药等可增强硫酸吗啡中枢抑制作用

4.14 专家点评

口服吗啡是全世界共同努力缓解癌症疼痛的一个里程碑,世界卫生组织认为一个国家的吗啡用量是衡量该国癌症疼痛改善状况的一个重要指标。近十年来,美、日、韩等国家均对长效吗啡制剂治疗与癌症有关的中重度疼痛的有效性等各方面进行了临床研究,一致认为硫酸吗啡对大多数患者能有效地减轻疼痛不良反应少,长期(有些长达1年)持续跟踪研究结果表明,极少产生耐药性,而大多数癌症晚期患者不产生依赖性。国内报道,解放军第一军医大学附属南方医院观察了硫酸吗啡的镇痛效果,治疗组42例晚期癌症患者口服吗啡控释片剂,每次30mg,每天2次,连续7天,并依据镇痛效果调整剂量,但每天总剂量不得超过360mg;对照组42例应用酮洛酸肌内注射,每次30~60mg,每6小时给药1次,连续7天。结果两组有效率分别为95%和67%,两组镇痛维持时间对中、重度疼痛治疗组为(12±4)h和(11±4)h;对照组为(5.4±1.5)h和(4.7±10)h。差异显著。

编辑:wangyuan 审核:sun
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