硫鸟嘌呤

抗肿瘤药

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

liú niǎo piào lìng

2 英文参考

Lanvis,tioguanine,6-thioguanine[湘雅医学专业词典]

3 硫鸟嘌呤药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

硫鸟嘌呤

3.1.2 汉语拼音

Liuniaopiaoling

3.1.3 英文名

Tioguanine

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C5H5N5S 167.19

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为2-氨基嘌呤-6(1H)硫酮。按干燥品计算,含C5H5N5S不得少于97.0%。

3.5 性状

本品为淡黄色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。

本品在水、乙醇三氯甲烷中不溶;在氢氧化钠试液中易溶。

3.6 鉴别

(1)取本品约10mg,加等量甲酸钠混匀,缓缓加热,所产生的气体能使湿润的醋酸试纸显黑色或灰色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)取本品约20mg,加0.1mol/L氢氧化钠溶液10ml溶解后,用水稀释至100ml,摇匀,取2ml置100ml量瓶中,用盐酸溶液(9→1000)稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在257nm与348nm的波长处有最大吸收

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》477图)一致。

3.7 检查

3.7.1

取本品约0.1g,精密称定,照氮测定法2010年版药典二部附录Ⅶ D第一法)测定,按干燥品计算,含氮应为40.6%~43.1%。

3.7.2 含磷物质

取本品50mg,置10ml凯氏烧瓶中,加50%硫酸溶液1ml,用小火缓缓加热约3分钟,冷却,小心滴加硝酸3~4滴,继续加热至溶液几乎无色后,冷却,转移至纳氏比色管中,用水10ml分次洗涤烧瓶,洗液并入比色管中,加钼酸铵硫酸试液2.5ml与1-氨基-2-萘酚-4-磺酸溶液(取亚硫酸氢钠94.3g,无水亚硫酸钠5g与1-氨基-2-萘酚-4-磺酸0.7g,充分混匀;临用时取此混合物1.5g,加水10ml使溶解,必要时滤过)1ml,用水稀释至25ml,摇匀。如显色,与标准磷酸溶液(精密称取经105℃干燥恒重磷酸二氢钾143.3mg,置1000ml量瓶中,加水使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,每1ml相当于10μg的PO4)1.5ml,加水10ml,再加钼酸铵硫酸试液2.5ml与1-氨基-2-萘酚-4-磺酸溶液1ml,用水稀释使成25ml,摇匀制成的对照液比较,不得更深(0.03%)。

3.7.3 游离硫

取本品50mg,加氢氧化钠试液5ml,振摇溶解后,溶液应澄清。

3.7.4 有关物质

取本品,加0.01mol/L氢氧化钠溶液适量使溶解,用流动相稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另精密称取鸟嘌呤对照品,加0.01mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液,精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各10μl.分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与对照品溶液主峰保留时间相同的色谱峰,按外标法以峰面积计算,其含量不得大于2.5%,其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

3.7.5 干燥失重

取本品,在105℃减压干燥恒重,减失重量不得过6.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节pH值至3.0)为流动相;检测波长为248nm;取本品与鸟嘌呤,加0.01mol/L氢氧化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含硫鸟嘌呤4mg和鸟嘌呤40μg的溶液,精密量取10ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按硫鸟嘌呤峰计算不低于3000,硫鸟嘌呤峰与鸟嘌呤峰的分离度应符合要求。

3.8.2 测定法

取本品约40mg,精密称定,置100ml量瓶中,加0.01mol/L氢氧化钠溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取硫鸟嘌呤对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

抗肿瘤药

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

硫鸟嘌呤片

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 硫鸟嘌呤介绍

4.1 别名

6-硫代鸟嘌呤;兰快舒 ,兰快疗,硫鸟嘌呤

4.2 外文名

Thioguanine ,6-TG

4.3 硫鸟嘌呤适应

应用于各类急性白血病,均有较好的疗效。临床与阿糖胞甘合用为目前治疗急性粒细胞白血病常用方案之一。对慢性粒细胞白血病及其急性变也有一定疗效。

4.4 硫鸟嘌呤的用量用法

口服:每千克体重2mg,每日1次,一般以5~7日为1疗程。间歇7~14日后再进行下1疗程。

4.5 注意事项

1.有骨髓抑制,故要经常观察血象、骨髓象的变化。

2.对肝肾功能有损害,有时会出现黄疸

3.胃肠道反应恶心呕吐,但较轻。

4.6 规格

片剂:每片25mg、50mg。

编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
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