来曲唑

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

lái qǔ zuò

2 英文参考

Letrozole

3 药品介绍

3.1 别名

来曲唑片, 芙瑞

3.2 英文名

Lelrozol Tablets

3.3 性状

本品为类白色片。

3.4 药理毒理

来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物来曲唑通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素肿瘤生长刺激作用。体内外研究显示,来曲唑能有效抑制雄激素雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制氨鲁米特强150~250倍。由于其选择性较高,不影响糖皮质激素盐皮质激素甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。

3.5 药代动力学

口服来曲唑后,药物很快在胃肠道完全吸收,1 h达最高血清浓度,并很快分布组织间。血清蛋白结合率低,仅60%,血清终末消除相半衰期约2d。其清除主要通过代谢成无药理作用羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄

3.6 适应

绝经后晚期乳腺癌,多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。

3.7 用法用量

每次2.5 mg,口服,每日1次。性别、年龄及肝肾功能来曲唑无临床相关关系,故老年患者和肝功能受损的患者不必调整剂量

3.8 不良反应

随机分组试验表明,每天口服来曲唑2.5mg,与药物可能相关不良反应发生率为33%,明显低于AG组的46%。来曲唑不良反应多为轻度或中度,以恶心(2%~9%)、头疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现,其他少见的还有便秘腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛腹痛、疲倦、失眠头晕水肿高血压心律不齐、血栓形成呼吸困难阴道流血等。

3.9 药物相互作用

该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药,疗效并无提高。

3.10 规格

2.5mg

编辑:banlang 审核:sun
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