克拉维酸钾

1 拼音

kè lā wéi suān jiǎ

2 英文参考

Clavulanate,Potassium Clavulanate[湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与克拉维酸钾有关的国家基本药物零售指导价格信息

注（化学药品和生物制品部分）：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

注（中成药部分）：

1、表中备注栏标注“*”的剂型规格为代表品。

2、表中备注栏加注“△”的剂型规格，及同剂型的其他规格为临时价格。

3、备注栏中标示用法用量的剂型规格，该剂型中其他规格的价格是基于相同用法用量，按《药品差比价规则》计算的。

4、表中剂型栏中标注的“蜜丸”，包括小蜜丸和大蜜丸。

4 克拉维酸钾药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

克拉维酸钾

4.1.2 汉语拼音

Kelaweisuan Jia

4.1.3 英文名

Clavulanate Potassium

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C₈H₈KNO₅    237.25

4.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为（Z）-（2S,5R）-3-（2-羟亚乙基）-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾。按无水物计算，含克拉维酸（C₈H₉NO₅）应为81.0%～85.6%。

4.5 性状

本品为白色至微黄色结晶性粉末；微臭；极易引湿。

本品在水中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。

4.5.1 比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+55°至+60°。

4.6 鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》950图）一致。

（3）本品的水溶液显钾盐鉴别（2）的反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

4.7 检查

4.7.1 酸碱度

取本品0.2g，加水20ml溶解后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为6.0～8.0。

4.7.2 吸光度

取本品50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加pH 7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液（称取1.361g磷酸二氢钾，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，用35%氢氧化钠溶液调节pH至7.0）溶解并稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在278nm的波长处立即测定，吸光度不得过0.40。

4.7.3 有关物质

取本品适量，用流动相A溶解并制成每1ml中含克拉维酸约8mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相A定量稀释制成每1ml中含0.08mg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为0.05 mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至4.0）；流动相B为0.05 mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至4.0）－甲醇（50：50）；按下表进行线性梯度洗脱，柱温为40℃；检测波长为230nm。取阿莫西林与克拉维酸对照品适量，加流动相A溶解并制成每1ml中分别约含阿莫西林和克拉维酸2mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，克拉维酸和阿莫西林的相对保留时间约为1.0和2.5，克拉维酸峰和阿莫西林峰的分离度应大于13。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。立即精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。

4.7.4 残留溶剂

4.7.4.1 丙酮、异丙醇、甲苯与正丁醇

取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入氯化钠0.5g，精密加1mol/L氢氧化钠溶液2ml，密封，作为供试品溶液；分别精密称取丙酮、异丙醇、甲苯与正丁醇各适量，用1mol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成各自的贮备液，分别精密量取适量，用1mol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml中分别含丙酮0.5mg、异丙醇0.5mg、甲苯0.089mg和正丁醇0.5mg的混合溶液，精密量取2ml，置顶空瓶中，精密加入氯化钠0.5g，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）试验，以硝基对苯二酸改性的聚乙二醇（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度60℃，维持10分钟，再以每分钟20℃的速率升温至120℃，维持8分钟；进样口温度为150℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟，取对照品溶液顶空进样，记录色谱图，丙酮、异丙醇、甲苯和正丁醇依次出峰，各主峰间的分离度均应符合要求。量取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

4.7.5 2-乙基己酸

取本品，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅶ L），不得过0.8%。

4.7.6 水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过0.5%。

4.7.7 可见异物

取本品5份，每份各0.2g，加微粒检查用水溶解，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ H），应符合规定（供注射用）。

4.7.8 不溶性微粒

取本品3份，加微粒检查用水制成每1ml中含60mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒（供注射用）。

4.7.9 重金属

取本品0.2g，加水23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH 3.5）2ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之二十。

4.7.10 无菌

取本品，用适宜溶剂溶解后，转移至不少于500m10.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定（供注射用）。

4.7.11 细菌内毒素

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg克拉维酸中含内毒素的量应小于0.030EU（供注射用）。

4.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

4.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钠7.8g，加水约900ml溶解，用稀磷酸或10mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至4.4，用水稀释至1000ml）－乙腈（95：5）为流动相，检测波长为220nm。取克拉维酸对照品与阿莫西林对照品各适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含克拉维酸约0.25mg与阿莫西林约0.45mg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，克拉维酸峰与阿莫西林峰的分离度应大于3.5。

4.8.2 测定法

取本品约25mg，精密称定，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，立即精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取克拉维酸对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算供试品中C₈H₉NO₅的含量。

4.9 类别

β-内酰胺酶抑制药。

4.10 贮藏

严封，在-20℃以下干燥处保存。

4.11 制剂

（1）阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂  （2）阿莫西林克拉维酸钾片  （3）阿莫西林克拉维酸钾分散片  （4）阿莫西林克拉维酸钾颗粒  （5）注射用阿莫西林钠克拉维酸钾

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 克拉维酸钾介绍

5.1 别名

棒酸钾

5.2 外文名

Potassium Clavulanate ,Clavulanate Acid, BRL-14151

5.3 克拉维酸钾的成分

克拉维酸钾是由棒状链霉素所产生的一种新型β-内酰胺抗生素。

5.4 性状

无色针状结晶，易溶于水，水溶液不稳定。

5.5 克拉维酸钾的药理作用

仅有微弱的抗菌活性，但可以与多数的β-内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物。它有强力而广谱的抑制β-内酰胺酶的作用，不仅对葡萄球菌的酶有作用，而且对多种革兰阴性菌所产生的酶也有作用，因此为一有效的β-内酰胺酶抑制药。单独用无效，常与青霉素类药物联合应用以克服微生物产β-内酰胺酶而引起的耐药性，提高疗效。

5.6 克拉维酸钾的适应症

克拉维酸钾抗菌活性微弱，单独应用无效，常与青霉素类药物联合应用以克服微生物的耐药性，提高疗效。

5.7 克拉维酸钾的用量用法

口服：1次125mg，1日2～3次，严重感染剂量加倍。餐前空腹服用。

5.8 规格

1.羟氨苄青霉素／克拉维酸钾。

2.替卡西林钠／克拉维酸钾。