环磷酸腺苷

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

huán lín suān xiàn gān

2 环磷腺苷药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

环磷腺苷

2.1.2 汉语拼音

Huanlinxiangan

2.1.3 英文名

Adenosine Cyclophosphate

2.2 结构式

2.3 分子式分子

C10H12N5O6P    329.21

2.4 来源(名称)、含量(效价

本品为6-氨基-9-β-D-呋喃核糖基-9H-嘌呤-4',5'-环磷酸氢酯。按干燥品计算,含C10H12N5O6P应为97.0%~103.0%。

2.5 性状

本品为白色或类白色粉末;无臭,味微咸。

本品在水中微溶,在乙醇乙醚中几乎不溶。

2.6 鉴别

(1)取本品约10mg,加稀硝酸1ml溶解后,加铝酸铵试液1ml,加热数分钟后,放冷,析出黄色沉淀。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2.7 检查

2.7.1 酸度

取本品0.10g,加水50ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为2.0~4.0。

2.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品0.1g,加水50ml溶解后,依法检查2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法和B),溶液应澄清无色。

2.7.3 有关物质

取本品,加水溶解并稀释成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20ul注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20ul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主峰保留时间的4倍左右(确保三磷酸腺苷出峰)[1]。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面(1.0%)。

2.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥恒重,减失重量不得过10.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g,置铂坩埚中,依法检查2010年版药典二部附录Ⅶ N),遗留残渣不得过0.1%。

2.7.6 重金属

取本品0.50g,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之二十。

2.7.7 细菌内毒素

取本品,依法检查2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg环磷腺苷中含内毒素的量应小于3.7EU。

2.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

2.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸二氢钾溶液与四丁基溴化铵的混合溶液(取磷酸二氢钾6.8g与四丁基溴化铵3.2g,用水溶解并稀释至1000ml,摇匀,用磷酸调节pH值至4.3)-乙腈(85:15)为流动相;检测波长为258nm。取环磷腺苷对照品约10mg,加水5ml使溶解,加1mol/L的盐酸溶液1ml,水浴加热30分钟后冷却,用氢氧化钠试液调至中性,用水稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,环磷腺苷峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求;理论板数按环磷腺苷峰计算不低于2000,拖尾因子应小于1.4。

2.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取环磷腺苷对照品适量,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。

2.9 类别

血管舒张药。

2.10 贮藏

严封,在阴凉处保存

2.11 制剂

注射用环磷腺苷

2.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

3 环磷腺苷介绍

3.1 药品名称

环磷腺苷

3.2 英文名称

Adenosine Cyclophosphate

3.3 别名

环磷酸腺苷腺环磷腺环苷环化腺苷酸CAMP

3.4 分类

循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > β受体阻滞剂

3.5 剂型

注射剂:20mg。

3.6 环磷腺苷的药理作用

环磷腺苷有改善心肌缺氧、扩张冠脉、增强心肌收缩力、增加心排血量作用

3.7 环磷腺苷药代动力学

环磷腺苷可迅速由红细胞内皮细胞代谢。其在血液半衰期为1~10秒。

3.8 环磷腺苷适应

用于心绞痛急性心肌梗死的辅助治疗,但其作用持续时间较短。

3.9 环磷腺苷禁忌

病窦综合病窦综合征支气管哮喘心绞痛禁用。

3.10 注意事项

在治疗过程中可用氨茶碱咖啡因等药物抑制磷酸二酯酶的作用,提高疗效。

3.11 环磷腺苷不良反应

偶见发热、皮疹等。

3.12 环磷腺苷的用法用量

1.肌注或静注:每次20mg,溶于0.9%氯化钠注射剂20ml中,每天2次;

2.静脉滴注:每天1次40ml,溶于5%葡萄糖液250~500ml中滴注。

3.13 药物相互作用

双嘧达双嘧达莫抑制腺苷代谢,服用双嘧达莫者再静脉注射腺苷发生不良反应持续时间长。

3.14 专家点评

腺苷儿童发生的室上性心动过速疗效特别明显,由于其超短时作用,不引起血流动力学明显变化的优点,对血流动力学状态不稳定的成人室上性心动过速患者也应列为首选。此外,由于其不引起胎盘血流改变,故对孕妇发生的室上性心动过速比较适宜。

4 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.
编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
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