磺苄青霉素

1 磺苄西林介绍

1.1 药品名称

磺苄西林

1.2 英文名称

Sulbenicillin

1.3 别名

磺苄青霉素；卡达西林；里拉西林；磺苄西林钠；磺苄青霉素钠；Kedacillin；Sulfocillin；Sulbenicillin Sodium

1.4 分类

抗生素 > 青霉素类

1.5 剂型

1g。

1.6 磺苄西林的药理作用

磺苄西磺苄西林磺苄西林钠为半合成的广谱青霉素，属磺基青霉素类。其抗菌作用机制与其他青霉素类药相似，系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。磺苄西林抗菌谱与羧苄西林相似，但对铜绿假单胞菌的活性比羧苄西林稍强；对耐青霉素G的葡萄球菌属、大肠杆菌产生的青霉素酶比羧苄西林、氨苄西林稳定。磺苄西林对铜绿假单胞菌、变形杆菌、流感杆菌、肠杆菌等革兰阴性菌、葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性菌具有较强的抗菌活性。

1.7 磺苄西林的药代动力学

磺苄西磺苄西林磺苄西林钠口服不吸收，肌内注射或静脉给药后，吸收迅速。肌内注射1g，0.5h后血药浓度达峰值，约为30μg/ml。药物吸收后可广泛分布于胆汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宫、脐带、羊水中，其中在胆汁中药物浓度较高，可达700μg/ml。磺苄西林血浆蛋白结合率较高，半衰期约为2.5～3.2h，肾功能不全时，半衰期延长。药物主要经肾脏排泄，静脉给药后6h内尿中排泄率约为50%，尿中浓度约为400～500μg/ml。此外，部分药物可经胆汁排泄。

1.8 磺苄西林的适应证

临床应用于由金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌属、变形杆菌和其他敏感菌所致的败血症（菌血症）、呼吸系统、泌尿系统、胆道、腹腔、脑膜、皮肤、软组织、五官、创伤和术后感染等。

1.9 磺苄西林的禁忌证

对磺苄西林或其他青霉素类药过敏者。

1.10 注意事项

1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。

2.慎用：（1）有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；（2）孕妇及哺乳期妇女；（3）严重肝、肾功能障碍者。

1.11 磺苄西林的不良反应

1.常见过敏反应主要有皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热、胸闷，注射部位有疼痛、红肿、硬结、嗜酸粒细胞增多、红细胞和白细胞减少。

2.少见恶心、呕吐、软便、腹泻、疲乏、头晕、发热、出冷汗、寒战、蛋白尿、管型尿等反应。罕见血小板减少、贫血、低钾血症、AST或ALT升高、BUN升高。

1.12 磺苄西林的用法用量

1.每天4～8g，对铜绿假单胞菌败血症每天可用到16～20g，静脉滴注或分2～4次静脉注射。

2.儿童：（1）肌内注射：每天40～80mg/kg，分2～4次给予；（2）静脉给药：每天40～80mg/kg，分2～4次静脉滴注或静脉注射。

1.13 药物相互作用

1.磺苄西林与庆大霉霉素联用可互相增强对肠球菌的抗菌作用。

2.与丙磺舒同用可阻滞磺苄西林的排泄，升高血药浓度。

3.与氨基糖苷类抗生素联合应用时，应分开给药以免互相影响效价。

1.14 专家点评

磺苄西林抗菌作用与羧苄西林相似，但对铜绿假单胞菌的活性比羧苄西林强。主要用于治疗铜绿假单胞菌等敏感菌所致的泌尿生殖道、呼吸道等感染。