核苷类逆转录酶抑制剂

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

hé gān lèi nì zhuǎn lù méi yì zhì jì

2 英文参考

efabirenz

3 注解

4 概念

核苷类逆转录酶抑制剂是最先问世、开发品种较多的一类药物,临床证实对HIV复制具有很强的抑制作用,核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs),是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸类似物,在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物,与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶(RT)结合,抑制RT的作用,阻碍前病毒的合成。

5 主要品种

本类药物主要有拉米夫定司他夫定、地丹诺辛(DDI)和扎西他宾(DDC)。

6 基本结构

核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)的结构核苷类似,为双脱氧核苷衍生物,可与细胞核苷竞争性地结合逆转录酶,从而终止逆转录反应

7 作用机制

通过阻断病毒RNA基因的逆转录,即阻断病毒的双股DNA的形成,使病毒失去复制的模板。此类药物首先进入被感染细胞然后磷酸化形成具有活性的双脱氧核苷磷酸化合物,竞争性抑制艾滋病病毒逆转录酶,可导致未成熟的DNA链合成终结,从而病毒复制受到抑制

8 临床应用

早期用于治疗AIDS及其相关综合征,对治疗HIV阳性/AIDS有一定的效果,可降低死亡率及机会性感染率,但都不能治愈AIDS。

10 药物相互作用

核苷类逆转录酶抑制剂蛋白酶抑制剂联用:由于蛋白酶抑制剂作用蛋白酶,使前病毒不能正常装配。为此这两类药物联用,大大降低了病毒在体内复制水平。

11 相关出处

新编药物

12 相关药品

阿巴卡韦双夫定、恩替卡韦、拉米夫定磷酸奥司他韦、 硫酸阿巴卡韦齐多夫定去羟肌苷司他夫定

编辑:banlang 审核:sun
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