4 概念
核苷类逆转录酶抑制剂是最先问世、开发品种较多的一类药物,临床证实对HIV复制具有很强的抑制作用,核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs),是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物,在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物,与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶(RT)结合,抑制RT的作用,阻碍前病毒的合成。
7 作用机制
通过阻断病毒RNA基因的逆转录,即阻断病毒的双股DNA的形成,使病毒失去复制的模板。此类药物首先进入被感染的细胞,然后磷酸化形成具有活性的双脱氧核苷三磷酸化合物,竞争性抑制艾滋病病毒逆转录酶,可导致未成熟的DNA链合成终结,从而病毒复制受到抑制。
9 耐药性
核苷类逆转录酶抑制剂联用,副作用大,易出现交叉耐药。