3 氟替卡松介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Fluticasone
3.3 别名
氟地松; 辅舒酮;Flixonase;Fluticasone Propionate
3.4 分类
3.5 剂型
50mg。
2.气雾剂:10ml:10mg,50μg/喷,200喷/瓶;
10ml:20mg,100μg/喷,200喷/瓶。
3.6 氟替卡松的药理作用
氟替卡松系最新推出的治疗哮喘病的糖皮质激素吸入剂。其基本结构为孕烷,该分子本身无活性,但酯化后具有强大的抗炎作用,与人体内的糖皮质激素受体具有高度的亲和力,约为地塞米松的18倍,布的奈德的3倍。其机理可能是通过增强肥大细胞和溶酸体膜的稳定性,抑制免疫反应所致炎症,减少前列腺素和白三烯的合成等。
氟替卡松为局部有效的皮质甾体药物,对下丘脑-垂体-肾上腺的抑制作用很弱,口服及鼻内应用无全身作用。
3.7 氟替卡松的药代动力学
口服生物利用度几乎为零。能快速代谢为15-β羧酸代谢物,静注氟替卡松2mg肝脏清除率为每分钟1.59L。 吸入氟替卡松后0.5-1.5小时血药浓度达峰值,代谢期延长5小时,是一种长效糖皮质激素药物。
3.8 氟替卡松的适应证
主要用于抗过敏反应,如季节性鼻炎、严重变应性鼻炎(过敏性鼻炎)等。
用于治疗轻、中度及严重慢性哮喘。
3.9 氟替卡松的禁忌证
对氟替卡松过敏者禁用。
3.10 注意事项
3.11 氟替卡松的不良反应
不良反应很少。
3.12 氟替卡松的用法用量
每次50~500μg,每天2次。
3.13 药物相互作用
3.14 专家点评
氟替卡松对糖皮质激素受体亲和力高,为地塞米松18倍,布地萘德的8倍。抗炎作用强,氟替卡松吸入后经呼吸道发挥作用,即使部分吞下或从肺泡吸入,也不可能产生全身不良反应,氟替卡松比布地奈德、丙酸培氯米松发生作用快,作用强,对肺功能改善优于两个药物,氟替卡松可长期使用,使用一年以上仍有效。是当前国际上推荐局部使用的主要药物。