法莫替丁药品标准
正式名
法莫替丁
汉语拼音
Famotiding
标准号
WS-162（X-138）-94
拉丁文或英文
FAMOTIDINUM
主要活性成分
3-[[[2-[（二氨基亚甲基）氨基]-4-噻唑基]甲基]硫基-N2-氨磺酰丙脒，按干燥品计算，含C8H15N7O3S3不得少于98.5%。
性状
白色或类白色结晶粉末，遇光色变深，味微苦。
在甲醇中微溶，在水中极微溶解；在丙酮、乙醇或氯仿中几乎不溶。在冰醋酸中易溶。
熔点 熔点（中国药典1990年版二部附录15页）为161～165℃，熔融时同时分解。
鉴别
（1）取本品约10mg，加硝酸1ml使溶懈后，加过氧化氢试液数滴，直火加热数分钟，加氯化钡试液1ml；生成白色沉淀。
（2）取本品约10mg，加氢氧化钠试液1ml，微微煮沸；其蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变蓝
（3）取本品，加盐酸液（0.1mol/L）制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在265nm的波长处有最大吸收。
（4）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
碱度 取本品1.5g，置具塞锥形瓶中，加新沸过的冷水75ml，放置30分钟并时时振摇，滤过，分取滤液25ml，加甲基橙指示液1滴与盐酸液（0.1mol/L）1ml，应显红色。
氯化物 取上述碱度项下剩余的滤液25ml，依法检查（中国药典1990年版二部附录43页），如发生浑浊；与标准氯化钠溶液2ml制成的对照液比较，不得更浓（0.004%）。
有关物质 取本品，加甲醇适量，置水浴中微温使溶解并制成每1ml中含10mg的溶液作为供试品溶液；精密量取适量；加甲醇稀释成每1ml中含50μg（A液），30μg（B液），20μg（C液）的溶液作为对照溶液。照薄层色谱法（中国药典1990年版二部附录30页）试验，吸取上述四种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上.以氯仿-甲醇（5∶1）为展开剂，展开后，晾干，置碘蒸气中显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照液斑点比较，均不得比A液的斑点更深（0.5%），总量不得过1.5%.
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1990年版二部附录55页）
炽灼残渣 取本品1g，依法检查（中国药典1990年版二部附录56页），遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1990年版二部附51页第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸20ml，溶解后，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸液（0.1mol/L）滴定，至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸液（0.1mol/L）相当于16.87mg的C8H15N7O2S3。
作用与用途
用法与用量
注意
孕妇，哺乳期妇女及肝、肾功能不全者慎用。
剂量
口服，一次20mg，一日40mg。
标示量
类别
组胺H2受体阻滞药。
制剂
口服，一次20mg，一日40mg。
规格
贮藏
遮光，密闭保存。
有效期
暂定三年
法莫替丁说明书
药品名称
法莫替丁
英文名称
Famotidine
别名
保维坚；保胃健；法莫丁；高舒达；磺胺替定；甲磺噻脒；卡玛特；胃舒达；倍法丁；愈疡宁；非溃；噻唑咪胺；信法丁；Famotidinum；Gaster；Gastropen；MK-208；Pepcidine；Pepdine
分类
消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药
性状
本品为白色或略呈黄白色结晶，无臭、味略苦。易溶于二甲基甲酰胺或冰醋酸，难溶于甲醇，极难溶于水、乙腈、无水乙醇或丙酮，在氯仿或乙醚中几乎不溶。熔点163-164℃。
剂型
1.片剂：每片10mg，20mg，40mg；
2.胶囊：20mg；
3.散剂：10%；
4.注射剂：20mg（2ml）。
法莫替丁的药理作用
法莫替丁为高效、长效的胍基噻唑类的H2受体阻滞药，具有对H2受体亲和力高的特点，其作用机制与西咪替丁相似。法莫替丁可有效地抑制基础胃酸、夜间胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌，亦可抑制组胺和五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7.5倍。此外，法莫替丁也可抑制胃蛋白酶的分泌。法莫替丁无抗雄激素与干扰药物代谢酶的作用。
法莫替丁的药代动力学
法莫替丁口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约为50%，且不受食物影响。口服后约1h起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续时间约12h以上。法莫替丁在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%～20%。不论口服或静注半衰期均为3h，肾功能不全者半衰期延长。法莫替丁少量在肝脏代谢成S-氧化物，大部分以原形自肾脏排泄，胆汁排泄量少。口服和静脉给药后24h内原药经尿排出率分别为35%～44%和88%～91%。法莫替丁也可经乳汁排泄，其药物浓度与血浆浓度相似。法莫替丁不抑制肝药物代谢酶，因此不影响茶碱、苯妥英钠、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。
法莫替丁的适应证
1.胃溃疡及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡。
2.反流性食管炎。
3.胃泌素瘤（卓-艾综合征）。
4.上消化道出血。
5.用于慢性荨麻疹（常与H1受体阻断剂合用）。
法莫替丁的禁忌证
1.严重肾功能不全者。
2.孕妇、哺乳期妇女。
3.对法莫替丁过敏者。
注意事项
1.（1）肝、肾功能不全者；（2）婴幼儿；（3）有药物过敏史者。
2.静脉注射的剂量每次不超过20mg。
法莫替丁的不良反应
1.少数患者可出现皮疹、荨麻疹。
2.神经/精神系统：常见头痛、头晕，也可出现乏力、幻觉等。如有发生，可用氟哌啶醇控制症状。
3.消化系统：少数患者有口干、恶心、呕吐、便秘和腹泻，偶有轻度氨基转移酶增高，罕见腹部胀满感及食欲缺乏。
4.血液系统：偶见白细胞减少。
5.心血管系统：罕见心率增加，血压上升等。
6.其他：（1）罕见耳鸣，颜面潮红、月经不调等；（2）法莫替丁使胃酸降低从而有利于细菌在胃内的生长繁殖，因此在有胃反流的情况下可能发生感染。
法莫替丁的用法用量
1.（1）活动性胃十二指肠溃疡：每次20mg，早、晚各1次，或睡前一次服用40mg，疗程4～6周。（2）十二指肠溃疡的维持治疗或预防复发：每天20mg，睡前顿服。（3）反流性食管炎：①Ⅰ度或Ⅱ度：每天20mg，分2次服，于早、晚饭后服用，治疗4～8周；②Ⅲ度或Ⅳ度：每天40mg，分2次服，于早、晚饭后服用，治疗4～8周。（4）卓-艾综合征：开始剂量为每次20mg，每6小时1次，以后可根据病情相应调整剂量。
2.静脉注射：每次20mg，每12小时1次。
3.静脉滴注：用量同静脉注射。
药物相互作用
1.丙磺舒可降低法莫替丁的清除率，提高法莫替丁的血药浓度。
2.可提高头孢布腾的生物利用度，使其血药浓度升高。
3.与咪达唑仑合用时，可能会因升高胃内pH值而导致咪达唑仑的脂溶度提高，从而增加后者的胃肠道吸收。
4.可降低茶碱的代谢和清除，增加茶碱的毒性（如恶心、呕吐、心悸、癫痫发作等）。
5.与抗酸药（如氢氧化化化镁、氢氧化化铝等）合用，可减少法莫替丁的吸收。
6.在服用法莫替丁之后立即服用地红霉素，可使后者的吸收略有增加。此相互作用的临床意义尚不清楚。
7.可减少头孢泊肟的吸收，降低头孢泊肟的药效。
8.可减少环孢素的吸收，降低环孢素的血药浓度。
9.可减少地拉夫定的吸收，降低地拉夫定的药效。
10.与妥拉唑林合用时有拮抗作用，可降低妥拉唑林的药效。
11.与伊曲康唑、酮康唑等药物合用时，可降低后者的药效。其机制为法莫替丁使胃酸分泌减少，从而导致后者的胃肠道吸收下降。
12.可逆转硝苯地平的正性肌力作用，其机制可能为法莫替丁降低了心排血量和每搏心排血量。
13.吸烟可降低法莫替丁的疗效。
专家点评
法莫替丁为组胺H2受体拮抗剂。其抑酸的效能较雷尼替丁强7倍，较西咪替丁强30倍以上，十二指肠溃疡愈合率明显提高。该药不抑制CYP450酶，因而，无明显的药物相互作用。法莫替丁因能掩盖胃癌症状，故应确认其为非恶性者后再给药。法莫替丁对慢性荨麻疹治疗作用较好，服药后麻疹很快消失，而不良反应少。