3 达替米星介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Dactimicin
3.3 别名
3.4 分类
3.5 剂型
100mg，200mg。
3.6 达替米星的药理作用
达替米星属假二糖氨基糖苷类，在结构上具有亚胺基，抗菌活性强，尤其对金黄色葡萄球菌的作用加强，对大多数钝化酶稳定。达替米星在对耐药菌的抗菌活性和减低耳、肾毒性两方面均有较大突破，开创了氨基糖苷类研究的新领域。其特点为抗菌谱更广，除对肠杆菌科、铜绿假单胞菌具很高的抗菌活性外，对沙雷杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌等以及金黄色葡萄球菌、肺炎球菌有良好的抗菌活性。对多种氨基糖苷类钝化酶稳定。与哌拉西林、美洛西林、头孢他啶联合应用对革兰阴性或阳性菌有协同作用。动物实验证实，达替米星的耳毒性和肾毒性较同类品种低。
3.7 达替米星的药代动力学
达替米星吸收快，血浆浓度高。单剂量50mg或100mg肌注，20～30min血浆药物浓度达峰值，峰浓度约为14mg/L，2h后约为5mg/L。在体内分布良好，在肝、肾、痰液、阑尾组织、腹腔积液、生殖器官、羊水、胆汁中浓度较高。血浆半衰期为1.8～3.4h。主要由尿液排出，8h内尿液中排出原形药物为给药量的60%～70%。
3.8 达替米星的适应证
用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎及中耳炎等。
3.9 达替米星的禁忌证
3.10 注意事项
3.应用期间应监测血浆药物浓度，依个体症状或血浆药物浓度合理安排剂量和疗程。遇有AST、ALT、血浆胆红素升高等异常时，应立即停药。
3.11 达替米星的不良反应
2.神经毒性：头痛、口唇麻木、耳鸣、眩晕、听力减退，应立即停药。
4.消化道反应：如恶心、呕吐、腹泻、口炎、食欲缺乏、维生素B、维生素K缺乏等。
3.12 达替米星的用法用量
成人每天50～100mg，每天2次，溶于注射用水或等渗氯化钠注射剂后使用。
3.13 药物相互作用
与哌拉西林、美洛西林、头孢他啶等抗生素联合应用，可增强对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等的抗菌作用，有协同作用。与强利尿药联合应用可致耳肾毒性加强，应避免与呋塞米、依他尼酸等强利尿药联合应用。不宜与肌肉松弛药联合应用。以免加强神经-肌肉阻滞，甚至引起呼吸骤停。
3.14 专家点评
达替米星在对耐药菌的抗菌活性和减低耳、肾毒性两方面均有较大突破，开创了氨基糖苷类研究的新领域。其特点为:
1.抗菌谱更广，除对肠杆菌科、铜绿假单胞菌具很高的抗菌活性外，对沙雷杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌等以及金黄色葡萄球菌、肺炎球菌有良好的抗菌活性。