3 苯乙肼介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Phenelzine
3.3 别名
硫酸苯乙肼；那地尔；Phenelzinum；Nardil；Nardelzine
3.4 分类
3.5 剂型
片剂：10mg，15mg。
3.6 苯乙肼的药理作用
苯乙肼为不可逆单胺氧化化酶抑制剂，无选择性。疗效低于三环类抗抑郁药，不良反应较多，仅在三环类无效时才考虑应用。
3.7 苯乙肼的药代动力学
口服后迅速被吸收，2～4周内对中枢单胺氧化化酶的抑制作用达到高峰。用于治疗抑郁症时，通常服药两周才出现明显效果，4周后产生最高疗效。
3.8 苯乙肼的适应证
3.9 苯乙肼的禁忌证
禁用于肝、肾功能不全、充血性心衰、高血压、嗜铬细胞瘤、精神病或有精神病史、癫痫、严重或常发头痛、甲亢、青光眼、帕金森病和嗜酒者。
3.10 注意事项
1.一般心血管病、支气管炎或哮喘、心绞痛、糖尿病患者应慎用。
3.不能突然停药。
3.11 苯乙肼的不良反应
1.不良反应尽管常见，但一般均属轻中度，继续用药常会消失，需停药者罕见。
2.最常见的不良反应有烦躁、失眠、头晕、便秘、厌食、恶心、呕吐、关节痛、口干、视力模糊、尿潴留、短暂性阳痿、皮疹、荨麻疹、周围水肿、瞌睡和直立性低血压。
3.其他不良反应有面红、出汗、尿频、食欲增加和体重增加。注意力不集中、感觉异常、肌痉挛、肌阵挛、震颤、惊厥和反射亢进也有报道。罕见青光眼加重。光敏感性可能出现。
4.最严重的不良反应是高血压危象，且具有致死性。其特征包括严重的枕骨部位的头痛（可能向前放射）、颈强直或疼痛、恶心、呕吐、口干、出汗（可能伴随冷、热）、皮肤湿冷、便秘、排尿困难、心悸、心动过速或过缓、压榨性胸痛、瞳孔散大和视力障碍（如畏光）、颅内出血（可能致死）。
5.使用大剂量时，可能出现过度兴奋、焦虑、激发潜在性精神病、轻度躁狂或明显躁狂。
6.超量时可致过度代谢，其表现为高热、心动过速、呼吸急促、肌肉强直，肌酸激酶和磷酸肌酸水平上升、代谢性酸中毒、低氧和昏迷。
3.12 苯乙肼的用法用量
口服每次10～15mg，每天3次。对无效的严重患者可加量至30mg，每天2次，一旦疗效出现，应隔日服15mg维持。 服药3～4周后如不见效，应停药。
3.13 药物相互作用
3.与周围起作用的拟交感胺类如麻黄碱、苯丙胺类、间羟胺等合用可抑制诸药的代谢，导致致命的高血压危象。
4.与口服降糖药磺酰脲类合用，使降糖作用增强；可使胰岛素的降糖作用增强并延长降糖作用的时间。
5.合用甲基多巴、多巴胺、左旋多巴或色氨酸可引起高血压（严重者出现危象）、头痛、过度兴奋等症状。
6.合用MAOI和高效5-HTs再摄取抑制剂（如氯米帕明、氟西汀、色氨酸）具有潜在危险性，可能引起严重的副作用如高热、出汗、寒战、定向障碍、意识障碍、记忆力减退、焦虑、躁狂、共济失调、肌阵挛、强直、反射亢进、张力过强、眼球振颤和帕金森综合征，自主神经不稳定伴生命体征波动和（或）精神状态改变（包括肢体摇动，及至谵妄、昏迷）。以上表现与5-羟色胺综合征类似。必须停用MAOI至少两周后才可开始使用5-HT再摄取抑制剂。口服赛庚啶和静脉注射丹曲林（dantrolene）可能缓解上述症状。
8.与中枢神经系统抑制剂或全麻药合用，可导致深度镇静、循环虚脱、昏迷，甚至发生死亡。
10.不能与三环抗抑郁药如地昔帕明（去甲丙咪嗪，desipramine）、丙米嗪（imipramine）以及抗高血压药帕吉林（优降宁，pargyline，属非肼类MAOI）合用，因上述诸药能阻断肾上腺素（NA）的摄取，而MAOI可减弱机体对NA的代谢，故可导致高血压危象、发热、惊厥、昏迷和循环虚脱。必须停用MAOI两周后，始可使用上述诸药。
11.一般说来，降压药（包括利尿药）不可与MAOI合用，因可使血压过度下降。
12.接受MAOI的患者不可同时给予胍乙啶或注射利血平，因可使累积的儿茶酚胺突然释放，导致严重的升压反应。如必须合用MAOI和一种释放儿茶酚胺的药物，如利血平或胍乙啶，应首先单用后者。当患者从MAOI转换使用利血平时，至少应停用MAOI后一周后始可再用利血平。
13.接受MAOI的患者不应同时给予可卡因或其他局麻药，因后者可收缩血管，从而导致高血压。
14.在使用MAOI期间，不应进食富含酪胺的食物，如干酪、啤酒、肝、酸乳、牛肉汁、无花果罐头、鱼子酱、葡萄酒、野味、腌制鲱鱼、宽豆荚、香蕉、巧克力和大豆制品，以免酪胺蓄积。除以上食物之外，过量咖啡因或浓咖啡也可能使血压突然升高，甚至出现危象。
3.14 专家点评
苯乙肼为不可逆单胺氧化化酶抑制剂。其作用出现较快，服药5天左右即能见效。本类药物毒性大，不良反应较多，一般不作首选。仅用于三环类抗抑郁药无效的病例。