3 概述
安他唑啉有抗心律失常作用，能竞争性地阻断效应细胞上H1受体，减少因组织释放组胺引起的作用。可用于房性、室性期前收缩，阵发性房性、房室结性、室性心动过速等，对心房纤颤无效。成人最小致死量估计50mg/kg。
4 安他唑啉介绍
4.1 药品名称
4.2 英文名称
Antazoline
4.3 别名
敌胺；安他心；安他啉；安替司丁；安他宁；心得宁；盐酸安他唑啉；Antistine；Antasten；Arithmin；Azalone；Histostab
4.4 分类
4.5 剂型
1.片剂：每片100mg；
2.注射剂：100mg（2ml）。
4.6 安他唑啉的药理作用
安他唑啉能竞争性地阻断效应细胞上H1受体，减少因组织释放组胺引起的作用，如毛细血管通透性、毛细血管扩张的增加，以及一定程度的平滑肌收缩。此外，与多数H1受体拮抗剂一样，安他唑啉能影响中枢神经系统的活动；并有轻度局部麻醉及抗胆碱能作用。对中枢神经系统的作用随剂量而异并在个体间有非常显著的差异。在给予治疗剂量时可引起镇静作用，然而在活性物质的浓度较高时转变为兴奋作用。安他唑啉属Ⅰa类抗心律失常药。能干扰细胞膜Na、K的渗透，抑制心肌收缩力，减慢传导速度。还具有抗组胺、抗胆碱、轻度阻滞交感神经及局麻作用。
4.7 安他唑啉的药代动力学
口服30min起效，静脉给药15min起效，药效持续时间4～6h。安他唑林在肝脏代谢，经肾脏排泄。
4.8 安他唑啉的适应证
可用于房性期前收缩、房室交界性期前收缩或室性期前收缩及心动过速。口服一次可持效4～6h。对使用一般抗心律失常药有耐药性或因不良反应不宜使用时，可改用安他唑啉治疗。变应性鼻炎（过敏性鼻炎）荨麻疹与过敏性皮肤病有关联的瘙痒，药品与食物引起的过敏，血清病的辅助治疗。
4.9 安他唑啉的禁忌证
2.5岁以下儿童禁用。
3.高度房室传导阻滞、病态窦房结综合综合征、严重心力衰竭者禁用。
4.10 注意事项
2.安他唑啉中枢镇静作用带来不利于患者的反应如可能发生嗜睡、迟钝和头昏等，催眠剂、麻醉剂、巴比妥类、弱安定剂、酚噻嗪类及乙醇与安他唑啉并用时，镇静作用得到加强。
3.与三环抗抑郁及单胺氧化化酶抑制剂并用时，使抑制胆碱作用得到加强。
4.与降压药合用时，应定期测量患者血压。用安他唑啉治疗的患者不得驾车，不得操纵机器或高空作业，治疗期不能饮酒。
5.妊娠期和哺乳期特别是妊娠头3个月内除非有不得已的理由，尽量不用为好。
6.因为少量活性物质会进入乳汁，妇女在哺乳情况下婴儿必须断奶或停药。
7.安他唑啉能减弱或抑制用其他方法应出现阳性的反应，从而影响变应原的试验结果。
4.11 安他唑啉的不良反应
最常见不良反应表现为嗜睡、头昏。然而不同患者的反应程度差别很大，不停药继续治疗2～3天后症状也会消退。老年患者不良反应更为明显，但可减少剂量使之减轻。儿童对安他唑啉的反应有时表现出非常兴奋，从不安、失眠、震颤、欣快到谵妄。有时发生过敏反应及恶心和呕吐，偶尔患者诉说有口干，这些征象和症状轻微时，剂量减少，就会减退。有报道少数病例有血小板减少伴随紫癜及粒细胞减少。可有乏力、嗜睡、恶心、呕吐、口干、腹部不适、头晕、白细胞减少，多较轻微短暂，不影响治疗。但国外有报道应用注射剂后出现寒战、发热、肌痉挛、定向障碍、震颤、精神错乱、甚至剥脱性皮炎等不良反应。也有致溶血性贫血、血红蛋白尿、急性肾功能衰竭的报道。
4.12 安他唑啉的用法用量
1.每次0.1～0.2g，每天3～4次。
2.静脉给药：用于紧急复律可每次给药100mg，必要时每5min重复1次，总量不超过10mg/kg。心律转复后以安他唑啉200～400mg，溶于5%葡萄糖注射剂250ml中静脉点滴或口服维持。
4.13 药物相互作用
安他唑啉与中枢镇静催眠剂、麻醉剂、巴比妥类、弱安定剂、酚噻嗪类及乙醇联合并用时，使镇静作用加强。与三环抗抑郁及单胺氧化化酶抑制剂并用时，使抑制胆碱作用得到加强。与降压药合用时，应定期测量患者血压。
4.14 专家点评
安他唑啉主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹与过敏性皮肤病引起的瘙痒、止痒效果较好。安他唑啉能引起中枢神经系统抑制。安他唑啉具有抑制心肌收缩力和房室传导作用，并延长有效不应期。器质性心脏病及心排血量不足的患者慎用。
5 安他唑啉中毒
安他唑啉（安他心）有抗心律失常作用，可用于房性、室性期前收缩，阵发性房性、房室结性、室性心动过速等，对心房纤颤无效。
口服、肌注或静注每次100～200mg，3～4/d。
成人最小致死量估计50mg/kg，致死量估计25～250mg/kg。小鼠经口LD50449mg/kg，静脉注射LD5030mg/kg。[1]
5.1 临床表现
不良反应表现：偶见恶心、呕吐，粒细胞减少、心动过速或窦性停搏、低血压或心脏功能衰竭。[1]
5.2 治疗
1.立即停药，误服者应进行洗胃、导泻，静脉输液，加速药物从体内排出。
4.其他对症治疗。
6 参考资料
- ^ [1] 张彧主编．急性中毒[M]．西安：第四军医大学出版社，2008：138．